盐酸文拉法辛片

盐酸文拉法辛片

醋酸甲羟孕酮片

主要组成成分盐酸文拉法辛。

本品主要成分为：醋酸甲羟孕酮。化学名称: 6α-甲基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

贵州圣济堂制药有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

国药准字H20140089

注册证号H20140648

适用于治疗各种类型抑郁症

本品用于治疗下列疾病： 乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤。

起始剂量：每日75mg，分2~3次进餐时服用。根据病情和耐受性可以逐渐增加剂量至每日150mg，一般情况最高剂量为每日225mg，分三次口服；日增加剂量为75mg时，应至少间隔4天，对门诊治疗的中度抑郁症患者，无证据表明每日225mg以上的剂量更有效；但对住院的严重抑郁症患者，平均有效剂量为每日350mg，某些重症患者可增加至每日375mg，分三次口服。肝损害患者的剂量：肝硬化的患者与健康者相比，文拉法辛和O-去甲基文拉法辛(ODV)的消除半衰期延长(文拉法辛延长约30%，ODV延长约60%)、清除率下降(文拉法辛约下降50%，ODV约下降30%)，对于轻度至中度肝功能不全的患者起始剂量必须减少50%。对于有些患者，剂量减少50%以上可能更适合。因为肝硬化患者的药物清除率有较大个体差异，对于某些患者应个体化用药。肾脏损害患者的剂量：肾功能不全患者(GFR=10~70ml/min)与健康者相比，文拉法辛的清除率下降，文拉法辛和ODV的消除半衰期延长(文拉法辛消除半衰期延长约50%，清除率下降约24%；ODV的消除半衰期延长约40%)，每日总剂量必须减少25%~50%。接受透析治疗的患者(文拉法辛的消除半衰期延长约180%，清除率约下降57%；ODV的消除半衰期延长约142%，清除率下降约56%)，每日总剂量必须减少50%，在透析治疗结束再予给药。因为肾功能不全患者的药物清除率有较大个体差异，对于某些患者应当个体化用药。老年患者的剂量：老年患者无需根据年龄进行剂量调整。但如其他抗抑郁剂一样，老年患者的治疗应当谨慎，剂量需要个体化，尤其在增加剂量时更需格外小心。维持治疗：一般认为，对抑郁症急性发作期治疗有效后需要几个月或更长时间的药物维持治疗。根据有限的数据资料，还无法确认文拉法辛维持治疗剂量是否应等于初始治疗的有效剂量。应该定期重新评估患者情况以决定维持治疗的必要性和治疗的合适剂量。停药：停用文拉法辛、其它SNRI和SSRI药物，会出现应撤药症状(参见警告)。推荐逐渐地减少剂量而不是突然停药。在停药过程中，应监测病人的这些症状。如果在减药或停药过程中出现不能耐受的反应，可以考虑恢复至先前的处方剂量，以后医生可以再以更慢的速度减药。与单胺氧化酶抑制剂的转换使用：从单胺氧化酶抑制剂换用文拉法辛时，应停用单胺氧化酶抑制剂至少14天后方可服用。如从文拉法辛换用单胺氧化酶抑制剂，应在停用文拉法辛至少7天后开始给药。

给药途径：口服。本品须在有经验医生指导下服用。 乳腺癌：推荐每日 500-1500mg，甚至每日高达 2g （大剂量可分成每天 2-3次用药）。 子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

对盐酸文拉法辛和本品中任何成份过敏的患者禁用本品。正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用本品。

应用孕激素治疗偶见或罕见以下不良反应，按照不良反应的严重程度而非发生频率依次罗列如下： 免疫系统异常 超敏反应（如过敏反应和过敏样反应、血管性水肿） 内分泌异常 肾上腺皮质激素样作用（如类库欣综合征）、长期无排卵 代谢和营养异常 水肿/液体潴留、体重变化、糖尿病恶化 精神异常 意识模糊、抑郁、欣快、性欲改变、失眠、神经质 神经系统异常 抑郁、头晕、头痛、集中力缺失、嗜睡、脑梗塞、肾上腺素样反应（手细颤、出汗、夜间小腿痛性痉挛） 眼部异常 视觉障碍、糖尿病性白内障、视网膜血栓形成 心脏异常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心动过速 血管异常 血栓栓塞疾病、潮热 呼吸道、胸部及纵膈异常 肺栓塞 消化道异常 便秘、腹泻、口干、恶心、呕吐 肝胆异常 黄疸 皮肤和皮下组织异常 痔疮、脱发、多毛症、瘙痒症、皮疹、荨麻疹 肾脏和泌尿系统异常 糖尿 生殖系统和乳腺异常 异常子宫出血（不规律、增加、减少）、闭经、宫颈糜烂、乳溢、乳房痛 全身异常和给药部位不适 疲劳、注射部位反应、不适、发热 实验室检查 宫颈分泌物改变、食欲改变、肝功能异常、白细胞和血小板计数升高、高钙血症、糖耐量下降、血压升高

