吡贝地尔缓释片

吡贝地尔缓释片

巴氯芬片

 化学名称为：吡贝地尔[(亚甲二氧基-3，4苄基)-4哌嗪基-1]-2嘧啶。  分子式：C16H18N4O2  分子量：298.3

本品主要成份为巴氯芬。

施维雅(天津)制药有限公司

Novartis Farma S.p.A

国药准字J20140064

H20090556

用于帕金森病的治疗：  1.可作为单药治疗；  2.或与左旋多巴联合用药。

本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

口服。 除帕金森病之外的所有适应症:每日1片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者...

口服成人：推荐初始剂量为5mg，每日三次，应逐渐增加剂量，每隔3天增服5mg，直...

可能出现下列症状：（详细见说明书） 轻微的消化道不适（恶心、呕吐、胀气），可在剂量个体化调整后消失。 服用吡贝地尔有出现昏睡的报道，在极少个体中，日间出现过度的昏睡和突然进入睡眠状态。 也可出现心理紊乱如混浊或激越，尽管比较罕见。这些症状可在停药后消失。 血压紊乱（自立性低血压或血血压不稳非常少见。 由于含有胭脂红，有可能引起过敏反应。 吡贝地尔上市以来已有病态赌博（强迫性赌博），性欲亢进，及性欲增加病例的报道（参考[注意事项]）。 如服用本药后，发生本说明书之外的任何不良事件和/或不良反应，请与医生联络。 吡贝地尔上市以来已有病态赌博(强迫性赌博)，性欲亢进，及性欲增加病例的报道(参考

不良反应主要是于治疗开始时、剂量增加过快、剂量过大的患者，一般为轻微的暂时性症状。精神病史患者、伴脑血管病患者和老年患者不良反应可能较为严重。 1、中枢神经系统：治疗开始时常出现日间镇静、嗜睡和恶心等副作用，偶尔出现口干、呼吸抑制、头晕、无力、精神错乱、眩晕、呕吐、头痛和失眠。 2、神经精神病学的表现偶有或罕见报道有：欣快、抑郁、感觉异常、肌痛、肌无力、共济失调、震颤、眼球震颤、调节紊乱、幻觉、恶梦。上述症状常难以与疾病本身的表现相区别。可能会降低惊厥阈，并引起惊厥发作，癫痫患者尤应注意。 3、胃肠道：偶有轻度的胃肠功能紊乱（便秘、腹泻）。 4、心血管系统：偶会发生低血压、心功能降低。 5、泌尿生殖系统：偶见或罕见排尿困难、尿频、遗尿。这些常难于与疾病本身的表现相区别。 6、其他副作用。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品仅限于老年患者，不存在妊娠危险的人群使用。 在缺乏相关资料时，不建议在妊娠和哺乳期妇女使用。 儿童用药：儿童用药的安全性和有效性尚未确定。 老年用药：参见其他项下内容，或遵医嘱。

用于帕金森病的治疗：  1.可作为单药治疗；  2.或与左旋多巴联合用药。

本品用于缓解由以下疾病引起的骨骼肌痉挛：1、多发性硬化、脊髓空洞症、脊髓肿瘤、横贯性脊髓炎、脊髓外伤和运动神经元病。2、脑血管病、脑性瘫痪、脑膜炎、颅脑外伤。

周围血管舒张剂（C：心血管系统） 抗帕金森药物（N：神经系统） 药效学特点： 吡贝地尔：多巴胺能激动剂（刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路）在人类，临床药理学研究已明确其作用机制： 1. 刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 2. 多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。 此外，吡贝地尔增加股动脉血流量（股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用）。

【药理作用】 本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GABAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 【药代动力学】 据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完全。单剂量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5～1.5小时后，其血浆峰浓度分别平均约为180、340和650μg/ml。相应血药浓度曲线下面积（AUCS）与剂量成比例增加，其值分别为1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容积为0.7升/公斤。脑脊液中活性物质浓度约比血浆中的低8.5倍。巴氯芬的血浆消除半衰期平均为3～4小时。其血清蛋白结合率约为30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小时内，摄入量中约75%经肾脏排出，其中代谢物约占5%。摄入量的其余部分，包括占5%的代谢物从粪便排出，主要代谢产物为β-（P-氯苯）-γ-羟丁酸，无药理活性。

1.在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。在日常的活动中间突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾加出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。 2.由于包含蔗糖成份，对于果糖不耐受，葡萄糖或半乳糖吸收不良或者蔗糖酶-异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。 3.对于驾车和操作机器能力的影响使用吡贝地尔进行治疗的患者有可能出现昏睡和/或突然进入睡眠状态，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉改变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动（例如操纵机器），直至此类状况完全消失

1、溃疡病、肝、肾功能不全者慎用。 2、本品具镇静作用，服药后驾车或操纵机器应注意。 3、停药前应逐减减量，以防反跳现象。