琥珀酸舒马普坦片

琥珀酸舒马普坦片

盐酸多奈哌齐分散片

琥珀酸舒马普坦。  化学名称：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐。  分子式：C14H21N3O2S·C4H6O4  分子量：413.49

本品主要成份为盐酸多奈哌齐。化学名称：（±）2，3-二氢-5，6-二甲氯基-2-{[(1-苯甲基)-4-哌啶基]甲基}-1H-茚-1-酮盐酸盐。化学结构式：分子式：C24H29NO3.HCl分子量：415.96

天津华津制药有限公司

山东罗欣药业集团股份有限公司

国药准字H20040700

国药准字H20080381

用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作

轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

单次口服的推荐剂量为50mg（半片），用水送服，若服用1次后无效，不必再加服。如...

1.成年人/老年人：口服，可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。初始治疗用量为一次5mg(1片)。每日一次，晚上睡前服药；一日5mg的剂量应至少维持一个月，以评价早期的临床反应，达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。一日5mg治疗一个月，并做出临床评估后，可以将盐酸多奈哌齐的剂量增加到一日10mg(2片)，一日一次。推荐最大剂量为10mg(2片)。大于每日10mg剂量未进行过临床研究。停止治疗后，盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退。终止治疗无反跳现象。2.肝/肾功能不全:肾功能不全的患者：由于盐酸多奈哌齐的消除不受此影响，故服用方法与正常人相似。对于轻至中度肝功能不全患者，由于可能的影响(见药代动力学)，建议根据个体耐受度适当调整剂量。对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。

据国外文献报道： 1.主要不良反应： ⑴心脏的不良反应：急性心肌梗塞，致命性心律失常（如：心动过速，室颤，心跳骤停），甚至于有报道病人使用舒马普坦后数小时内死亡，但上述事件的发生率微乎其微。舒马普坦还可导致冠脉痉挛，6348例临床试验中，有两例病人在服用舒马普坦后即刻出现冠脉痉挛的不良反应，但这些不良反应并未出现严重的临床后果。 ⑵脑血管的不良反应：脑出血、蛛网膜下腔出血，脑梗塞和其它事件，有些还出现致命的结果，但舒马普坦与这些事件的关联并不确定，相当一部分病例中，看起来更象是本来就存在脑血管病变，而将相关症状误认为系偏头痛（其实不是）所致，进而采用舒马普坦治疗。在与其它治疗急性偏头痛的药物合用治疗前，对于为确诊为偏头痛的患者或症状不典型的偏头痛患者，应先排除其它潜在的严重神经系统病变。同时应注意，具有偏头痛的患者中某些脑血管事件（如脑血管意外，一过性脑缺血发作）的风险可能增加。 ⑶血压升高：少数病人（包括有或没有高血压病史）可出现血压明显升高甚至出现高血压危象。因此，舒马普坦禁用于未得到有效控制的高血压病人。对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意：使用本品时还可能会出现一过性血压

最常见的不良反应有腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和失眠。按发生的器官、系统及发生的频率，不良反应情况如下：详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：由于本品用于孕妇尚缺乏足够的有良好对照的临床研究，用于孕妇的安全性尚未确定，故不推荐孕妇使用。 由于本品在动物试验中发现可在乳汁中分泌，人类尚缺乏相关资料，故不推荐哺乳期妇女使用。 儿童用药：儿童用药的安全性尚未确定，故不推荐儿童使用。 老年用药：由于老年病人更可能发生肝功能损害，并为冠心病的危险因素，且高血压发生率较高，因此，舒马普坦不推荐用于老年病人。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：以约80倍人用剂量在妊娠大鼠和50倍人用剂量在家兔中做的致畸实验结果未发现有致畸性。但以50倍人用剂量在妊娠大鼠所做的实验中，从孕17天至产后20天给药，死产轻微增多，并且产后4天仔鼠存活率轻度下降。但在约15倍人用剂量的下一个低剂量时，未发现异常作用。因此，孕妇禁用本品。　　哺乳期妇女：尚无哺乳期妇女用药的安全有效性研究资料，故服用本品妇女不能哺乳。儿童用药：儿童用药的安全性尚未确定，本品不推荐用于儿童。老年用药：详见【用法用量】第l项。