孕妇及哺乳期妇女用药：1.妊娠：本品禁用于妊娠女性。一些报告提出在某些特定情况下，妊娠早期宫内暴露于孕激素类药物与胎儿生殖器异常有关。如果患者在使用本品时妊娠，则应被告知本品对于胎儿的潜在危害。2.哺乳：本品及其代谢产物可以分泌在乳汁中。虽尚无证据提示这将对被哺乳婴儿带来任何危害，仍建议在使用醋酸甲羟孕酮片治疗期间避免哺乳。儿童用药：不适用于儿童。老年用药：没有证据显示老年患者与年轻患者相比在药物代谢方面存在差异。因此，相同的剂量、禁忌和注意事项适用于每个年龄组。

适用于治疗各种类型抑郁症

本品用于治疗下列疾病： 乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌、前列腺腺瘤。

按CIOMS不良反应发生率的分类，对不良反应列表如下：全身各系统不良反应常见偶见罕见十分罕见1%0.1%和1%0.01%和0.1%0.01%全身症状虚弱/疲倦光过敏反应-------过敏心血管系统高血压，血管扩张(多为潮红)低血压，体位性低血压，晕厥，心动过速-------QT期间延长，心室纤维性颤动，室性心动过速(包括torsadedepointes综合征)消化系统食欲下降，便秘，恶心，呕吐夜间磨牙，腹泻-------胰腺炎血液和淋巴系统瘀斑，粘膜出血-------出血时间延长，血小板减少症血恶液质(包括粒细胞缺乏，再生障碍性贫血，中性白细胞减少症和全血细胞减少)代谢和营养血清胆固醇增高，体重减轻肝功能监测异常，低钠血症，体重增加肝炎，抗利尿激素分泌异常催乳素增加肌肉骨骼---------------------横纹肌溶解神经系统梦境异常，性欲下降，眩晕，口干，肌肉痉挛，失眠，紧张不安，感觉异常，镇静，震颤情感淡漠，幻觉，肌阵挛，激越惊厥，躁狂发作，神经阻滞剂恶性综合征，5-羟色胺综合征妄想；锥体外系反应(包括肌张力障碍，运动障碍)，迟发性运动障碍呼吸系统呵欠--------------肺嗜酸红细胞增多皮肤出汗(包括夜汗)皮疹，脱发-------多形性红斑，StevensJohnson综合征，瘙痒，荨麻疹特殊感觉眼调节异常，瞳孔扩大，视觉失调味觉改变，耳鸣-------闭角型青光眼泌尿生殖系统射精异常/异常高潮(男性)，性感丧失，勃起功能障碍，排尿功能受损(多为排尿困难)异常高潮(女性)月经过多，尿潴留--------------文拉法辛被突然停用、剂量降低或逐渐减少时，有报道以下的症状：轻躁狂、焦虑、激越、紧张不安、神经混乱、失眠或其它睡眠障碍、疲劳、嗜睡、感觉异常、头晕、惊厥、眩晕、头痛、耳鸣、发汗、口干、厌食、腹泻、恶心或呕吐。绝大多数的停药反应是轻度的，并且无需治疗即可恢复。另外，还可见以下不良反应：消化不良、腹痛、激越、淤斑、鼻出血和肌痛。

1．在服用本品过程中不宜饮酒。2．与西米替丁合用可使文拉法辛清除率降低，因此对老年病人、高血压患者和肝功能障碍的病人应慎用。3．圣济乐盐酸文拉法辛片与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血药浓度，最大血药浓度可增加88％，但清除半衰期不变。4.本对细胞色素P450-IID6、P450-3A4二酶的药物同时使用时，应慎用。5．本品与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血药峰浓度和血药谷浓度增加35％。6．本品与中枢神经系统活性药物联合应用时，应慎用。7．有报道与氯氮平合用出现氯氮平血药浓度升高的短暂性不良反应，如癫痫。8．据报道，接受华法林治疗的病人服用文拉法辛后出现凝血酶原时间、部分促凝血酶原激酶时间或INR增大。9.对该品过敏及正在服用单胺氧化酶抑制剂的患者禁用该品。某些病人服用文拉法辛后会出现血压持续高，对服用该品的病人，应定期监测血压。若出现血压持续升高，应减小剂量或停药。

本品应该在有经验的肿瘤专科医师监督指导下使用，且患者须进行定期随访。 ·应对本品治疗期间发生的意外阴道出血进行仔细检查，明确诊断。 ·在送检子宫内膜或宫颈组织时，应告知病理学家（实验室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液体潴留，因此应慎用于可能因液体潴留而加重原有疾病的患者。 ·具有临床抑郁治疗史的患者，在接受本品治疗时应受到密切监测。 ·某些接受本品治疗的患者可能出现糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治疗时应受到密切观察。 ·应告知医生/实验室本品的应用可降低下述内分泌指标的水平： a. 血浆/尿类固醇（如皮质醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睾酮） b. 血浆/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素结合球蛋白 ·如果视力突然部分或完全丧失或如果突发眼球突出、复视或偏头痛，在检查期间不应再给药。如果检查提示视乳头水肿或视网膜血管病变，则应立即停药。 ·虽然应用醋酸甲羟孕酮与诱发血栓栓塞性疾病并无明确因果关系，但不推荐本品用于任何具有静脉血栓栓塞（VTE）病史的患者。对于接受本品治疗时发生VTE 的患者，建议停用本品。 ·本品可能会引起类库欣综合征。 ·某些接受本品治疗的