阿昔洛韦片

阿昔洛韦片

来氟米特片

本品主要成份阿昔洛韦。

主要组成成分：本品活性成份为来氟米特。  化学名称：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基异噁唑-4-羧酰胺。  分子式：C12H9F3N202  分子量：270.20

浙江亚太药业股份有限公司

河北万岁药业有限公司

国药准字H20059927

国药准字H20080054

(1)单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染的初始发作和复发病例，对反复发作的病例口服本品用作预防。(2)带状疱疹感染：用于免疫功能正常者的带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。(3)免疫缺陷者水痘的治疗。

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

口服。1.急性带状疱疹：成人每次0.2-0.8g，每日5次，连用7-10天。2.生殖器疱疹：初发生殖器疱疹：成人每次0.2g，每日5次，连用10天。慢性复发性生殖器疱疹：成人每次0.2g-0.4g，每日2次，持续治疗4-6个月或12个月，进行再评价。根据再评价结果，选择每次0.2g，每日3次成每次0.2g，每日5次的治疗方案。未治疗过的生殖器疱疹的发作频率和严重性可能会随时间变化。治疗1年后，要对生殖器疱疹感染患者的发作频率和严重性进行再评价，以确定是否继续使用本品治疗，间歇性治疗：应在复发性症状初期时给以及时治疗，成人每次0.2g，每日5次，服用5天以上，3.水痘：2岁以上儿童每次口服剂量为20mg/kg，每日4次，连服5日。成人及体重40公斤以上的儿童：每次0.8g，每日4次，连服5天。2.血液透析：对于需要血液透析的患者，血透期间血浆中阿昔洛韦的半衰期约为5小时，6小时的血液透析使血药浓度下降60%，因此病人的用药剂量应在每次的透析后予以追加调整。3.腹膜透析：无须在给药间期调整剂量。

由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外...

对阿昔洛韦过敏者禁用。

主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用本品。 老年用药：据国外资料报道，在来氟米特片(商品名ARAVA)进行的Ⅲ期临床试验中，有234名患者年龄在65岁以上（含65岁），该部分老年患者与年青患者总体上的有效性和安全性没有差别。在国外其他临床试验报道中也未见老年患者与年青患者疗效的差别，但并不能排除一些老年患者对来氟米特的敏感性可能增加。65岁以上患者不需要调整剂量。

(1)单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染的初始发作和复发病例，对反复发作的病例口服本品用作预防。(2)带状疱疹感染：用于免疫功能正常者的带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。(3)免疫缺陷者水痘的治疗。

适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。

药理作用： 本品为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。

1.对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。2.脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。3.严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。4.随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。5.一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。6.进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。7.生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。8.一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。9.本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。

1.临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。 2.严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT，检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高，调整剂量或中断治疗的原则： 3.如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U/L)以内，继续观察。 4.如果ALT升高在正常值的2-3倍之间(80-120U/L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U/L之间，应中断治疗。 5.如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120U/L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。 6.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。 7.如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下： 8.若白细胞不低于3.0×109/L，继续服药观察。 9.若白细胞在2.0×109/1～3.0×109/L之间，减半量服药观察。继续