草酸艾司西酞普兰片

草酸艾司西酞普兰片

利培酮口服液

活性成份：草酸艾司西酞普兰。

本品主要成份为利培酮,。其化学名称为3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

浙江华海药业股份有限公司

Janssen Pharmaceutica N.V.

国药准字H20193308

国药准字J20120018

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少语)等。

用法：口服，可以与食物同服。用量：抑郁症：每日1次。常用剂量为每日10mg.根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续周后增加至每日10mg。根据惠者的个体反应，剂量还可以继续增加至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。老年患者(>65岁)：推荐以上述常规起始剂量的半量(5mg)开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg。儿童和青少年(<18岁)：本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者轻中度肾功能降低者不需要调整剂量，严重肾功能降低的患者(CLax<30mL分钟)慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg.持续治疗2周。根据患者的个体反应，剂量可以增加至每日10mg。建议对肝功能严重降低的患者需注意并进行特别谨慎的增加剂量。细胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周，根据患者的个体反应，可将剂量增加至每日10mg

由使用其它抗精神病药改用本品者: 开始使用时, 应渐停原先使用的抗精神病药。若患...

不良反应多发生在开始治疗的第1~2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。根据器官系统分类和频率，将选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)药物的已知不良反应，且在艾司西酞普兰安慰剂对照临床研究或上市后自发报告中报告的不良反应列于下表：发生率是由临床试验获得：所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：十分常见(21/10)，常见(21/100至<1/10)，偶见(21/1,000至<1/100)，罕见(21/10,000至<1/1,000)，十分罕见(<1/10,000)，未知(不能通过已有的数据估计)。其余详见说明书。

1.与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。2.较少见的不良反应是：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。3.可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。4.偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。7.具有痴呆相关精神症状的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。8．偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调(SIADH)引发水中毒。9.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠期妇女用药：关于孕妇使用本品的临床数据有限。动物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中观察到胎儿毒性作用(仔鼠体重减轻和轻微的成骨延迟)，但对仔鼠的发育无影响且致畸发生率无增加。妊娠期间不建议使用本品，除非有明确需求并仔细考虑了风险/利益比后方可使用。如有妊娠妇女持续使用本品直到妊娠后期，应监测新生儿，特别是在妊娠晚期。妊娠妇女一直使用本品直到新生儿出生或出生前不久，新生儿可能出现停药症状。孕妇在妊娠晚期使用SSRI/SNRI药物，新生儿会出现以下症状：呼吸窘迫、紫绀、呼吸暂停、癫痫发作、体温不稳、喂养困难、呕吐、低血糖、肌张力亢进、肌张力减退、反射亢进、易激惹、震颤、神经过敏、昏睡、持续哭闹、嗜睡、吮吸或入睡困难。可能是由于5-羟色胺作用或停药作用。妊娠妇女使用SSRI药物时不应突然停药。大多数情况新生儿并发症会在分娩后立即或很快(<24小时)出现。流行病学数据表明，妊娠期间使用SSRI药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险(PPHN)。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一般人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生

治疗抑郁症。治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

1．用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如幻觉 、幻想 、思维紊乱、敌视 、怀疑 )和明显的阴性症状(如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠 、少语)等。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。

1. 服用期间避免饮酒；2. 避免与单胺氧化酶抑制剂合用；3. 孕妇及哺乳期妇女慎用；4. 儿童及青少年慎用；5. 定期检查肝肾功能；6. 出现过敏反应应立即停药。

1.由于本品具有α受体阻断活性， 因此尤其是在递增给药初期时可能会发生(体位性)低血压。对于已知患有心血管疾病的患者(如心衰，心肌梗塞，传导异常，脱水，血容量降低或脑血管疾病)应慎用本品，剂量应按推荐剂量逐渐增加(见用法用量)，如发生血压过低现象，应考虑减少剂量。 2.同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，本品也可引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的非自主运动，主要见于舌及面部。有报道表明，锥体外系症状的发生是迟发性运动障碍发展的风险因素，而本品与其它典型抗精神病药物相比，较少引起锥体外系症，因此与该类药物相比本品引发迟发性运动障碍发生的风险较低。如果出现迟发性运动障碍的症状，应考虑停止服用所有的抗精神病药。3.已有报道指出，服用典型的抗精神病药会出现恶性症状群，其特征为高热，肌肉僵直，颤抖，意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药物。4.对于老年患者，肝病患者，肾病患者或痴呆患者推荐的特殊剂量，参见[用法用量]部分或遵医嘱。5.患有帕金森氏病的患者应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.典型的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故癫痫患者应慎用