依托考昔片

依托考昔片

甲泼尼龙片

主要成份为依托考昔。化学名称: 5-条氧-6’-甲基-3-【4-(甲磺酰基)苯基】-2,3'-联吡啶分子式: C18H15ClN2O2S分子量: 358.84

甲泼尼龙，化学名为：11β，17α，21-三羟基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。

齐鲁制药有限公司

天津天药药业股份有限公司

国药准字H20193273

国药准字H20020224

用于治疗骨关节炎、急性痛风关节炎和原发性痛经，详见说明书。

1、风湿性疾病：作为短期使用的辅助药物（帮助患者渡过急性期或危险期），用于：创伤后骨关节炎；银屑病关节炎；类风湿性关节炎，包括青少年类风湿性关节炎（个别患者可能需要低剂量维持治疗）；强直性脊柱炎；骨关节炎引发的滑膜炎；急性或亚急性滑囊炎；急性非特异性腱鞘炎；急性痛风性关节炎；上踝炎； 2、胶原疾病：用于下列疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮（和狼疮性肾炎）；全身性皮肌炎（多发性肌炎）；急性风湿性心肌炎；风湿性多肌痛；巨细胞关节。 3、皮肤疾病：天疱疮；大疱疱疹性皮炎；剥脱性皮炎；蕈样真菌病；严重的银屑病；严重的脂溢性皮炎； 4、过敏状态：用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病：季节性或全年性过敏性鼻炎；血清病；支气管哮喘；药物过敏反应；接触性皮炎；异位性皮炎； 5、眼部疾病：累及眼部及其附属器的严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如：过敏性角膜边缘溃疡；眼部带状疱疹；眼前睫感染；扩散性后房色素层炎和脉络膜炎；交感性眼炎；过敏性结膜炎；角膜炎；脉络视网膜炎；视神经炎；虹膜炎、虹膜睫状体炎； 6、呼吸道疾病：肺部肉瘤病；其他方法不能控制的吕弗勒氏综合症（Loffler

口服，本品的推荐剂量为骨关节炎每日1次，每次30mg；急性痛风性关节炎和原发性痛经每日1次，每次120mg。其余详见说明书。

和

安康信上市后有下列不良反应的报道：免疫系统异常：过敏反应，包括过敏性或过敏性样反应；详见说明书。

1、体液及电解质紊乱 水钠潴留（浮肿、高血压、某些敏感患者的充血性心力衰竭）、低钾血症、低血钾性碱中毒。 2、骨骼肌肉系统 骨质疏松、股骨头无菌性坏死、病理性骨折、肌无力、类固醇性肌病。 3、胃肠道 消化道溃疡、溃疡出血或穿孔、胰腺炎、食管炎。 4、皮肤 皮肤脆薄、瘀点、紫斑、伤口愈合延迟。 5、代谢 因蛋白质分解造成的负氮平衡 6、神经系统 颅内压升高、假性脑肿瘤、精神错乱及癫痫发作 7、内分泌系统 月经失调、引发柯兴氏症、抑制垂体-肾上腺皮质轴、糖耐量降低、引发潜在的糖尿病、增加糖尿病患者对胰岛素和口服降糖药的需求及儿童生长受抑。 8、眼 后方囊下白内障、眼内压升高及眼球突出。 9、免疫系统 掩盖感染、引发潜在感染、并发机会性感染、过敏反应及抑制皮肤试验反应。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇本品与其它已知可抑制前列腺素合成的药物一样， 可引起动脉导管提前闭合，应避免在妊娠晚期应用本品。大鼠的生殖研究表明，用本品剂量高达15mg/kg/天【相当于人体剂量(90mg)的1.5倍】时，未发现发育异常。在用依托考昔治疗兔的实验研究中，应用剂量约相当于人体剂量(90mg)的2倍时，观察到的心血管畸形和着床后流产发生率的增加，但发生率低。而在剂量约相当于或低于每日人体剂量(90mg)时未发现发育异常。但是动物生殖研究并不总能预见人类的反应。目前尚未对妊娠妇女进行适当的、严格对照的研究。因此在妊娠的前6个月，只有当可能获得的益处大于对胎儿的潜在危险时，才能应用本品。哺乳期妇女本品可随哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚本品是否经人类乳汁分泌。由于很多药物可经人类乳汁分泌，而且抑制前列素合成的药物对哺乳期的婴儿可能有不良影响，应当谨慎考虑药物对母亲的重要性，以决定是终止哺乳还是停用本品。儿童用药：本品尚未确立在儿童患者中的安全性和疗效。老年用药：老年人(65岁及以 上)的药代动力学特性与年轻人类似。临床研究显示，老年患者比年轻患者有更高的不良事件发生率:依托考昔组和对照

