盐酸文拉法辛片

盐酸文拉法辛片

卡维地洛片

主要组成成分盐酸文拉法辛。

本品主要成分为卡维地洛。化学名称：（±）-1-（9H--咔唑-4--氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基)-氨基]-2-丙醇分子式：C24H26N2O4分子量：406.48

贵州圣济堂制药有限公司

北京巨能制药有限责任公司

国药准字H20140089

国药准字H20000005

适用于治疗各种类型抑郁症

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

起始剂量：每日75mg，分2~3次进餐时服用。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量至每日150mg，一般情况最高剂量为每日225mg，分三次口服；日增加剂量为75mg时，应至少间隔4天，对门诊治疗的中度抑郁症患者，无证据表明每日225mg以上的剂量更有效；但对住院的严重抑郁症患者，平均有效剂量为每日350mg，某些重症患者可增加至每日375mg，分三次口服。肝损害患者的剂量：肝硬化的患者与健康者相比，文拉法辛和O-去甲基文拉法辛(ODV)的消除半衰期延长(文拉法辛延长约30%，ODV延长约60%)、清除率下降(文拉法辛约下降50%，ODV约下降30%)，对于轻度至中度肝功能不全的患者起始剂量必须减少50%。对于有些患者，剂量减少50%以上可能更适合。因为肝硬化患者的药物清除率有较大个体差异，对于某些患者应个体化用药。肾脏损害患者的剂量：肾功能不全患者(GFR=10~70ml/min)与健康者相比，文拉法辛的清除率下降，文拉法辛和ODV的消除半衰期延长(文拉法辛消除半衰期延长约50%，清除率下降约24%；ODV的消除半衰期延长约40%)，每日总剂量必须减少25%~50%。接受透析治疗的患者(文拉法辛的消除半衰期延长约180%，清除率约下降57%；ODV的消除半衰期延长约142%，清除率下降约56%)，每日总剂量必须减少50%，在透析治疗结束再予给药。因为肾功能不全患者的药物清除率有较大个体差异，对于某些患者应当个体化用药。老年患者的剂量：老年患者无需根据年龄进行剂量调整。但如其他抗抑郁剂一样，老年患者的治疗应当谨慎，剂量需要个体化，尤其在增加剂量时更需格外小心。维持治疗：一般认为，对抑郁症急性发作期治疗有效后需要几个月或更长时间的药物维持治疗。根据有限的数据资料，还无法确认文拉法辛维持治疗剂量是否应等于初始治疗的有效剂量。应该定期重新评估患者情况以决定维持治疗的必要性和治疗的合适剂量。停药：停用文拉法辛、其它SNRI和SSRI药物，会出现应撤药症状(参见警告)。推荐逐渐地减少剂量而不是突然停药。在停药过程中，应监测病人的这些症状。如果在减药或停药过程中出现不能耐受的反应，可以考虑恢复至先前的处方剂量，以后医生可以再以更慢的速度减药。与单胺氧化酶抑制剂的转换使用：从单胺氧化酶抑制剂换用文拉法辛时，应停用单胺氧化酶抑制剂至少14天后方可服用。如从文拉法辛换用单胺氧化酶抑制剂，应在停用文拉法辛至少7天后开始给药。

因存在明显个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg(0.5片)，每天二次，两天后可增加至10mg(1片)，每天二次，如应用两周后疗效仍不满意，可增至20mg(2片)，每天二次，但每日最大剂量不应超过40mg(4片)。

对盐酸文拉法辛和本品中任何成份过敏的患者禁用本品。正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。

高血压： 发生率1%，不考虑因果关系的不良事件：乏力，心动过缓，体位性低血压，体位依赖性水肿，下肢水肿，眩晕，失眠，嗜睡，腹痛，腹泻，血小板减少，高脂血症，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，泌尿道感染。 发生率＞0.1%，＜1%：四肢缺血，心动过速，运动功能减退，胆红素尿，转氨酶增高，胸骨下疼痛，水肿，焦虑，睡眠紊乱，抑郁加重，注意力不集中，思维异常，情绪不稳定，哮喘，男性性欲下降，瘙痒，红斑，斑丘疹，光过敏反应，耳鸣，尿频，口干，多汗，低钾，糖尿病，高脂血症，贫血，白细胞减少。 发生率0.1%，但很重要：三度房室传导阻滞，束支传导阻滞，心肌缺血，脑血管阻碍，惊厥，偏头痛，神经痛，脱发，剥脱性皮炎，健忘症，胃肠道出血，气管痉挛，肺水肿，听力下降，呼吸性碱中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血细胞减少。 心功能不全： 发生率＞2%，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛

