律康(枸橼酸坦度螺酮胶囊)

律康(枸橼酸坦度螺酮胶囊)

司莫司汀胶囊

枸橼酸坦度螺酮，化学名：（3aα,4β,7β,7aα）-六氢-2-[4（4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基）丁基]-4,7-亚甲基-1氢-异吲哚-1,3（2氢）-二酮二氢枸橼酸盐

主要成份为:司莫司洒。

四川科瑞德制药股份有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20060046

国药准字H33020804

1各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。2原发性高血压、消化性溃疡等躯体兼并伴发的焦虑状态。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

通常成人每次口服10mg，1日3次。随病人年龄、症状等的不同可适当增减，最高日剂量不得超过60mg或遵医嘱。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

对本品中任何成份过敏者禁用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

1各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。2原发性高血压、消化性溃疡等躯体兼并伴发的焦虑状态。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

据国外报道，调查总例数1451例中有150例(10.3%)出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例(3.0%)、步态蹒跚16例(1.1%)、恶心13例(0.9%)、倦怠感11例(0.8%)、情绪不佳11例(0.8%)、食欲下降10例(0.7%)。主要实验室检查值异常有AST(GOT)、ALT(GPT)升高。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1慎重给药（对下列病人应慎重给药）(1)器质性脑功能障碍的病人（有可能增强本药的作用）；(2)中度或严重呼吸功能衰竭的病人（可能使症状恶化）；(3)心功能障碍的病人（可能使症状恶化）；(4)肝、肾功能障碍的病人（可能影响药代动力学）；(5)老年人（请参照“老年患者用药”）。2重要注意事项(1)用于神经症病人时，若病人病程长（3年以上），病情严重或其它药物(苯二氮?类药物)无效的难治型焦虑患者，本药可能也难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见明显疗效时，应及时与医师联系，不得随意长期应用。(2)本药用

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。