硫酸氢氯吡格雷片

硫酸氢氯吡格雷片

欣渠(苯甲酸利扎曲普坦胶囊)

本品主要成份为硫酸氢氯吡格雷。

苯甲酸利扎曲普坦。

乐普药业股份有限公司

四川梓橦宫药业股份有限公司

国药准字H20123115

国药准字H20060352

氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者 -急性冠脉综合征的患者：非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。

用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

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口服给药，一次5—10mg（1—2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超过30mg（6粒）。或遵医嘱。

文献资料显示，已在42000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价，其中9000例患者治疗不少于1年。在CAPRIE， CURE，CLARITY和COMMIT中观察到的临床相关不良反应将在以下进行讨论。在CAPRIE研究中，与阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。在该研究中，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似，与年龄、性别及种族无关，除临床研究经验以外，还有不良反应的自发报告。在临床研究和上市报告中出血是最常见的不良反应，常在治疗的第一个月报告。 在CAPRIE研究，接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的患者，出血事件的总体发生率均为9.3%。氯吡格雷严重事件发生率与阿司匹林相似。在CURE研究中，在外科手术前停药5天以上的患者，冠状动脉搭桥术后7天内发生大出血的不多，在搭桥术的5天内缝续接受治疗的患者，氯吡格雷+阿司匹林、安慰剂+阿司匹林的事件发生率分别为9.6%、6.3%。在CLARITY中，与安慰剂+阿司匹林组相比，氯吡格雷+阿司匹林组出血增加。大出血发生率两组相似。在按基线特征、溶纤剂类型或有无肝素治疗划分的各亚组中情况一致。在COMMIT研究中，颅内出血和非颅内

1禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。2禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。3因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。4禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。5禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。6对本品或任一活性成分过敏者禁用。7在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。

孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕期：因尚无妊娠期服用氯吡格雷的临床资料，谨慎起见，应避免给怀孕期妇女使用氯吡格雷。动物实验无直接或间接的证据表明氯吡格雷对怀孕、胚胎/胎儿的发育、分娩或出生后成长存在有害作用。 哺乳期：对大鼠的研究表明氯吡格雷和成其代谢物可从乳汁中排出，但不清楚本药是否从人的乳汁中排出。 儿童用药：在18岁以下受试者的安全、有效性尚未建立。 老年用药：参见

氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者 -急性冠脉综合征的患者：非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。

用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

药效学特性： 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。 氯吡格雷75mg，每日一次人体重复口服给药，从第一天开始明显抑制ADP诱导的血小板聚集，抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。在稳态时，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40%-60%,一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。 毒理学研究： 在大鼠和狒狒进行的临床前研究中，最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果，给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。 大鼠和狒狒服用非常高剂量氯吡格雷，对胃耐受性有影响（胃炎，胃溃疡和/或呕吐）。以每天高达77mg/kg的

本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外，包括在使用5HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。

出血及血液学异常：由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即考虑进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药（ NSAIDS）包括Cox-2抑制剂、肝素、血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa（GPⅡb/Ⅲa）拮抗剂或溶栓药物治疗的病人应慎用氯吡格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用。 在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前7天停用氯吡格雷。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。 应告诉患者，当他们服用氯毗格雷（单用或与阿司匹林合用）时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况（部位和出血时间）。 停药：应避免中断治疗，如果必须停用氯吡格雷，需尽早恢复用药。过早停用氯吡格雷可能导致心血管事件的风险增加。 血栓性血小板减少

1.只用于治疗确诊的偏头痛。2.与5-HT1激动剂联合应用时，已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外，包括急性心肌梗死。另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围，这些事件的发病率已显著降低，但仍应注意。本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病（CAD）患者。3.对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病（CAD）先兆等危险因素的病人，当需要使用本品时，推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。4.病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