欣杭(拉考沙胺片)

欣杭(拉考沙胺片)

羟基脲片

本品主要成分为拉考沙胺。化学名称：（R）-2-（乙酰基氨基）-N-苯甲基-3-甲氧基丙酰胺分子式：C12H18N2O3分子量：250.30

化学名称为：羟基脲。

江西青峰药业有限公司

齐鲁制药有限公司

国药准字H20193022

国药准字H37021289

本品适用于16岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。

1、慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对马利兰耐药的CML； 2、对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效，与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。

本品须每日服用二次(通常为早上一次，晚上一次)。推荐起始剂量为每次50mg、每日二次，一周后应增加至每次100mg、每日二次的初始治疗剂量。

口服，CML每日20～60mg/kg，每周两次，6周为一疗程；头颈癌、宫颈鳞癌等...

1.对本品有效成份或本品中任何辅料过敏者禁用。2.已知有II度或III度房室传导阻滞者禁用维派特。

1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，可致白细胞和血小板减少，停药后1～2周可恢复； 2、有时出现胃肠道反应，尚有致睾丸萎缩和致畸胎的服道； 3、偶有中枢神经系统症状和脱发，亦有本药引起药物性发热的报道，重复给药时可再出现。 4．国外有报道，在骨髓增殖异常的病人中，使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应，包括血管溃疡和血管坏死，报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死，应当停止用药。

孕妇及哺乳期妇女用药：本品有诱变、致畸胎及致癌的潜在可能，孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药：未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药：老年患者对本品敏感，肾功能可能较差，故服用本品时应适当减少剂量。

本品适用于16岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。

1、慢性粒细胞白血病（CML）有效，并可用于对马利兰耐药的CML； 2、对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效，与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。

安全性特征概述根据在1308例癫痫部分性发作患者中开展的联合治疗安慰剂对照临床试验的汇总分析结果，在随机分配接受本品或安慰剂的患者中，分别有619％和35.2％的患者报告了至少1例不良反应。本品治疗组最常报告的不良反应(≥10％)为头晕、头痛、恶心和复视。这些反应通常为轻至中度。一些反应与剂量相关，减少剂量后能够缓解。中枢神经系统和胃肠道不良反应的发生率和严重程度通常随时间延长而下降。在所有对照研究中,随机分配接受本品的患者出现不良反应导致的停药率为12.2％，随机分配接受安慰剂的患者为1.6％。导致停止本品治疗的最常见不良反应为头晕。在给予负荷剂量后，头晕等中枢神经系统不良反应的发生率可能升高。基于对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的非劣效单药治疗临床试验数据的分析，拉考沙胺的最常报告的不良反应(≥10％)为头痛和头晕。接受拉考沙胺治疗的患者中的因不良反应导致的停药率为10.6％，而接受卡马西平缓释剂治疗的患者中因不良反应导致的停药率为15.6％。不良反应列表下表列出了临床试验及上市后使用经验中报告的不良反应发生率。发生率定义如下，非常常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10),不常见(≥1/1000至<1/100)，未知(根据可获得的数据，无法估计发生率)。在每个发生率组内，不良反应按严重性降序列出。特定的不良反应描述使用本品可引起剂量相关性PR间期延长。可能发生与PR间期延长相关的不良反应(例如房室传导阻滞、晕版、心动过缓)。在联合治疗临床试验中,癫病患者中报告的I度房室传导阻滞发生率不常见，200mg、400mg和600mg本品组和安慰剂组分别为0.7％、0％、0.5％和0％。这些研究中未观察到II度或以上的房室传导阻滞。但在上市后使用经验中，报告过本品治疗后出现的II度和III度房室传导阻滞。在对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的单药治疗临床试验中，拉考沙胺组与卡马西平组的PR间期延长程度相当。临床试验中，晕厥发生不常见。在接受本品(n=944)与安慰剂(n=364)治疗的癫痫患者之间，发生率无差异，分别为0.1％与0.3％。在对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的单药治疗临床试验中，7/444例(1.6％)的拉考沙胺组患者及,1/442例(0.2％)卡马西乎缓释剂组思者报告晕歌。短期临床试验中未报告房颤或房扑;但在开放性癌痫试验和上市后使用经验中报告过房颤或房扑。实验室检查异常在本品治疗癫痫部分性发作成人患者的对照试验中，观察到肝功能检测异常，这些患者正在接受1至3种合并使用的抗癫痫药物。本品治疗组患者ALT升高至≥3XULN的发生率为0.7％(7/935),而安慰剂组为0(0/356)。多器官超敏反应在接受某些抗癫痛药物治疗的患者中报告过多器官超敏反应(也称嗜酸性粒细胞增多和系统性症状的药物反应)。这些反应的表现各异，但一般表现为发热和皮疹，且可能伴有不同器官系统受累。如果怀疑为多器首超敏反应，应停用拉考沙胺。儿童人群预计1618岁青少年中的不良反应发生率、类型和严重程度与成人相同。本品在16岁以下儿童中的安全性尚不明确。老年人群在对拉考沙胺与卡马西平缓释剂进行比较的单药治疗研究中，老年患者(≥65岁)与拉考沙胶相关的不良反应类型似乎与小于65岁的患者相似。但老年患者中报告的跌倒、腹泻和震颤发生率高子(差异≥5％)较年轻的成年患者。与较年轻成年人群相比，老年患者中最常报告的心脏相关不良反应为I度房室传导阻滞，老年患者中拉考沙胺组报告率为4.8％(3/62)，而较年轻成年患者为1.6％(6/382)。老年患者中拉考沙胺组因不良事件停药率为21.0％(13/62)，而较年轻成年患者中为9.2％(35/382)。老年惠者与较年轻成年患者之间的这些差异与阳性对照组相似。疑似不良反应的报告在本品获得上市批准后，疑似不良反应的报告很重要。这可以持续监测本品的获益/风险比。要求医护专业人员通过相应的报告系统，报告疑似不良反应。

