阿立哌唑片

阿立哌唑片

左乙拉西坦片

本品主要成分为阿立哌唑。

左乙拉西坦。

浙江大冢制药有限公司

浙江京新药业股份有限公司

国药准字H20061304

国药准字H20184031

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作（伴或不伴继发性全面性发作）的治疗。 用于成人及16岁以上青少年癫痫患者全面性强直阵挛发作的加用治疗。

成人：口服，每日一次。常用量：阿立哌唑的推荐起始剂量和治疗剂量是10或15mg/天，不受进食影响。系统评估显示阿立哌唑的临床有效剂量范围为10-30mg/天。高剂量的疗效并不优于10mg或15mg/天的低剂量。用药2周内(药物达稳态所需时间)不应增加剂量，2周后，可根据个体的疗效和耐受情况适当调整，但加药速度不宜过快。 特殊人群的剂量：一般不需要根据年龄、性别、种族或肾、肝功能损害情况调整剂量。同时服用CYPA抑制剂的剂量调整：当同时服用酮康唑时，应将阿立哌唑的剂量减至常用量的一半。停用CYP3A4抑制剂时，应增加阿立哌唑的剂量。同时服用CYP2D6抑制剂的剂量调整:当同时服用CYP2D6抑制剂(例如奎尼丁、氟西汀或帕罗西汀)时，应将阿立哌唑的剂量至少减至其常用量的一半。停用CYP2D6抑制剂时，应增加阿立哌唑的剂量。同时服用CYP3A4诱导剂的剂量调整：当同时服用CYP3A4诱导剂(例如卡马西平)时，阿立哌唑的剂量应加倍(至20或30mg)。追加剂量应建立在临床评估基础之上。当停用卡马西平时，阿立哌唑的剂量应降至10-15mg。从服用其它抗精神病药改用本品时:尚未系统评估精神分裂症患

（1）给药途径：口服。需以适量的水吞服，服用不受进食影响。口服给药后，可能会有左乙拉西坦的苦味。（2）给药方法和剂量成人（≥18岁）和青少年（12岁~17岁）体重≥50kg起始治疗剂量为500mg/次，每日2次。根据临床疗效及耐受性，每日剂量可增加至每次1500mg，每日2次。剂量的变化应每2~4周增加或减少500mg/次，每日2次。老年人（≥65岁）根据肾功能状况，调整剂量（详见下文有关肾功能受损病人描述）。4~11岁的儿童和青少年（12~17岁）体重≤50kg起始治疗剂量是10mg/kg，每日2次。根据临床疗效及耐受性，剂量可以增加至30mg/kg，每日2次。剂量变化应以每两周增加或减少10mg/kg，每日2次。应尽量使用最低有效剂量。

在7951例精神分裂症，双相障碍躁狂发作和阿尔茨海默性痴呆患者参加的多剂量，上市前临床试验中评价了阿立哌唑的安全性；其中暴露量约为5235个病例年。总计2280例阿立哌唑服用者至少治疗了180天，1558例阿立哌唑治疗者至少治疗了1年。阿立哌唑治疗的条件和疗程包括(类别有重叠)双盲，对照和非对照开放试验，住院和门诊患者的试验，固定剂量和可变剂量的试验，以及短期和长期药物试验。在服药期间的不良事件通过自发性报告，以及体格检查，生命体征，体重，实验室分析和心电图(ECG)的结果获得。不良事件发生率是指治疗中至少经历过一次所属类别不良事件病例的比例。某一事件如为首次出现，或在接受治疗时比基线评价恶化，即认为该事件是由治疗引起的。没有考虑通过研究者评估因果关系来选择不良事件，即全部报告的不良事件都被纳入统计。其余请详见说明书。

对左乙拉西坦过敏或者对吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分过敏的病人禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚未在怀孕妇女中进行适当的并且控制良好的研究。怀孕妇女服用阿立哌唑是否会引起胎儿损害或影响生殖能力，尚不清楚。对于孕妇，只有当对胎儿的潜在利益高于潜在危险时，才可以使用。阿立哌唑对人类阵痛和分娩的影响尚不清楚。阿立哌唑可分泌到哺乳期大鼠的乳汁中。阿立哌唑及其代谢物是否分泌到人乳汁中，尚不清楚。建议服用阿立哌唑的妇女停止哺乳。儿童用药：儿童和青少年患者用药的安全性和有效性尚未确立。老年用药：在上市前临床试验中接受阿立哌唑治疗的7,951例患者中，991例（12%）年龄≥65岁，789例（10%）年龄≥75岁。991例患者中的大多数（88%）被诊断为阿尔茨海默性痴呆。阿立哌唑治疗精神分裂症和双相障碍躁狂发作的安慰剂对照试验中未录入足够的年龄在65岁或65岁以上的病例，以至不能确定老年患者对治疗的反应是否不同于年轻受试者。年龄对单剂量15mg阿立哌唑的药代动力学没有影响。与年轻成人（18～64岁）受试者比较，老年受试者（≥65岁）的阿立哌唑清除率降低20%，但在精神分裂症患者的人口药代动力学分析中没有显示年龄的影响。对老年阿尔茨海默病相关精神病患者的研究提示，与年轻精神

用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作（伴或不伴继发性全面性发作）的治疗。 用于成人及16岁以上青少年癫痫患者全面性强直阵挛发作的加用治疗。

成人临床研究汇总的安全性数据表明，药物组和安慰剂组不良反应的发生率相似，分别为46.4%和42.2%。其中，严重不良反应分别为2.4%和2.0%。最常见的不良反应有嗜睡，乏力和头晕，常发生在治疗的开始阶段。随时间的推移，中枢神经系统相关的不良反应发生率和严重程度会随之降低。左乙拉西坦不良反应没有明显的剂量相关性。

1. 孕妇及哺乳期妇女慎用；2. 儿童、青少年慎用；3. 老年患者慎用；4. 肝肾功能不全患者慎用；5. 避免与酒精同服；6. 服药期间避免驾驶或操作机械；7. 定期监测肝肾功能；8. 出现过敏反应应立即停药。

停药根据当前的临床实践，如需停止服用本品，建议逐渐停药。（例如：成人和体重50kg或以上的青少年每隔2到4周，每次减少500mg，每日2次：体重<50kg的儿童和青少年应每隔2周，每次减少lOmg/kg，每日2次）。肾功能不全对于肾功能损害的患者左乙拉西坦的服用剂量需要调整，对于严重肝功能损害，在选择服用剂量之前，需进行肾功能检测，患者的服用剂量需参照[用法与用量]。自杀曾有关于服用抗癫痫药物包括左乙拉西坦治疗的癫痫患者出现自杀，自杀未遂、自杀意念和行为的报道。基于随机安慰剂对照的抗癫痫药物临床研究进行的荟萃分析显示了自杀意念及其行为风险的轻度增加。关于该风险增加的机制尚属未知。因此，应该监测患者是否出现抑郁和／或有自杀意念的症状及行为，并给予合适的处理。如果出现抑郁和／或自杀意念的症状及行为时，患者（及患者的护理人）应寻求医疗帮助。儿科人群在现有的儿童临床研究资料中未显示对儿童的成长和青春期有影响。然而，在认知、智力、成长、内分泌功能、青春期和生育潜力的长期影响仍未知。对驾驶和应用机器影响目前没有研究关于服药后对机器驾驭能力和驾驶车辆能力的影响。由于个体敏感性差异，在治疗初始阶段或者剂量增加后，会产生嗜睡或者其他中枢神经症状。因而，对于这些需要服用药物的病人，不推荐操作需要技巧的机器，如驾驶汽车或者操纵机械。