必立汀(苯环喹溴铵鼻喷雾剂)

必立汀(苯环喹溴铵鼻喷雾剂)

替莫唑胺胶囊

本品主要成份：苯环喹溴铵 本品为(S)-1-环戊基-2-[3-((R)-1-甲基-氮杂双环[2.2.2]辛烷基)氧基]-1-苯基乙醇溴化物与其对映异构体1:1的混合物]。 分子式：C21H32BrNO2 分子量：410.40 辅料：氯化钠、苯扎氯铵、盐酸和注射用水。

替莫唑胺。

银谷制药有限责任公司

Orion Corporation

国药准字H20200003

注册证号H20171090

本品适用于改善变应性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻痒和喷嚏症状。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

成人：每日4次，每次2喷（每侧鼻孔各1喷），疗程为4周（28天）。 【特殊人群】 肾功能损伤 肾功能损伤患者使用经验有限。见【注意事项】。 肝功能损伤 肝功能损伤患者使用经验有限。见【注意事项】。 儿科人群 见【儿童用药】。 老年人群 见【老年用药】。 【使用说明】 必须正确使用才能达到良好的治疗效果。 使用必须遵循以下原则： 1.请先清洁鼻腔； 2.取下瓶盖； 3.初次使用时，食指与中指放在药瓶瓶肩处，大拇指放在瓶底，对空快速用力压放5次至喷出均匀细小的气雾；如果喷雾剂停用1天及以上，则在下一次应用时对空快速用力压放2次至喷出均匀细小的气雾后使用； 4.将喷头插入一侧鼻孔约0.2-0.5cm(确定喷头在鼻腔内即可，避免插入过深)，并使瓶口指向与鼻腔成直线，不要触及鼻腔内壁，身体略微前倾，屏住呼吸，用手按住另一侧鼻孔并闭上嘴，快速向下压，直到尽头，将药物移开鼻孔，微微吸气，此为1喷剂量（见“苯环喹溴铵鼻喷雾剂说明书中装置使用示意图”）； 5.喷药结束后，不要立即用鼻孔呼气，呼气时应轻微，避免因用力呼气而导致药液流出鼻腔； 6.喷完15分钟内，避免擤鼻； 7.使用完，将瓶盖盖好； 8.鼻喷雾剂一旦开启使用，最长可使用四周。 如果喷雾器阻塞，可以通过强力的按压启动装置来解除，请不要使用尖锐的物体，因为这会损伤喷雾器。

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期：口服本品，每日剂量为75mg/m2，共42天，同时接受放疗(60Gy分30次)；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准(CTC)-非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐)，本品可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。(其余详见说明书)。

对本品中任何成份过敏者禁用。

最多发生的不良反应是胃肠道功能紊乱。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：对妊娠期妇女使用该药尚未进行研究。在用大鼠和兔所进行的临床前研究中，给药150mg/m2曾有致畸和/或胎儿毒性的报道。因此替莫唑胺不应常规用于妊娠期妇女，如果妊娠期内必须使用该药，应将可能对胎儿造成的潜在风险告知病人。对于可能怀孕的妇女，应劝阻其在接受替莫唑胺治疗或在终止替莫唑胺治疗后6个月内怀孕。替莫唑胺是否可经母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺胶囊不应用于哺乳期妇女。儿童用药：尚无3岁以下多形性胶质母细胞瘤患儿使用该药的临床经验；对于3岁以上胶质瘤儿童患者，使用该药的临床经验有限。老年用药：与年轻患者相比，老年患者（＞70岁）中性粒细胞减少及血小板减少的可能性较大。

本品适用于改善变应性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻痒和喷嚏症状。

本品用于治疗：新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

本品的不良反应多数与本品的抗胆碱能药物特性有关。 本品不良反应： 呼吸系统、胸及纵隔异常： 常见鼻干燥、鼻衄 偶见鼻痛、鼻部不适、咯血、咽部充血 神经系统异常： 偶见头晕、嗜睡、味觉障碍 胃肠系统异常： 偶见口干、咽干、唇部干燥 眼部的功能性异常： 偶见高眼压 临床研究中苯环喹溴铵组和安慰剂组的不良反应发生率对比详见说明书。

抗胆碱能作用 与其他抗胆碱能药物相似，本品应慎用于闭角型青光眼患者及前列腺增生或膀胱颈梗阻患者。 特别注意确保药物不能直接接触眼睛，避免让药物喷雾进入眼内。应告知患者药物进入眼内可能引发或加重闭角型青光眼、眼痛或眼部不适、暂时性视力模糊、与结膜充血所致的红眼有关的视觉晕轮或彩色影像和角膜水肿。一旦发生上述症状，应立即停药并咨询医师。 有鼻、眼部损伤或手术史及鼻部其他疾病等 本品应慎用于有鼻腔出血现象的患者。 在临床研究中排除了合并鼻部其他疾病，如急慢性鼻窦炎、鼻中隔偏曲、鼻息肉、鼻部肿瘤的患者，以及过去三个月内有鼻、眼部损伤或手术史的患者，因此在这些患者中的使用经验有限。 严重心血管系统疾病 在临床研究中排除了有严重的心血管系统疾病，如急性心肌梗塞、不稳定性心绞痛、慢性心功能不全、危及生命的心律失常如室性心动过速或室颤，以及研究者判断心电图异常有临床意义的患者，因此在这些患者中的使用经验有限。本品应慎用于有严重心血管系统疾病的患者。 肾功能损伤 目前尚未进行本品在肾功能检验中肌酐高于正常参考值上限患者中的研究。因此在这些患者中的使用经验有限。 肝功能损伤 目前尚未进行本品在肝功能检验中丙氨酸氨基转移酶高于正常参考值上限1.5倍以上患者中的研究。因此在这些患者中的使用经验有限。 严重血液系统疾病 在临床研究中排除了严重血液系统疾病，因此在这些患者中的使用经验有限。 对驾驶和操作机器能力的影响 目前尚无本品对驾驶车辆和操纵机械能力影响的研究，但是应告知患者在使用本品治疗期间可能会出现不良反应，如头晕、嗜睡和高眼压。因此，在驾驶汽车或操纵机械时应引起注意。

在一项治疗时间延长到42天的小规模试验中，接受本品和放疗合并治疗的患者是卡氏肺囊虫性肺炎的高危者。因此对于接受42天（最多为49天）合并治疗的全部患者需要预防卡氏肺囊虫性肺炎发生。 在较长期的给药方案治疗期间，接受替莫唑胺治疗期间卡氏肺囊虫性肺炎发生率可能较高。不管何种治疗方案，都应密切观察替莫唑胺治疗的全部患者（特别是接受类固醇治疗患者）发生卡氏肺囊虫性肺炎的可能性。 止吐治疗：恶心和呕吐常与本品相关，服用本品前后可使用止吐药。指导原则为： 新诊断多形性胶质母细胞瘤的患者： 1.在开始接受替莫唑胺合并治疗前，建议采用止吐药预防， 2.在辅助治疗期间，极力建议采用止吐药预防。 神经胶质瘤复发或进展的患者：在以前治疗周期中出现过重度（3或4级）呕吐的患者需要止吐药治疗。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者应采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遗传毒性，因此在治疗过程及治疗结束后6个月之内，男性应避孕。由于接受替莫唑胺治疗有导致不可逆不育的可能，在接受该治疗之前应冰冻保存精子。 肝肾功能损害者：肝功能正常的病人与肝功能轻中度异常的病人药代动力学结果相似；严重肝功能异常(Child'sClassI