金喜素(注射用盐酸托泊替康)

金喜素(注射用盐酸托泊替康)

甲苯磺酸索拉非尼片

本品主要成份为盐酸拓扑替康

甲苯磺酸索拉非尼。

贵州汉方制药有限公司

Bayer Pharma AG

国药准字H20000428

H20160201

小细胞肺癌；晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日,静脉输注30分钟,持续5天,21天为一疗程,治疗中严重的中性粒细胞减少症患者,在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用，使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF。 注射液配制：用无菌注射用水1ml溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液,用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉输注。 特殊人群的剂量调整肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5-10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。 肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40-60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20-39ml/分钟）剂量调为0.6mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。

索拉非尼为一种红色、薄膜衣片剂，规格为每片２００ｍｇ。索拉非尼治疗肾细胞癌的推荐...

对喜树碱类药物或其任何成份过敏者；严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500/mm3者；妊娠、哺乳期妇女。

索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹／脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在索拉非尼治疗的患者中，３级和４级不良事件的数目分别占不良事件总数的３１％和７％，而安慰剂对照组患者则分别为２２％和６％。

小细胞肺癌；晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。

索拉非尼已被批准用于治疗晚期肾细胞癌（最常见的肾癌类型）。此外，目前世界各地还有近５０项应用索拉非尼治疗其他多种癌症的各类临床试验正在进行之中。

1.血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血常规，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/mm3，血小板恢复至100000个/mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或辅注成份血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。 2.消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及瘙痒。 3.神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。 4.呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。 5.肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。 6.全身：乏力、不适、发热。 7.局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。 8.过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。

1.本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。 2.由于可能发生严重骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。 3.本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行，如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，应用水彻底冲洗。 4.本品在避光包装内，温度摄氏20-25℃时保持稳定,由于药内无抗菌成份,故开瓶后须立即使用,稀释后在摄氏20-25℃可保存24小时。

建议在索拉非尼治疗头６周内每周检测一次血压。由于索拉非尼可增加患者出血的风险，因此，同时合用华法林治疗的患者应定期进行相关检查；有活动性出血（如胃肠道出血）倾向的患者应慎用索拉非尼。曾经有报道索拉非尼可能引起骨髓抑制（如中性粒细胞减少和血小板减少），所以，即往进行过骨髓抑制治疗（包括放疗和化疗）的患者在应用索拉非尼时应谨慎。活动性感染（包括真菌感染或病毒感染）患者在应用索拉非尼前宜先进行相关治疗。曾经感染过带状疱疹、单纯疱疹等疱疹病毒或者有其他病毒感染即往史的患者，在进行化疗后，其感染有可能复发。在服用索拉非尼期间，患者不宜进行肌肉注射，这主要是因为索拉非尼可能诱发血小板减少，使得患者容易出现出血、碰伤或血肿等情况。 根据索拉非尼动物实验结果及其作用机制，ＦＤＡ将此药列入妊娠期应用危险性分类Ｄ类，因此，孕期女性在服用索拉非尼期间应采取避孕措施；若在服药期间怀孕，医生应明确告知患者此药对胎儿的危害性。在服用索拉非尼期间，最好不要进行哺乳。索拉非尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到验证。肝病患者、黄疸患者或肾病患者（ＣｒＣｌ＜３０ｍｌ／ｍｉｎ）应慎用索拉非尼。