吉非替尼片

吉非替尼片

唑来膦酸注射液

吉非替尼。

唑来膦酸

齐鲁制药（海南）有限公司

成都天台山制药有限公司

国药准字H20163465

国药准字H20060617

本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。

本品的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本...

静脉滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间不少于15分钟。每3-4周给药一次或遵医嘱。

最常见（发生率20％以上）的药物不良反应（ADRs）为腹泻和皮肤反应（包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒），一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约10％的患者出现严重的药物不良反应（按照美国国立癌症研究所[NCI]通用毒性评价标准[CTC]3或4级）。因ADR停止治疗的患者有约3％。

1对本品或其他双膦酸类药物过敏的患者禁用；2严重肾功能不全者不推荐使用；3孕妇及哺乳期妇女禁用。

本品单药适用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC)患者的一线治疗（见【注意事项】）。 两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。 本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗的失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛，恶性肿瘤引起的高钙血症。

表皮生长因子受体（EGFR）在正常细胞和肿瘤细胞中均表达，在细胞的生长分化过程中起重要作用。非小细胞肺癌细胞中的EGFR突变（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）可促进肿瘤细胞生长，抑制细胞凋亡，增加血管生长因子的产生，以及促进肿瘤转移。 吉非替尼是野生型和某些突变型EGFR的可逆性抑制剂，可抑制EGFR受体酪氨酸的自体磷酸化，从而进一步抑制下游信号传导，阻止EGFR依赖的细胞增殖。 吉非替尼对突变型EGFR（外显子19缺失和外显子21 L858R突变）的亲和力大于对野生型EGFR的亲和力。吉非替尼在临床相关浓度下也可抑制IGF和PDGF介导的信号传导；尚不明确吉非替尼对其他酪氨酸激酶的抑制作用。

药理作用唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。毒理研究遗传毒性：本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：雌性大鼠从交配前15天至怀孕期结束皮下注射

当考虑本品用于晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗时，推荐对所有患者的肿瘤组织进行EGFR突变检测。如果肿瘤标本不可评估，则可使用从血液（血浆）标本中获得的循环肿瘤DNA（ctDNA）。

1.首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；2.伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水，利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用，本品与具有肾毒性的药物合用时应慎重；3.接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；4.对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用本品。