马来酸依那普利片

马来酸依那普利片

盐酸胺碘酮片

本品主要成分为马来酸依那普利，其化学名称为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二盐酸。分子式：C0H8NO5.C4H4O4分子量：492.52

本品主要成份为盐酸胺碘酮。化学名称：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐分子式：C25H29I2NO3·HCl分子量：681.78

江苏康缘药业股份有限公司

山东信谊制药有限公司

国药准字H20094153

国药准字H37021456

高血压。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

注：对于盐，水流失（如透析、呕吐/腹泻，利尿治疗），严重肾性高血压的患者使用依那普利进行治疗时，治疗开始会引起明显的血压下降。如可能，应用依那普利前应先纠正盐和/或液体流失。必要时减少或停止使用利尿剂。这些患者开始时在早晨用最低剂量的依那普利2.5mg。在初次用药、增加剂量和/或使用利尿剂时，为避免发生不可预见的低血压反应，应观察至少8小时。对于患有恶性高血压的患者，使用依那普利治疗必须在医院进行。除非有医嘱，否则按下法服药：高血压：通常的初始剂量为晨服5mg（5mg：1片依那普利，10mg：半片依那普利

口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日2片-3片，分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日1片-2片维持，部分病人可减至1片，每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常，每日3片-6片，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日1片-2片维持。

以下情况禁用依那普利：1．对马来酸依那普利或其它ACEI药物或其中任一成份过敏者。2．已知的血管神经性水肿病史（如先前使用ACE抑制剂治疗发生血管神经性水肿、遗传性/先天性血管神经性水肿）。3．肾动脉狭窄（双侧或单删肾患者单侧）。4．肾移植后。5．血流动力学相关的主动脉或二尖瓣狭窄，或肥厚性心肌病。6．原发性醛固酮增多症。7．原发性肝疾患或肝功能衰竭。8．怀孕。9．哺乳期。用依那普利治疗期间，同时使用聚丙烯腈或甲基烯丙基硫化钠高通量滤膜（如AN69）进行透析或血液过滤存在出现过敏反应（超敏反应，甚至休克）

（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。 ① 窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应； ② 房室传导阻滞； ③ 偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时； 以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。 （2）甲状腺： ① 甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗； ② 甲状腺机能低下，发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。 (3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。 (4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有

孕妇及哺乳期妇女用药：本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。儿童用药：儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。老年用药：老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。

高血压。

口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性、室性早搏。

依那普利具有较好的耐受性。在使用依那普利和ACEI药物时，可能会出现以下不良反应。心血管系统在治疗初期、患者有盐和/或体液流失（如已使用了利尿剂），心衰、严重高血压或肾性高血压及增加依那普利和/或利尿剂的用量时，会出现明显的血压下降（低血压，直立性低血压）并伴有头昏眼花，苍白、视觉混乱等。罕见意识丧失。以下是由ACEI过度降低血压引起的副反应：心跳过速、心悸、心率失常，胸痛、心绞痛、心肌梗塞，暂时性缺血性中风，大脑损害。肾脏偶尔可发生肾损害或者肾损害加重。在个别病例导致急性肾功能衰竭。观察发现罕有蛋白尿，有时蛋白尿伴有肾功能恶化。呼吸系统偶尔发生干咳、咽痛，声音嘶哑、支气管炎。少见呼吸困难、鼻窦炎，鼻炎、支气管痉挛/哮喘、肺浸润，口腔炎、舌炎和口干。有ACEI可以引起喉部，咽部和/或舌部的血管神经性水肿的报道。消化系统/肝偶尔会发生恶心、腹痛和消化不良。少见呕吐，腹泻、便秘、食欲不振。在ACE抑制剂治疗期间，曾有一个综合性的罕见报道，开始时为胆汁淤积型黄疸，接着发展为肝坏死（有时会致命）。但是两者关系不清。如果出现黄疸或肝酶显著增加，应立即停止使用ACEI，并将患者置于医疗监控之下。有报道，ACEI可以导致肝功异常，肝炎、肝功能衰竭，胰腺炎、肠梗阻。皮肤，血管偶尔会发生过敏性反应，如皮疹．荨麻疹，瘙痒，累及唇，面和/或四肢的神经血管性水肿。有引起严重皮肤反应的报道，如天疱疮、多形红斑，脱落性皮炎，Stevens-Johnson综合症或者中毒性表皮坏死溶解。皮肤病变可能伴随发烧，肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、脉管炎．浆膜炎、嗜酸性粒细胞增生、白细胞增多、ESR和/或ANA增加。如果怀疑是严重的皮肤反应，立即同主治医生联系，如果必要，必须中止马来酸依那普利片的治疗。有报道，ACEI会导致银屑样皮肤改变，光敏，脸红，出汗，脱发，甲癣以及Raynaud综合征加重。神经系统偶尔会发生头痛，嗜睡。罕见昏迷、抑郁、睡眠障碍，阳痿，外周感觉异常，平衡失调、肌肉痉挛、神经过敏、混乱，耳鸣，税觉模糊、偏侧味觉缺失。实验室检测（血，尿）偶发血红蛋白、血球容积，白细胞，血小板减少。罕见贫血，血小板减少，中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增加。在有肾功能障碍、胶原蛋白疾病以及同时服用别嘌呤醇，普鲁卡因胺或其他免疫抑制剂的患者中，会发生粒细胞缺乏和凡科尼综合征。有患者发生溶血/溶血性贫血，以及同G-6-PDH缺乏相关的溶血/溶血性贫血。但是与ACEI的因果关系没有建立。肾功能障碍患者偶尔会出现血尿浓度，血肌酸和血钾浓度增加，血钠浓度减少。糖尿病患者会出现血钾浓度增加（高血钾）。可检出尿蛋白排出量增加。偶尔可能出现胆红素和肝酶浓度的增加。注意如上这些实验室检查应在服用依那普利前和期间常规检验。对于初始用药、高风险（肾衰，胶原病）患者和使用免疫抑制剂，细胞抑制剂，别嘌呤醇及普鲁卡因胺的患者应该检查血浆电解质，肌酐酸浓度和血象。服用依那瞢利期间出现发烧，淋巴结红肿和/或咽喉炎，应立即检查白细胞计数。对驾驶和操纵机械能力/反应的影响：开始治疗时，增加剂量，换药及同时饮酒时，发生反应的次数和程度因个体情况而不同，此时须严格限制开车和操纵机器。

低血压在使用依那普利的初始阶段会引起明显的血压下降。对于盐、水流失（如透析，呕吐/腹泻，利尿治疗）的患者大多数会出现此现象。同时，具有心衰的患者（有或无肾衰）绝大部分会出现低血压。对于这些患者应用依那普利必须进行监测。缺血性心脏病或阻塞性脑血管疾病患者在使用依那普利时，必须严密监护，因为可能会发生由于显著的血压下降而引起的心肌梗死或休克。对于这些患者须从最低剂量开始，而且在监测肾功能和血钾水平的基础上增加剂量。如有可能，服用的利尿剂应暂时停用。肾性高血压/肾动脉狭窄对于肾性高血压和已有的双侧动脉狭窄和单肾

（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。 （2）对诊断的干扰： ① 心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征； ② 极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高； ③ 甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。 （3）下列情况应慎用： ①窦性心动过缓； ②Q-T延长综合征； ③低血压； ④肝功能不全； ⑤肺功能不全； ⑥严重充血性心力衰竭。 （4）多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图，口服时应特别注意Q-T间期； ③肝功能； ④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次； ⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次； ⑥眼科检查。 （5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷； （6