拉莫三嗪分散片

拉莫三嗪分散片

利培酮片

化学名称：3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)- 1,2,4-三嗪分子式：C9H7N5Cl2分子量：256.09

本品主要成份为：利培酮。化学名称：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异恶唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮其结构式为：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49

GlaxoSmithKline Pharmaceutical

常州四药制药有限公司

注册证号H20180091

国药准字H20051731

癫痫：对12岁以上儿童及成人的单药治疗：1.简单部分性发作2.复杂部分性发作3.继发性全身强直一阵挛性发作4.原发性全身强直一阵挛性发作。目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊人群进行的对照试验的相应数据。对12岁以上儿童及成人的添加疗法：1．简单部分性发作。2．复杂部分性发作。3．继发性全身强直一阵挛性发作。4．原发性全身强直一阵挛性发作。本品也可治疗合并有Lennox--Gastaut综合征的癫痫发作。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

可以分散在少量水中，或用少量水整片吞咽。其余详见说明书。

由使用其他抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是长效抗精神病药，则可用利培酮替代下一疗程的用药。已用的抗帕金森氏综合征的药是否需要继续则应定期地进行重新评定。 成人：应在三天以上的时间内逐渐将剂量加大到一日二次，一次3mg。不论是急性还是慢性精神分裂症患者，起始剂量均应一日二次，一次1mg；第二天应增加到一日二次，一次2mg；第三天应增加到一日二次，一次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个体情况作进一步调整。一般情况下，最适剂量为一日二次，一次2~4mg。 剂量超过一日二次，一次5mg，并不比较低剂量更为有效，而且会引起锥体外系症状，因此，每日剂量一般不超过10mg。 当需要增加镇静作用时，可服用苯二氮卓类药物。 老年人：建议起始剂量为每日二次，每次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。 肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1~2mg。在获得更多经验前，肾病和肝病患者应慎用利培酮。

从癫痫或双相情感障碍临床试验数据中所识别的不良反应，分成了适应症特定的章节。通过上市后监测所识别的这两个适应症的不良反应包含在新增的上市后不良反应章节中。在考虑拉莫三嗪的整体安全性状况时，应同时参考这三个部分。其余详见说明书。

1. 与服用本品有关的常见不良反应是：失眠、焦虑、激越、头痛、口干。 2. 较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它过敏反应。 3. 可能引起锥体外系症状，如：肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。 4. 偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。 5. 会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。 6. 在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神症状的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的发作，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。 7. 偶尔会由于病人烦渴或抗利尿激素分泌失调（SIADH）引发水中毒。 8. 会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关症状为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。 9. 偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫发作。 10. 有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。

孕妇及哺乳期妇女用药：生育力：在动物的生殖实验中，本品不损害生育力。本品对人类生育力的影响尚无经验。致畸性：本品是一种弱的二氢叶酸还原酶抑制剂。妊娠期母亲使用叶酸抑制剂治疗时，理论上有胎儿致畸的危险。但是，在动物的生殖毒性研究中，本品的剂量超过人类治疗剂量时并未有致畸作用。妊娠期：来源于几个前瞻性的妊娠研究档案的上市后资料记录了超过8700名处于妊娠前三个月的孕妇暴露于本品单药治疗下的数据。总体而言，这些数据并未表明会增加先天畸形的风险。尽管从有限的几个登记研究获得的数据报告有增加单纯唇裂的风险，一项已完成的病例对照研究表明，与暴露本品后产生的其它缺陷相比唇裂风险并未增加。本品联合用药的数据资料尚不足以评估本品是否影响与其联用的其他制剂的致畸风险。与其他药物一样，只有在预期利益大于潜在风险的情况下，才可以使用本品。妊娠期间的生理变化可能会影响本品的水平和/或治疗效果。已有在妊娠期间降低本品水平的报告。孕妇在使用本品进行治疗时，应保证适当的临床处理。哺乳期：有报道显示本品能够以高浓度进入乳汁，其结果可以导致婴儿的本品总水平近似达到母体的50％。因此，在某些母乳喂养的婴儿中，本品的血清浓度

孕妇及哺乳期妇女用药： 怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品 本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。儿童用药：对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。老年用药：建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日2次，一次1～2mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

癫痫：对12岁以上儿童及成人的单药治疗：1.简单部分性发作2.复杂部分性发作3.继发性全身强直一阵挛性发作4.原发性全身强直一阵挛性发作。目前暂不推荐对12岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊人群进行的对照试验的相应数据。对12岁以上儿童及成人的添加疗法：1．简单部分性发作。2．复杂部分性发作。3．继发性全身强直一阵挛性发作。4．原发性全身强直一阵挛性发作。本品也可治疗合并有Lennox--Gastaut综合征的癫痫发作。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如：幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如：抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。

1．严重皮疹 儿童患者：一项前瞻性的队列研究显示，在接受本品治疗的儿童患者（2~17岁）中，与停用本品和住院治疗相关的严重皮疹发生率大约是0.3-0.8％。在一项前瞻性的队列研究中，1983名接受本品辅助治疗的儿童患者（2~16岁）中有1例皮疹相关死亡。另外，在美国和其他国家上市后经验中，罕见伴随或不伴随永久性后遗症和/或死亡的中毒性表皮坏死松解症。 有证据表明，儿童患者的多药治疗方案中合用丙戊酸盐会增加发生严重、威胁生命的皮疹风险。合用丙戊酸盐的儿童患者中严重皮疹的发生率为1.2％（6/482），而不合用丙戊酸盐的该比例为0.6％（6/952）。 成年患者：上市前的癫痫临床试验中，接受本品治疗的成年患者中与停用本品和住院治疗相关的严重皮疹发生率是0.3％（11/3,348）。在双相和其他情绪障碍的临床试验中，以本品作为初始单药治疗的成年患者严重皮疹的发生率是0.08％（1/1,233），而以本品作为辅助治疗的成年患者严重皮疹发生率是0.13％（2/1,538）。在这些受试者中没有出现死亡。但在全球范围内的上市后经验中，有罕见的皮疹相关死亡病例报告，但是其数量太少而不能精确估计其发生率

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量（见