盐酸吡格列酮片

盐酸吡格列酮片

盐酸吡格列酮片

本品主要成份为盐酸吡格列酮。

本品主要成份为盐酸吡格列酮，其化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。

江苏德源药业股份有限公司

江苏恒瑞医药股份有限公司

国药准字H20110047

国药准字H20040631

1 仅使用饮食疗法和/或运动疗法 2使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 4使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物 2 使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂 [有关适应症的注意事项] 本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常·尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

1适用于所有患者的推荐用法口服，一日一次。无充血性心力衰竭的患者起始推荐剂量为一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者（NYHA分级为I级和II级）的起始推荐剂量为一日一次15mg。根据糖化血红蛋白（HbAlc）检测血糖的变化，患者一日服用剂量可从1次15mg逐步增加至最大剂量一次45mg。2与胰岛素分泌促进剂或胰岛素合并用药如果本品和胰岛素分泌促进剂（例如磺酰脲类）合并用药时患者出现了低血糖症状，应当降低胰岛素分泌促进剂药物的剂量。如果本品和胰岛素合并用药时，患者出现了低血糖症状，胰岛素的药物剂量应当降低10%-25%，并且应当根据患者的个体血糖反应情况对胰岛素用量作进一步的调整。[有关用法用量的注意事项]1.有报道女性患者发生浮肿的几率较高，因而女性患者用药时，起始剂量为1日1次15mg，并应注意观察是否发生水肿。2.从1日1次30mg增量至45mg后，有报道患者发生水肿的几率较高，因而增量至45mg时，应注意观察是否发生水肿。3.本品与胰岛素制剂合用时，有报道患者发生水肿的几率较高，因而从一日一次15mg开始服药为宜。剂量增加需谨慎，并仔细观察水肿情况以及心力衰竭的体征和症状。4.通常老年患者生理机能减退，因而从1日1次15mg开始服药为宜。

盐酸吡格列酮应每日服用一次，服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。治疗反应用HbAIC评价更理想，与单用FBC相比，它是评价长期血糖控制的更好指标。HbAIC反映了过去2到3个月的血糖情况。临床应用时，我们建议，除非血糖控制变差，患者的盐酸吡格列酮治疗应足够长(3个月)，以评价HbAIC的改变。 1.单药治疗 单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。如对初始剂量的反应不佳，可加量，直至45毫克1次/日。如患者对单药治疗反应不佳，应考虑联合用药。 2.联合治疗 (1)磺脲：与磺脲类药物合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。当开始盐酸吡格列酮治疗时，磺脲剂量可维持不变。当病人发生低血糖时，应减少磺脲用量。 (2)二甲双胍：与二甲双胍合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，二甲双胍剂量可维持不变。一般而言，与二甲双胍合用时，二甲双胍无须降低剂量也不会引起低血糖。 (3)胰岛素：与胰岛素合用时，盐酸吡格列酮初始剂量可为15毫克或30毫克1次/日。开始盐酸吡格列酮治疗时，胰岛素用量可维持不变。对于联用盐酸吡格列酮和胰岛素的病人，当出现低血糖或血浆葡萄糖浓度低至100毫克/分升以下时，可降低胰岛素用量10%到25%。进一步根据血糖结果进行个体化调整。 3.最大推荐剂量盐酸吡格列酮剂量不应超过45毫克1次/日，因为超过这一剂量的用药尚未进行安慰剂量对照的临床研究。剂量超过30毫克的联合用药也尚未进行安慰剂对照的临床研究。 4.对于肾功能不全的病人，剂量无须调整(参见【药代动力学】，特殊人群，肾功能不全)。 如治疗开始前，患者出现活动性肝病的临床表现或血清转氨酶水平升高(ALT超过正常上限2.5倍)，就不应开始盐酸吡格列酮治疗(参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响和【药代动力学】，特殊人群，肝功能不全)。所有病人在开始盐酸吡格列酮治疗前均应监测肝酶，治疗中也应监测(参见【注意事项】，一般，对肝脏的影响)。目前尚无盐酸吡格列酮在18岁以下患者使用的数据，故盐酸吡格列酮不宜用于儿童患者。 5.目前尚无盐酸吡格列酮与其它噻唑烷二酮类药物合用的数据。

