功能主治：适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。
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| 药品信息 | |||
| 主要成分 |
化学名称：西罗莫司的其化学名称为 ：(3S, 6R, 7E, 9R, 10R, 12R, 14S, 15E, 17E, 19E, 21S, 23S, 26R, 27R, 34aS)-9, 10, 12, 13, 14, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 32, 33, 34, 34a-十六氢-9, 27-二羟基-3-[(1R)-2-[(1S, 3R, 4R)-4-羟基-3-甲氧环己基]-1-甲基乙基]-10, 21-二甲氧-6, 8, 12, 14, 20, 26-六甲基-23, 2 |
他克莫司。 |
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| 生产企业 |
华北制药股份有限公司 |
Astellas Pharma Tech Co.,Ltd. |
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| 批准文号 |
国药准字H20100079 |
H20140603 |
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| 说明 | |||
| 作用与功效 |
适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 |
本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。 |
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| 用法用量 |
口服 |
成人 |
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| 副作用 |
西罗莫司可能引起副作用包括：口腔溃疡、腹泻、皮疹、肝酶升高、高胆固醇、感染风险增加、贫血、血小板减少等。 |
在分别有12例和216例健康志愿者参加的临床研究中，未发现药物具有光毒性和光致敏性。在对198例健康志愿者进行的接触致敏研究中，有一例出现接触致敏的迹象。 |
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| 禁忌 |
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| 成分 |
适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。 建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。 |
本品适用于非免疫受损的因潜在危险而不宜使用传统疗法、或对传统疗法反应不充分、或无法耐受传统疗法的中到重度特应性皮炎患者的治疗，可作为短期或间歇性长期治疗。 |
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| 药理作用 |
他克莫司治疗特应性皮炎的作用机制还不清楚。虽然对他克莫司的作用机制已有一定了解，但是这些发现与特应性皮炎的临床关系还不明确。他克莫司已被证实可以抑制T淋巴细胞活化，首先与细胞内蛋白FKBP-12结合，形成由他克莫司-FKBP-12、钙、钙调蛋白和钙调磷酸酶构成的复合物，从而抑制钙调磷酸酶的磷酸酶活性，阻止活化T细胞核转录因子（NF-AT）的去磷酸化和易位，NF-AT这种核成分会启动基因转录形成淋巴因子（例如IL-2，γ干扰素）。他克莫司还可以抑制编码IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-α的基因的转录，所有这些因子都参与早期阶段的T细胞活化。此外，他克莫司可以抑制皮肤肥大细胞和嗜碱性粒细胞内已合成介质的释放，下调朗格汉斯细胞表面FCεRI的表达。 |
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| 注意事项 |
西罗莫司可能引起副作用包括：口腔溃疡、腹泻、皮疹、肝酶升高、高胆固醇、感染风险增加、贫血、血小板减少等。 |
在动物研究中持续全身性使用钙调磷酸酶抑制剂以产生持续的免疫抑制，以及移植病人接受全身性给药，均可增加感染、淋巴瘤以及皮肤恶性肿瘤的危险性。这些危险性与免疫抑制的强度和时间有关。 |
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