孕妇及哺乳期妇女用药：一些动物试验表明，母亲服用大剂量皮质类固醇可致胎儿畸形。尚未作过足够的人类生殖研究，因而当皮质类固醇用于孕妇、哺乳期妇女或可能怀孕的妇女时，应仔细衡量它的益处和对母亲和胚胎或胎儿的潜在危险之间的关系。因为皮质类固醇在妊娠时的安全性尚无充分的证据，故仅在确定需要时，才可以用于孕妇。因皮质类固醇很容易透过胎盘，对怀孕期间用过大量皮质类固醇的母亲生育的婴儿，应仔细观察和评价是否有肾上腺皮质机能不全的症象。皮质类固醇对分娩的影响尚未知晓。皮质类固醇可随乳汁排出。 儿童用药：长期每天服用分次给

用于治疗骨关节炎、急性痛风关节炎和原发性痛经，详见说明书。

1、风湿性疾病：作为短期使用的辅助药物（帮助患者渡过急性期或危险期），用于：创伤后骨关节炎；银屑病关节炎；类风湿性关节炎，包括青少年类风湿性关节炎（个别患者可能需要低剂量维持治疗）；强直性脊柱炎；骨关节炎引发的滑膜炎；急性或亚急性滑囊炎；急性非特异性腱鞘炎；急性痛风性关节炎；上踝炎； 2、胶原疾病：用于下列疾病危重期或维持治疗：系统性红斑狼疮（和狼疮性肾炎）；全身性皮肌炎（多发性肌炎）；急性风湿性心肌炎；风湿性多肌痛；巨细胞关节。 3、皮肤疾病：天疱疮；大疱疱疹性皮炎；剥脱性皮炎；蕈样真菌病；严重的银屑病；严重的脂溢性皮炎； 4、过敏状态：用于控制如下以常规疗法难以处理的严重的或造成机能损伤的过敏性疾病：季节性或全年性过敏性鼻炎；血清病；支气管哮喘；药物过敏反应；接触性皮炎；异位性皮炎； 5、眼部疾病：累及眼部及其附属器的严重的眼部急慢性过敏和炎症，例如：过敏性角膜边缘溃疡；眼部带状疱疹；眼前睫感染；扩散性后房色素层炎和脉络膜炎；交感性眼炎；过敏性结膜炎；角膜炎；脉络视网膜炎；视神经炎；虹膜炎、虹膜睫状体炎； 6、呼吸道疾病：肺部肉瘤病；其他方法不能控制的吕弗勒氏综合症（Loffler

药理作用：本品为人工合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜，并与胞浆内特异的受体结合。此结合物随后进入细胞核内与DNA（染色体）结合，启动mRNA的转录，继而合成各种酶蛋白，据认为全身给药的糖皮质激素最终即通过这些酶发挥多种作用。糖皮质激素不仅对炎症和免疫过程有重要影响，而且影响碳水化合物、蛋白质和脂肪代谢，并且对心血管系统、骨骼和肌肉系统及中枢神经系统也有作用。4.4mg醋酸甲泼尼龙（4mg甲泼尼龙）的糖皮质激素样作用（抗炎作用）与20mg氢化可的松相同。甲泼尼龙仅有很低的盐皮质激素样作用。 毒理作用：某些动物实验表明，妊娠期间服用大剂量皮质类固醇可能引起胎儿畸形。无证据表明皮质类固醇会致癌、致突变和抑制生育能力。

据国外研究报道，临床试验提示相比于安慰剂和一些非甾体抗炎药(蔡普生)，选择性环氧化酶2抑制剂发生血栓事件(尤其是心肌梗塞和中风)的危险性增加。因为选择性 环氧化酶2抑制剂的心血管危险性可能会随剂量升高和用药时间延长而增加，所以应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。 对于有明显的心血管事件危险因素(如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟)或末梢动脉病的患者，在接受本品治疗前应经过谨慎评估。 即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 因为选择性环氧化酶-2抑制剂对血小板不具有作用，因此不可以此类药物替代阿司匹林用于预防心血管疾病。本品是此类药物中的一种，并不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。 避免与其它任何非甾体抗炎药或者阿司匹林合并用药。 当依托考昔、其他选择性环氧化酶2抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林(即使是低剂量)合用时，发生胃肠

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