他克莫司胶囊

他克莫司胶囊

注射用醋酸曲普瑞林

本品主要成份为他克莫司。

曲普瑞林。

杭州中美华东制药有限公司

法国博福益普生制药有限公司

国药准字H20094027

H20090274

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

曲普瑞林适用于治疗一般需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平而达治疗效果的症例。例如：男性：激素依赖性前列腺癌；女性：子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术（ART），例如体外授精（IVF）。

服药方法：每日服两次（早晨和晚上），最好用水送服。建议空腹，或者至少在餐前1小时...

用法用量：仅可肌肉注射，认真准备之后，严格按照图示进行操作，请勿损失药液。前列腺癌：每4周注射1支;性早熟：每4周肌肉注射50ug/kg;子宫内膜异位症：应在月经周期的前5天开始治疗。用药频率：每4周注射1支，一疗程：根据发病时严重程度以及治疗后临床表现的改善(包括功能和解剖方面)而定，一般治疗时间至少4个月，至多6个月，建议不要使用曲普瑞林或其它GnRH类似物进行第二次治疗。不孕症：在月经周期第2天肌肉注射1支，在使垂体脱敏后(血浆雌激素低于50pg/ml)，一般在注射本品2周后，开始联合使用促性腺激素治疗。

由于患者疾病非常严重，且经常是多药合用，与免疫制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明小鼠的多种不良反应均为可逆性，减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。 多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应，可能与高剂量静脉用药有关。（其余详见说明书）

对GnRH，GnRH类似物或药品任何一种成分过敏者禁用。妊娠，如有疑问请询问您的医生。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠时禁用本品。 动物实验（小鼠及兔子）表明，本品具有致畸作用，并且某些剂量还显示出对母体具有毒性。临床前及临床资料表明，该药能透过胎盘。因此在应用本品前应排除妊娠的可能性。 本品能干扰口服避孕药的代谢，应改用其他方式避孕。 临床前兔身上的试验表明，本品分泌进乳汁。哺乳期使用本品的经验有限。因不能排除对新生儿的有害影响，妇女患者在使用本品时不应哺乳。 儿童用药：对儿童患者，通常需用成人推荐剂量的1.5~2倍次啊能达到与成人相同的血药浓度（肝功能、肾功能受损者情况除外）儿童患者的其实口

预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

曲普瑞林适用于治疗一般需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平而达治疗效果的症例。例如：男性：激素依赖性前列腺癌；女性：子宫内膜异位症、子宫肌瘤或辅助生育技术（ART），例如体外授精（IVF）。

详见说明书。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素释放激素)的类似物。动物研究和人体研究表明，初始刺激后，长期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，从而抑制睾丸和卵巢的功能。对动物进行的进一步研究提示另一作用机制：通过降低外周GnRH受体的敏感性产生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，进而血睾酮水平升高;继续用药2～3周，血LH和FSH水平降低，进而血睾酮降至去势水平。同时，治疗初期酸性磷酸酶一过性增高。治疗可使症状有所改善。性早熟在两性，曲普瑞林均可抑制垂体促性腺激素的分泌亢进，表现为雌二醇或睾酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年龄/骨龄比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起阴道的少量出血，需要使用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯治疗。子宫内膜异位症曲普瑞林持续用药可抑制雌二醇的分泌，从而使异位的子宫内膜组织处于休息状态。不孕症曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。这一治疗确保抑制LH峰值，从而提高卵泡生成的质量，增加卵泡数量。子宫肌瘤研究表明某些子宫肌瘤的体积明显缩小，在治疗第3个月时最明显。大多数患者在治疗第1个月后出现闭经，需纠正因月经过多或子宫出血造成的贫血。动物毒理研究未显示该药物分子具有任何特殊毒性。观察到的作用与药品对内分泌系统的药理特性有关。用药后40～45天吸收完全。

本品治疗应在医学人员及严密的试验设备监测下进行。本品仅是处方药，免疫治疗妨碍的任何调整均应由又免疫治疗经验及对器官移植患者有管理经验的医师进行。主管维持治疗的医师应有足够的药物信息。 剂量和血药浓度的调节必须是在负责管理患者的移植中心。 应严密监测和管理患者，尤其是在移植术后的最初几个月内。 对下列参数应作常规监测：血压、心电图、市里、血糖浓度、血钾及其他电解质浓度、血肌酐、尿素氮、血液学参数、凝血值及肝功能。若上述参数发生了有临床意义的变化，应重新审核本品的用量。（详见说明书）

男性：前列腺癌治疗开始时，极少数病例有单发的一过性的临床症状加重（尤其是骨痛）。在治疗的最初数周应给予密切的医疗监护，尤其对于那些有尿路梗阻和椎骨转移的患者（参见不良反应）。同理，对有脊髓压迫症状的患者也应给予密切的医疗监护。治疗初期可观察到酸性磷酸酶一过性增高。有必要定期检查血睾酮水平，不应高于1ng/ml。女性：在医生给患者开药前，应确认患者没有怀孕。女性不孕症对于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，当联合使用促性腺激素时，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林与促性腺激素联合使用时，不同患者的卵巢对