吡拉西坦注射液

吡拉西坦注射液

司莫司汀胶囊

本品主要成份为吡拉西坦。辅料：氯化钠。

主要成份为:司莫司洒。

吉林省集安益盛药业股份有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20103232

国药准字H33020804

脑血管病、脑功能障碍、儿童智能发育迟缓、脑外伤、中毒性脑病、记忆减退

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

肌肉注射：每次1g，一日2～3次。静脉注射：每次4～6g，一日2次。静脉滴注：每次4～8g，一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释至250ml后使用。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

1.锥体外系疾病、Huntington、舞蹈症者禁用。2.孕妇禁用。3.新生儿禁用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

脑血管病、脑功能障碍、儿童智能发育迟缓、脑外伤、中毒性脑病、记忆减退

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1.消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与用药剂量直接相关。2.中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与使用剂量大小无关，停药后以上症状消失。3.偶见轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。