对本品过敏者禁用

盐酸吡格列酮禁用于对此产品或其他任何成分过敏的病人。

儿童注意事项： 儿童使用盐酸吡格列酮是否安全、有效尚无定论。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠妇女： 妊娠类型C。在器官发生过程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分别约为人最大推荐口服剂量的17倍和40倍)，未见吡格列酮存在致畸性。大鼠口服达30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2，约相当于10倍人最大推荐口服剂量)时，可观察到过期产和胚胎毒性(表现为种植后流产增加，发育延迟和出生体重下降)。在大鼠的后代中，未见功能性或行为毒性。兔口服剂达160毫克/千克(基于毫克/米2，约相当于人最大推荐口服剂量的40倍)时，可观察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期口服10毫克/千克和以上剂量(基于毫克/米2，约为人最大推荐口服剂量的2倍)时，其后代体重下降，出现出生后发育迟缓。 在女性方面，尚无足够且控制良好的研究，只有当对胎儿潜在的好处超过潜在风险时，才应在孕期使用盐酸吡格列酮。 因为现有数据强烈提示孕期血糖异常与先天异常和新生儿患病率、死亡率升高相关，大部分专家建议，孕期期间使用胰岛素尽量将血糖控制到正常水平。 哺乳期母亲： 在泌乳大鼠中，吡格列酮可分泌到乳汁中。尚不清楚人可否将盐酸吡格列酮分泌人乳汁。因为许多药物可分泌入乳汁，母乳喂养的妇女不应使用盐酸吡格列酮。 老人注意事项： 在安慰剂对照的盐酸吡格列酮临床试验中，约有500病人年龄在65岁以上。盐酸吡格列酮的有效性和安全性在这病人和年轻病人之间无显著差别。

1 仅使用饮食疗法和/或运动疗法 2使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物 3使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂 4使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物 2 使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂 [有关适应症的注意事项] 本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常·尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

根据日本进行的临床试验结果，在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中，有364例患者(26.6%)出现包括实验室检测值异常在内的不良反应。本品在女性患者以及与胰岛素合并用药时，发生水肿的几率较高[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时发生水肿的比例：男性3.9%(26/665)，女性11.2%(72/643)，与胰岛素合并用药时发生水肿的比例：男性：13.6%(3/22)，女性28.9%(11/38)]。而且与没有糖尿病并发症的患者相比，伴有糖屎病并发症的患者发生水肿的几率较高[伴有视网膜病变、伴有糖屎病神经病变、伴有糖尿病肾脏病变的患者发生水肿的比例分别为：10.4%（44/422）、11.4%（39/342）、10.6%（30/282）]。此外，与胰岛素合并用药时低血糖的发生率有所增加[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时及与胰岛素合并用药时发生水肿的比例分别为：0.7%(9/1308)，33.3%(20/60)]上市后实际服用的监测结果(截止2009年12月)显示，3421例患者中有556例患者(16.3%)出现不良反应(包括实验室检测值异常)。下述的本品不良反应出现在上述临床试验、上市后的监测结果或自发报告中。

本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平，其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPAPγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。

1．忌服辛辣刺激性食物。2．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。3．药品性状发生改变时禁止服用。4．请将此药放在儿童不能接触的地方。5．如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

本品只有胰岛素存在的基础上增加胰岛素的敏感性的作用，因此本品不适用于治疗I型糖尿病及其引起的酮症酸中毒。 1.低血糖：本品与胰岛素或其它口服降血糖药同用时，有发生低血糖的危险，应减少合用药的用量。 2.排卵：胰岛素抗性的绝经妇女患者，应用本品可能会恢复排卵。因胰岛素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有怀孕的危险。 3.血液学：应用本品在开始治疗的412周，可能引起血红蛋白和血细胞比容降低2-4%，之后保持相对稳定。此与增加血容量有关，但无血液学临床意义。 4.水肿：浮肿患者慎用。 5.心脏：应用本品，