枢复来(佐米曲普坦片)

枢复来(佐米曲普坦片)

盐酸埃克替尼片

化学名称：（S）-4-[3-[2-（二甲胺基）乙基]-1H-吲哚-5-基-甲基]-2-噁唑烷酮分子式:C16H21N3O2分子量：287.36

盐酸埃克替

海南益尔药业有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20051234

国药准字H20110061

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头疼的急性治疗。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

治疗偏头痛发作的推荐量为2.5mg。如果24小时内症状持续或复发，再次服药仍有效，如需二次服药，时间应与首次服药时间最少间隔2小时。服用本品前2.5mg，头痛减轻不满意者，在随后的发作中，可服用5mg。通常服药1小时内效果最明显。偏头痛发作期间无论何时服用本品，都同样有效，建议发病后尽早服用。反复发作时，建议24小时内服用总量不超过15mg。 本品不作为偏头痛的预防性药物。肾损害患者使用本品无需调整剂量。

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

禁用于本品任何成份过敏的患者。血压未经控制的病人不应使用本品。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

适用于伴有或不伴有先兆症状的偏头疼的急性治疗。

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

本品耐受性好。不良反应很轻微/缓和、短暂，且不需治疗亦能自行缓解。可能的不良反应多出现在服药后4小时内，继续用药未见增多。最常见的不良反应包括：偶见恶心、头晕、嗜睡、温热感、无力、口干。感觉异常或感觉障碍已见报道。咽喉部、颈部、四肢及胸部可能出现沉重感、紧缩感和压迫感（心电图上没有缺血改变的证据），还可出现肌病、肌肉无力。

本药仅应用于已诊断明确的偏头痛患者。要注意排除其他严重潜在性神经科疾病。 尚无偏瘫性或基底动脉性偏头痛患者使用本品的资料，不推荐使用。 症状性帕金森氏综合症患者与其他心脏旁路传导有关的心律失常者不应使用本品。 此类化合物（5HT1D激动剂）与冠状动脉的痉挛有关，因此，临床试验中未包括缺血性心脏病患者，故此类患者不推荐使用本品。由于还可能存在一些未被识别的冠状动脉疾病患者，所有建议开始使用5HT1D激动剂，治疗前先做心血管的检查。与使用其他5HT1D激动剂类似，服用佐米曲普坦后，心前区可出现非典型心绞痛的感觉；但是临床试验中，此类症状与心律失常或心电图上显示的缺血改变无关。 目前尚无肝损害者使用本品的临床或药代动力学的经验，不推荐使用。 对驾驶及机械操纵能力无明显损害，使用本品20mg时，患者在精神运动测试中，操纵项目未见明显的损害。使用本品不会损害患者驾驶及机械操纵能力，但仍要考虑到本品可能引起嗜睡。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。