司他夫定胶囊

司他夫定胶囊

达沙替尼片

主要成分：司他夫定

本品主要成份为达沙替尼。

上海迪赛诺生物医药有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20050839

国药准字H20133271

本品适用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的联合用药。

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

本品用药间隔为12小时，服药与进餐无关。 成人：体重≥60kg,一次40mg，一日两次；体重＜60kg，一次30mg，一日两次。 儿童：体重＜30mg，一次1mg/kg，一日两次；体重≥30kg，按照成年患者给药。剂量调节：患者服药后若出现手足麻木、刺痛，需注意外周神经病变。这些症状在少年儿童中难以发现。若治疗中出现以上症状，应立即终止司他夫定的治疗，症状可自动消失。但在某些病例中症状会加剧。待症状完全消失后，成年人可用以下剂量继续服药：体重≥60kg,一次20mg，一日两次；体重＜60kg，一次15mg，一日两次。儿童用量为推荐剂量的一半。继续使用本品后，若再发生神经病变，需考虑完全停止本品治疗。 血透患者：推荐剂量为：体重≥60kg，20mg／24小时；体重〈60kg，15mg／24小时，在完成血透后或非血透日的同一时间服用。

应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服(见【注意事项】)片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。为了达到所推荐的剂量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期(加速期和急变期)CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。不良反应发生时的剂量调整：骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓

对本品过敏者禁用。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性（见【药理毒理】）。达沙替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。非临床研究中，在低于在人体内进行达沙替尼治疗时所观察到的血药浓度下，在大鼠和家兔中观察到胚胎-胎仔毒性。观察到大鼠出现胎儿死亡。在大鼠和家兔接受的达沙替尼最低检测剂量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能够导致胚胎-胎仔毒性。这些给药剂量在大鼠和家兔产生的母体AUC分别是105 ng·hr/mL（0.3倍于人类女性接受70 mg每日2次之后获得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人类AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、桡骨、肋骨、锁骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨体），水肿和小肝。哺乳目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学

本品适用于HIV（人免疫缺陷病毒）感染者的联合用药。

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

15～21%的病人出现外周神经症状，另外常出现的不良反应有过敏反应、寒颤、发热、头疼、腹痛、腹泻、恶心、失眠、厌食。低于1%的病例出现胰腺炎，另有贫血、白细胞缺乏症和血小板缺乏症，乳酸性酸中毒、肝脂肪变性、肝炎和肝功能衰竭、肌肉疼痛。其它可见焦虑、抑郁、神经炎、眩晕、嗜睡、神经痛、精神错乱、哮喘、呼吸困难。

1警惕外周神经痛：外周神经痛表现为手脚麻木、刺痛。有外周神经痛病史的病人发病率较高，应在医生指导下调整剂量，并谨慎使用任何会加剧外周神经痛的药物。2乳酸性酸中毒∕脂肪变性重度肝肿大：包括司他夫定在内的抗逆转录酶核苷类似物单独或联合用药会产生乳酸性酸中毒和肪变性重度肝肿大，甚至致命的病例均有报导。这些病例多发于妇女。当予任何病人以司他夫定时，应小心，特别是对已发现肝疾病的患者。病人一旦在临床或实验中发现乳酸性酸中毒或脂肪变性重度肝肿大应停止用药。3胰腺炎：胰腺炎可能致命，与去羟肌苷和∕或羟基脲联用时发生胰腺炎的几率增高。故有胰腺炎史或先期症状出现时，应立即停止用药。4本药不能治愈HIV感染，患者仍可能患HIV感染引起的疾病，如机会致病菌感染，另外，本药也不能预防HIV通过性接触或血液传染。

1. 避免与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂合用；2. 监测心电图，避免QT间期延长；3. 监测血药浓度，必要时调整剂量；4. 避免与食物同服，应空腹或餐后2小时服用；5. 定期监测血常规，注意出血风险；6. 孕妇及哺乳期妇女慎用；7. 儿童用药需在医生指导下进行。