盐酸文拉法辛片

盐酸文拉法辛片

恩替卡韦分散片

主要组成成分盐酸文拉法辛。

本品主要成份为恩替卡韦，化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物 分子式：C12H15N5O3·H2O 分子量：295.3

贵州圣济堂制药有限公司

苏州东瑞制药有限公司

国药准字H20140089

国药准字H20153021

适用于治疗各种类型抑郁症

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

起始剂量：每日75mg，分2~3次进餐时服用。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量至每日150mg，一般情况最高剂量为每日225mg，分三次口服；日增加剂量为75mg时，应至少间隔4天，对门诊治疗的中度抑郁症患者，无证据表明每日225mg以上的剂量更有效；但对住院的严重抑郁症患者，平均有效剂量为每日350mg，某些重症患者可增加至每日375mg，分三次口服。肝损害患者的剂量：肝硬化的患者与健康者相比，文拉法辛和O-去甲基文拉法辛(ODV)的消除半衰期延长(文拉法辛延长约30%，ODV延长约60%)、清除率下降(文拉法辛约下降50%，ODV约下降30%)，对于轻度至中度肝功能不全的患者起始剂量必须减少50%。对于有些患者，剂量减少50%以上可能更适合。因为肝硬化患者的药物清除率有较大个体差异，对于某些患者应个体化用药。肾脏损害患者的剂量：肾功能不全患者(GFR=10~70ml/min)与健康者相比，文拉法辛的清除率下降，文拉法辛和ODV的消除半衰期延长(文拉法辛消除半衰期延长约50%，清除率下降约24%；ODV的消除半衰期延长约40%)，每日总剂量必须减少25%~50%。接受透析治疗的患者(文拉法辛的消除半衰期延长约180%，清除率约下降57%；ODV的消除半衰期延长约142%，清除率下降约56%)，每日总剂量必须减少50%，在透析治疗结束再予给药。因为肾功能不全患者的药物清除率有较大个体差异，对于某些患者应当个体化用药。老年患者的剂量：老年患者无需根据年龄进行剂量调整。但如其他抗抑郁剂一样，老年患者的治疗应当谨慎，剂量需要个体化，尤其在增加剂量时更需格外小心。维持治疗：一般认为，对抑郁症急性发作期治疗有效后需要几个月或更长时间的药物维持治疗。根据有限的数据资料，还无法确认文拉法辛维持治疗剂量是否应等于初始治疗的有效剂量。应该定期重新评估患者情况以决定维持治疗的必要性和治疗的合适剂量。停药：停用文拉法辛、其它SNRI和SSRI药物，会出现应撤药症状(参见警告)。推荐逐渐地减少剂量而不是突然停药。在停药过程中，应监测病人的这些症状。如果在减药或停药过程中出现不能耐受的反应，可以考虑恢复至先前的处方剂量，以后医生可以再以更慢的速度减药。与单胺氧化酶抑制剂的转换使用：从单胺氧化酶抑制剂换用文拉法辛时，应停用单胺氧化酶抑制剂至少14天后方可服用。如从文拉法辛换用单胺氧化酶抑制剂，应在停用文拉法辛至少7天后开始给药。

患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量： 成人和16岁及以上的青少年口服...

对盐酸文拉法辛和本品中任何成份过敏的患者禁用本品。正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。 研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

适用于治疗各种类型抑郁症

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

按CIOMS不良反应发生率的分类，对不良反应列表如下：全身各系统不良反应常见偶见罕见十分罕见1%0.1%和1%0.01%和0.1%0.01%全身症状虚弱/疲倦光过敏反应-------过敏心血管系统高血压，血管扩张(多为潮红)低血压，体位性低血压，晕厥，心动过速-------QT期间延长，心室纤维性颤动，室性心动过速(包括torsadedepointes综合征)消化系统食欲下降，便秘，恶心，呕吐夜间磨牙，腹泻-------胰腺炎血液和淋巴系统瘀斑，粘膜出血-------出血时间延长，血小板减少症血恶液质(包括粒细胞缺乏，再生障碍性贫血，中性白细胞减少症和全血细胞减少)代谢和营养血清胆固醇增高，体重减轻肝功能监测异常，低钠血症，体重增加肝炎，抗利尿激素分泌异常催乳素增加肌肉骨骼---------------------横纹肌溶解神经系统梦境异常，性欲下降，眩晕，口干，肌肉痉挛，失眠，紧张不安，感觉异常，镇静，震颤情感淡漠，幻觉，肌阵挛，激越惊厥，躁狂发作，神经阻滞剂恶性综合征，5-羟色胺综合征妄想；锥体外系反应(包括肌张力障碍，运动障碍)，迟发性运动障碍呼吸系统呵欠--------------肺嗜酸红细胞增多皮肤出汗(包括夜汗)皮疹，脱发-------多形性红斑，StevensJohnson综合征，瘙痒，荨麻疹特殊感觉眼调节异常，瞳孔扩大，视觉失调味觉改变，耳鸣-------闭角型青光眼泌尿生殖系统射精异常/异常高潮(男性)，性感丧失，勃起功能障碍，排尿功能受损(多为排尿困难)异常高潮(女性)月经过多，尿潴留--------------文拉法辛被突然停用、剂量降低或逐渐减少时，有报道以下的症状：轻躁狂、焦虑、激越、紧张不安、神经混乱、失眠或其它睡眠障碍、疲劳、嗜睡、感觉异常、头晕、惊厥、眩晕、头痛、耳鸣、发汗、口干、厌食、腹泻、恶心或呕吐。绝大多数的停药反应是轻度的，并且无需治疗即可恢复。另外，还可见以下不良反应：消化不良、腹痛、激越、淤斑、鼻出血和肌痛。

1．在服用本品过程中不宜饮酒。2．与西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低，因此对老年病人、高血压患者和肝功能障碍的病人应慎用。3．圣济乐盐酸文拉法辛片与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度，最大血药浓度可增加88％，但清除半衰期不变。4.本对细胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的药物同时使用时，应慎用。5．本品与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血药峰浓度和血药谷浓度增加35％。6．本品与中枢神经系统活性药物联合应用时，应慎用。7．有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应，如癫痫。8．据报道，接受华法林治疗的病人服用文拉法辛后出现凝血酶原时间、部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。9.对该品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用该品。某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续高，对服用该品的病人，应定期监测血压。若出现血压持续升高，应减小剂量或停药。

肾功能不全的患者 肌酐清除率