利培酮口服液

利培酮口服液

卡马西平片

本品主要成份为利培酮,。其化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

本品的活性成份为卡马西平。化学名称：5H-二苯并[b,f]氮杂？-5-甲酰胺。分子式：C15H12N2O

Janssen Pharmaceutica N.V.

上海复旦复华药业有限公司

国药准字J20120018

国药准字H31021366

1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少语)等。

1.癫痫：(1)部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。(2)全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。 2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨的多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛以及？ 疱疹后神经痛。3.预防或治疗躁狂-抑郁症：对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。 4.中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5.酒精癖的戒断综合征。

由使用其它抗精神病药改用本品者: 开始使用时, 应渐停原先使用的抗精神病药。若患...

1.成人:(1)抗惊厥，初始剂量每次0.1g～0.2g(1~2片)，每日1～2次，逐渐增加剂量直至最佳疗效。(2)镇痛，开始一次0.1g(1片)，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g(1~2片)，直到疼痛缓解，维持量每日0.4～0.8g(4~8片)，分次服用；最高量每日不超过1.2g(12片)。(3)尿崩症，单用时一日0.3～0.6g(3~6片)，如与其他抗利尿药合用，每日0.2～0.4g(2~4片)，分3次服用。(4)抗燥狂或抗精神病，开始每日0.2～0.4g(2~4片)，每周逐渐增加至最大量1.6g(16片)，分3～4次服用。每日限量，12~15岁不超过1g(10片)；15岁以上不超过1.2g(12片)；有少数用至1.6g(16片)。通常成人限量为1.2g(12片)，12~15岁每日不超过1g(10片)，少数人需用至1.6g(16片)。作止痛用每日不超过1.2g(12片)。2.儿童:10～20mg/kg。维持血药浓度应在4～12g/ml之间。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。8．偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。9.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数

1.神经系统常见的不良反应：头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒)，发生率约10%～15%。3.较少见的不良反应有变态反应，Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重腹泻，红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。4.罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视)，过敏性肝炎，低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60%，哺乳期妇女不宜应用。儿童用药：本品可用于各年龄段儿童，具体参考[用法用量]。老年用药：老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少语)等。

1.癫痫：(1)部分性发作：复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。(2)全身性发作：强直、阵挛、强直阵挛发作。 2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨的多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛以及？ 疱疹后神经痛。3.预防或治疗躁狂-抑郁症：对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂和其他抗抑郁药合用。 4.中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5.酒精癖的戒断综合征。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。

1.由于本品具有α受体阻断活性， 因此尤其是在递增给药初期时可能会发生(体位性)低血压。对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰，心肌梗塞，传导异常，脱水，血容量降低或脑血管疾病)应慎用本品，剂量应按推荐剂量逐渐增加(见用法用量)，如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。 2.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，本品也可引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的非自主运动，主要见于舌及面部。有报道表明，锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素，而本品与其它典型抗精神病药物相比，较少引起锥体外系症，因此与该类药物相比本品引发迟发性运动障碍发生的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状，应考虑停止服用所有的抗精神病药。3.已有报道指出，服用典型的抗精神病药会出现恶性症状群，其特征为高热，肌肉僵直，颤抖，意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。4.对于老年患者，肝病患者，肾病患者或痴呆患者推荐的特殊剂量，参见[用法用量]部分或遵医嘱。5.患有帕金森氏病的患者应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.典型的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故癫痫患者应慎用

1. 定期监测血药浓度；2. 肝肾功能不全患者慎用；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 过敏体质患者慎用；5. 服药期间避免饮酒；6. 避免与肝酶诱导剂或抑制剂合用。