盐酸托烷司琼注射液

盐酸托烷司琼注射液

苯丁酸氮芥片

本品主要成份为盐酸托烷司琼，其化学名称为内-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基酯盐酸盐。

苯丁酸氮芥

海南美兰史克制药有限公司

Excella GmbH

国药准字H20193071

H20130482

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

主要用于慢性淋巴细胞白血病、也可用于恶性淋巴瘤、卵巢癌、多发性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治疗。

在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。 儿童:一般不推荐用于儿童，如病情需要必须使用时，可参照下列剂量: 2岁以上儿童剂量为0.2mg/公斤，最高可达5mg/天。 第一天静脉给药；将本品溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天口服给药。 儿童口服给药:可从安瓿中取适量的盐酸托烷司琼注射液，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。 成人:成人推荐剂量为5mg/天，每天一次，疗程为6天: 第1天静脉给药:将本品5mg(1安瓿)溶于100毫升常用的输注液中(如生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。 第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时(至少于早餐前1小时)用水送服。 代谢不良者的应用:在为期6天的应用中，无需减少剂量。 肝或肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中，盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。但是，肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50%，然而，如果采用5mg/天，共六天的给药方案，则不必减量。

每日 0.1 ～ 0.2mg/kg(6 ～ 10mg) 或（ 4 ～ 8mg/m...

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

最常见的副作用是骨髓抑制，如停药及时，骨髓抑制大多可逆转。偶见胃肠道副作用如恶心、呕吐、腹泻和口腔溃疡。长期治疗可发生肺间质严重纤维化，但是停药后这种纤维化是可逆转的。偶见肝脏中毒与黄疸。罕见发热、皮肤过敏、外周神经病变、间质性肺炎、无菌性膀胱炎。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐。

主要用于慢性淋巴细胞白血病、也可用于恶性淋巴瘤、卵巢癌、多发性骨髓瘤及巨球蛋白血症的治疗。

盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘(11%)，这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其他常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠道功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种Ⅰ型变态反应的个案报道:面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。

苯丁酸氮芥是一种芳香氮芥的衍生物，作为双功能的烷基化剂，能产生烷基化作用。本药能在螺旋形脱氧核酸的两索间交互连锁，从而破坏DNA的复制。

1.高血压未控制的患者，用药后可能引起血压进一步升高，故高血压患者应慎用，其用量不宜超过10mg/天。 2.盐酸托烷司琼常见不良反应是头晕和疲劳，患者服药后在驾车或操纵机械者应慎用。 3.肝肾功能障碍者使用本品半衰期延长，但这种变化在每天5mg，连续用药6天的治疗中不会发生药物蓄积，因此不必调整用药剂量。

由于留可然可以造成不可逆转的骨髓损害，在治疗期间应密切监测血球计数。留可然的治疗剂量主要抑制淋巴细胞，对嗜中性白细胞、血小板和血红蛋白的作用较小。在嗜中性细胞刚开始下降时不必停用本药，停药后嗜中性细胞的下降仍要持续10天或更长时间。近期曾接受放射治疗和其它细胞毒类药物治疗的病人不宜用本药。当出现骨髓淋巴细胞浸润或骨髓再生不良的情况时，每日剂量不应超过100 ug/kg体重。肝肾功能损害者慎用。致癌、致畸性及对生育能力的影响本药可以造成男性染色单体或染色体的破坏。临床上证实本药可增加白血病的发病率，还可能抑制卵巢功能，引起月经异常、停经。在男性可引起精子缺乏症。