是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性地阻碍DNA合成，对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药，S期细胞敏感。

自杀意念和行为在接受抗癫痫药物治疗的多种适应症的患者中，报告过自杀意念和行为。抗癫痫药物的随机、安慰剂对照试验荟萃分析也表明，自杀意念和行为的风险有小幅增。该风险的机制不明确，且现有数据不能排除拉考沙胺增加该风险的可能。因此,应监测患者是否有自杀意念和行为的迹象，并考虑给予适当的治疗。应告知患者(及患者的照顾者），如果出现自杀意念或行为的迹象，应寻求医学建议(参见[不良反应]）。心律和心脏传导临床研究中曾观察到使用本品后出现剂量相关的PR间期延长。本品应慎用于已知有传导问题、重度心脏疾病(例如心肌梗塞或心脏衰竭)、老年或联合使用可引起PR间期延长药物的患者。上市后使用经验中报告过II度或以上房室传导阻滯。在本品治疗癲痫患者的安慰剂对照试验中，无房颤或房扑报告;但在开放性癫痛试验和上市后使用经验中有房颤和房扑报告(参见[不良反应])。应让患者认识到II度或I度以上的房室传导阻滯症状(例如脉搏减慢或不规则、头重脚轻和昏厥感)及房颤和房扑的症状(例如心悸、脉搏快或不规则、气促)。应告知患者,,如果发生这些症状，应寻求医学建议。头晕本品治疗可引起头晕，从而可能增加意外受伤或拌倒的发生率。因此，应告知患者在熟悉本品的潜在影响之前须谨慎使用(参见[不良反应])。对驾驶和操作机械能力的影响本品对驾驶和操作机械的能力有轻至中度影响。本品治疗可引起头晕或视力模糊。因此，应告知患者，不要驾驶或操作其他有潜在危害的机械。

服用本品可使患者免疫机能受到抑制，故用药期间避免接种死或活病毒疫苗，一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用本品时应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。 下列情况应慎用：严重贫血未纠正前、骨髓抑制、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史等。 对羟基脲的处理过程应谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套，且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊（片）前后都要洗手。该药应当远离儿童。