孕妇及哺乳期妇女用药：人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚，许多其它β受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。儿童用药：年龄＜18岁者的安全性和疗效尚不明确。老年用药：老年与年轻心功能不全患者，高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。

适用于治疗各种类型抑郁症

治疗轻、中度高血压，可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。

按CIOMS不良反应发生率的分类，对不良反应列表如下：全身各系统不良反应常见偶见罕见十分罕见1%0.1%和1%0.01%和0.1%0.01%全身症状虚弱/疲倦光过敏反应-------过敏心血管系统高血压，血管扩张(多为潮红)低血压，体位性低血压，晕厥，心动过速-------QT期间延长，心室纤维性颤动，室性心动过速(包括torsadedepointes综合征)消化系统食欲下降，便秘，恶心，呕吐夜间磨牙，腹泻-------胰腺炎血液和淋巴系统瘀斑，粘膜出血-------出血时间延长，血小板减少症血恶液质(包括粒细胞缺乏，再生障碍性贫血，中性白细胞减少症和全血细胞减少)代谢和营养血清胆固醇增高，体重减轻肝功能监测异常，低钠血症，体重增加肝炎，抗利尿激素分泌异常催乳素增加肌肉骨骼---------------------横纹肌溶解神经系统梦境异常，性欲下降，眩晕，口干，肌肉痉挛，失眠，紧张不安，感觉异常，镇静，震颤情感淡漠，幻觉，肌阵挛，激越惊厥，躁狂发作，神经阻滞剂恶性综合征，5-羟色胺综合征妄想；锥体外系反应(包括肌张力障碍，运动障碍)，迟发性运动障碍呼吸系统呵欠--------------肺嗜酸红细胞增多皮肤出汗(包括夜汗)皮疹，脱发-------多形性红斑，StevensJohnson综合征，瘙痒，荨麻疹特殊感觉眼调节异常，瞳孔扩大，视觉失调味觉改变，耳鸣-------闭角型青光眼泌尿生殖系统射精异常/异常高潮(男性)，性感丧失，勃起功能障碍，排尿功能受损(多为排尿困难)异常高潮(女性)月经过多，尿潴留--------------文拉法辛被突然停用、剂量降低或逐渐减少时，有报道以下的症状：轻躁狂、焦虑、激越、紧张不安、神经混乱、失眠或其它睡眠障碍、疲劳、嗜睡、感觉异常、头晕、惊厥、眩晕、头痛、耳鸣、发汗、口干、厌食、腹泻、恶心或呕吐。绝大多数的停药反应是轻度的，并且无需治疗即可恢复。另外，还可见以下不良反应：消化不良、腹痛、激越、淤斑、鼻出血和肌痛。

1．在服用本品过程中不宜饮酒。2．与西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低，因此对老年病人、高血压患者和肝功能障碍的病人应慎用。3．圣济乐盐酸文拉法辛片与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度，最大血药浓度可增加88％，但清除半衰期不变。4.本对细胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的药物同时使用时，应慎用。5．本品与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血药峰浓度和血药谷浓度增加35％。6．本品与中枢神经系统活性药物联合应用时，应慎用。7．有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应，如癫痫。8．据报道，接受华法林治疗的病人服用文拉法辛后出现凝血酶原时间、部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。9.对该品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用该品。某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续高，对服用该品的病人，应定期监测血压。若出现血压持续升高，应减小剂量或停药。

1.肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样”症状)时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。 2.外周血管疾病β受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。 3.麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。 4.糖尿病和低血糖β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性β受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。 5.甲状腺功能亢进中毒症状β受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用b-受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。 6.因卡维地洛具有β受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须1~2周以上逐渐停药。 7.临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏<55次/分，必须减量。 8.低血压、体