阿加曲班注射液

阿加曲班注射液

吸入用布地奈德混悬液

本品主要成分为阿加曲班。

主要成分：布地奈德化学名称：16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羟基-3，20-二酮。分子式：C25H34O6分子量：430.5

湖南赛隆药业有限公司

AstraZeneca Pty Ltd

国药准字H20193374

注册证号H20140474

用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。

治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

成人常用量一次10mg(一次1安瓿)，一日2次，每次用输液稀释后，进行2～3小时的静脉滴注。另，可依年龄、症状酌情增减药量。请在医生指导下进行。用法用量的使用注意事项因用药疗程超过4周的经验不足，故本品的用药疗程在4周以内。

如果发生哮喘恶化，布地奈德每天用药次数和(或)总量需要增加。吸入用布地奈德混悬液应经合适的雾化器给药。根据不同的雾化器，病人实际吸入的剂量为标示量的40～60%。雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。对大多数雾化器，适当的药液容量为2～4毫升。详见说明书。

(下列患者禁用)(1)出血性患者颅内出血，出血性脑梗塞，血小板减少性紫癜，由于血管障碍导致的出血现象，血友病及其他凝血障碍，月经期间，手术时，消化道出血，尿道出血，咯血，流产、早产及分娩后伴有生殖器出血的孕产妇等。〔该药用于出血性患者时，有难以止血的危险。〕(2)脑栓塞或有可能患脑栓塞症的患者〔有引起出血性脑梗塞的危险。〕(3)伴有高度意识障碍的严重梗塞患者〔用于严重梗塞患者时，有引起出血性脑梗塞的危险。〕(4)对本药品成份过敏的患者。

布地奈德的耐受性好，大多数不良反应都很轻，且为局限性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且长期单独使用的病人中，有50%(n=10)的病人出现类固醇过量的临床表现。已见报道的不良反应(＞1%)包括：声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果发生口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德，让病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的发生率减至最低。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药：在动物研究中发现布地奈德可透过胎盘屏障。和其他类固醇激素一样，布地奈德皮下给药后在兔子和大鼠中已发现胚胎发育异常。大鼠吸入后也见到相似的作用。这些发现与人的相关性还没有确定。大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。与其它药物一样，怀孕期间使用布地奈德应当权衡其对母体的益处及其对胚胎的可能风险。如果在怀孕时不能避免使用糖皮质激素，最好选用吸入性糖皮质激素，因为其全身作用较低。对于在怀孕期间母亲应用大量糖皮质激素的婴儿，应注意观察，小心其肾上腺功能减退的发生。没有关于布地奈德进入母乳的报道，建议使用布地奈德的妇女停止母乳喂养。儿童用药：见【用法用量】。老年用药：同成人。

用于对慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等的改善。

治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

1.严重不良反应(1)出血性脑梗塞(1.2%，对脑血栓症急性期*患者的调查)用于脑血栓症急性期患者时，有时会出现出血性脑梗塞的症状，因此，应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。(1)在日本已获批准的适应症(2)脑出血(0.1%)，消化道出血(0.2%)因有时会出现脑出血、消化道出血，故应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。(3)休克·过敏性休克(频度不详)因有时会出现休克、过敏性休克(荨麻疹、血压降低、呼吸困难等)，故应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。

1.慎重用药(下列患者慎用)(1)有出血可能性的患者消化道溃疡，内脏肿瘤，消化道憩室炎，大肠炎，亚急性感染性心内膜炎，有脑出血既往病史的患者，血小板减少患者，重症高血压病和严重糖尿病患者等。[有引起出血的危险。](2)正在使用抗凝血药、具有抑制血小板聚集作用的药物、血栓溶解剂或有降低血纤维蛋白原作用的酶制剂的患者(参见「药物相互作用」一栏)[同时使用上述药剂，有可能引起出血倾向的加剧，因此需加注意，减少用量]。(3)患有严重肝功能障碍的患者[本品的血药浓度有升高的危险]。2.重要注意事项使用时应严格进行血液凝固功能等出凝血检查。3.使用方法注意事项本品使用“易折安瓿”，应将安瓿颈部上端的白色标志朝上，然后向相反方向折断。注意：为避免在折断安瓿时混入异物，应用酒精消毒棉等擦净后再折断。

1.布地奈德不适用于快速缓解支气管痉挛。因此布地奈德不宜单独用于治疗哮喘续状态或其它哮喘急性发作，后者需加强治疗措施。 2.对于由口服类固醇转为布地奈德治疗的病人，需要特别小心，因为下丘脑－垂体－肾上腺轴需要几个月才能完全恢复。在哮喘加重或严重发作期间，病人需要额外口服类固醇。建议这些病人随身带警示卡(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 3.以前曾接受高剂量类固醇全身治疗的病人，从口服治疗改用布地奈德治疗时，可能再发生早期的过敏状，例如：鼻炎湿疹因为布地奈德的全身类固醇作用较低(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 4.高剂量的糖皮质类固醇可能会掩盖一些已有感染的症状，也可能在使用时产生新的感染。对患活动或静止期肺结核的病人或呼吸系统的真菌、细菌或病毒感染者，需特别小心。 5.由于在长期高剂量治疗过程，发现部分病人有一定程度肾上腺皮质功能抑制，因此建议进行血液学和肾上腺功能的监测。 6.当存在气胸气囊肿或纵隔气肿等情况时，不宜通过正压输送系统(如IPPB)给药，除非已进行特殊的引流。