用于成人有先或无先兆偏头痛的急性发作

轻度或中度阿尔茨海默病症状的治疗。

1.药理作用：舒马普坦是血管5-HT1D受体的选择性激动剂，作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统，引起血管收缩，该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。 2.毒理研究 遗传毒性：舒马普坦Ames试验、V79/HGPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性：一般生殖毒性试验：大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg/天，可见交配次数减少和生育力降低，最大无毒性剂量为5mg/kg（以mg/m2推算，相当于人单次口服最高剂量100mg的一半）。大鼠皮下给予舒马普坦，剂量高达60mg/kg/天（以mg/m2推算，相当于人单次口服最高剂量100mg的6倍）未见对生育力的影响。 致畸敏感期毒性试验：妊娠家兔经口或静脉注射给予舒马普坦，在接近产生母体毒性的剂量（经口给药为100mg/kg/天，静脉给药为2mg/kg/天）时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦，250mg/kg/天及以上剂量组胎仔血管异常（颈胸和脐）发生率增加。 围产期毒性试验：妊娠大鼠经口给予舒马普坦250mg/kg/天及以上剂量时，导致幼鼠出生时及出生后4天内的存活率下降。 致癌试验：大鼠

1.对于存在冠心病风险因素的患者，其首次使用舒马普坦须在医生的监护之下进行，并应同时进行心电图的监测及心血管功能的评价。 2.服用舒马普坦片可能导致胸部不适、颌及颈部紧缩感和心绞痛的症状，对出现此症状的患者应排除冠心病和PRINZMETAL型心绞痛后方可再次给药。 3.病人服药后如果出现其它症状或体征提示动脉血流量下降如肠缺血综合征或雷诺氏综合征，应排除动脉硬化和血管痉挛。 4.对于尚未确诊为偏头痛或者偏头痛症状不典型者，治疗头痛前须排除潜在的严重神经系统病变。曾有报道病人因剧烈头痛接受舒马普坦治疗后继发神经系统损害的报道。对于病情发作的患者，如果首剂使用舒马普坦无效，再次用药前应重新考虑偏头痛的诊断。 5.本品禁止用于未经控制的高血压患者，对于血压已得到有效控制的高血压病人亦应注意。 6.存在影响本品吸收、代谢和分泌的病变如肝功能和肾功能损害的患者，有癫痫病史或脑组织损害者应慎用本品。 7.长期使用本品有使人类角膜上皮细胞产生混浊和瑕疵等影响视力的可能性。

应当由一个在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督盐酸多奈哌齐的治疗。通过公认的标准（如DSM IV，ICD10）来诊断，只有当患者有可靠的照料者并且能够经常监控病人服用药物时才能开始多奈哌齐的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人治疗的益处一直存在。因此，多奈哌齐的临床疗效应当定期被重新评估。当治疗的益处不再存在时，应当考虑中止治疗。每个病人对于多奈哌齐的反应是不能被预估的。对于那些严重的阿尔茨海默型痴呆病人，其它类型的痴呆或其它类型的记忆损伤(例如：与年龄相关的认知功能减退)病人应用盐酸多奈哌齐的效果还未全面观察。 　　麻醉：盐酸多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，麻醉时可能会增强琥珀酰胆碱型药物的肌肉松弛作用。 　　心血管系统：胆碱酯酶抑制剂因其药理作用可对心率产生迷走样作用(如心动过缓)，患有“病窦综合征”或其它室上性心脏传导疾病病人需尤其注意。 　　曾有晕厥和癫痫发生的报道。需特别注意观察那些可能患有心脏传导阻滞或窦性停搏的病人。在昏厥或癫痫病人中，要考虑心脏传导阻滞或长期窦性间隙。 　　消化系统：对于患溃疡病危险性增大的病人，例如有溃疡病史或合用非甾体抗炎药物的(NSAI