凯立通(利马前列素片)

凯立通(利马前列素片)

非洛地平缓释片

活性成份为利马前列素

活性成份为非洛地平。化学名称：2，6-二甲基-4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯。化学结构式：分 子 式：C18H19Cl2NO4分 子 量：384.25

北京泰德制药股份有限公司

阿斯利康制药有限公司

国药准字H20233163

国药准字H20030414

改善退行性腰椎管狭窄症（直腿抬高试验正常，有间歇性跛行）患者的主观症状（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

高血压、稳定性心绞痛。

通常成人一日3次，一次口服5μg。

口服，剂量应个体化。服药应在早晨，用水吞服，药片不能掰、压或嚼碎。1、治疗高血压：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加，或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者，如老年患者和肝功能损害的患者，2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。2、治疗心绞痛：建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量，常用维持剂量为5或10毫克，一日一次。肾功能损害：肾功能损害不影响非洛地平的血药浓度。不需要调整剂量。严重肾功能损害的患者使用本品应慎重。

1、禁用于对本品中任何成份过敏者； 2、禁用于妊娠或可能妊娠的妇女。

本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿，该反应由外周血管扩张引起，是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告，但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者，用药后可能会引起牙龈肿大，但可以通过牙科保健加以避免或逆转。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠　　目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性，妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩，但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布，存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。　　哺乳期　　非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平，仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此，哺乳期禁用非洛地平。如果认为继续使用非洛地平治疗的医学利益大于风险，应考虑停止哺乳。儿童用药：儿童使用本品的经验有限。老年用药：老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。65岁以上的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。

改善退行性腰椎管狭窄症（直腿抬高试验正常，有间歇性跛行）患者的主观症状（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

高血压、稳定性心绞痛。

不良反应】 1、原研利马前列素在国外临床试验中的不良反应： 373例患者中有34例（9.1%）患者出现54例次不良反应（包括临床检查值异常在内）。主要为胃部不适8例次（2.1%）、皮疹6例次（1.6%）、头痛及头沉重4例次（1.1%）、腹泻4例次（1.1%）、贫血3例（0.8%）等。 2、原研利马前列素在国外上市后的不良反应： 2327例患者中有136例（5.8%）患者出现169例次不良反应（包括临床检查值异常在内）。主要为胃及腹部不适34例次（1.5%）、腹痛13例次（0.6%）、腹泻10例次（0.4%）、头痛10例次（0.4%）、恶心7例次（0.3%）、胃灼热7例次（0.3%）等。 3、严重不良反应 肝功能障碍、黄疸 由于会出现伴有AST、ALT显著升高等的肝功能障碍、黄疸（发生率不详※），因此需充分进行观察，当确认出现异常时应采取中止用药等措施进行妥善处理。 4、其它不良反应： 0.1%～<1%<0.1%发生率不详* 超敏反应注1皮疹、瘙痒等荨麻疹光敏性 出血倾向注2出血 血液贫血、血小板减少 胃肠道腹泻、恶心、腹部不适、腹痛、食欲不振、胃灼热呕吐、腹胀、口渴、口腔黏膜炎舌麻木 肝脏AST、ALT升高等肝功能异常 循环系统心悸心动过速、低血压、肢端紫绀、血压升高 精神神经系统头痛、眩晕麻木、嗜睡、失眠 其他潮红、发热全身无力、胸痛、胸部不适、四肢痛、浮肿、乳房肿胀、颤抖、下肢多毛、味觉异常 ※：来自于自发报告，因此发生率不详。 注1）：当发生时，采取中止用药等措施进行妥善处理。 注2）：充分进行观察，当确认发生异常时，中止用药。

1、下述患者慎用本药 （1）有出血倾向的患者，可能会增加出血的风险。 （2）正在使用抗血小板药、溶栓药、抗凝药的患者（参见【药物相互作用】）。 2、重要注意事项 （1）腰椎管狭窄患者用药时，应密切观察其病情变化，勿盲目持续用药。 （2）对于腰椎管狭窄症中需要手术的重症病例，尚未明确本品的有效性。 3、使用注意 本品采用铝塑枕式包装，应指导患者将药物从包装中取出后服用。（有报道患者误服包装，其尖锐的角部刺入穿食道粘膜引起穿孔，导致如纵隔炎等严重并发症）。

主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30 mL/min)，急性心肌梗死后心衰慎用。 　　波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用 ：半乳糖不耐受症，乳糖酶缺乏症，葡萄糖-半乳糖吸收不良。 　　同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平，有导致非洛地平作用缺失的危险，这种联合用药应避免。 　　同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高，这种联合用药应避免。 　　与其它血管扩张剂相似，非洛地平在极少数患者中可能会引起显著的低血压，这在易感个体可能会引起心肌缺血，低血压患者慎用。 　　临床试验表明，剂量超过一日10 mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其它血管扩张不良事件的发生率。 　　肝功能损害的患者，非洛地平的血浆清除率下降，血药浓度会升高，因此建议起始剂量用2.5 mg，一天一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。 　　肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。 　　准备怀孕的妇女应停止使用。 　　本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