恩替卡韦分散片

恩替卡韦分散片

联苯双酯片

本品主要成份为恩替卡韦。

联苯双酯。 化学名称：4，4-二甲氧基-5，6，5，6-双(亚甲二氧基)联苯-2，2-二羟酸二甲酯。 分子量：418.36 分子式：C20H18O10

山东鲁抗医药股份有限公司

广东怡康制药有限公司

国药准字H20130062

国药准字H44024423

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

本品对肝炎主要症状如肝区痛，乏力，腹胀等的改善有一定疗效，但对肝脾肿大的改变无效。适用于迁延性肝炎及长期单项谷丙转氨酶异常者。

患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg（一片）。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(两片)。本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 肾功能不全：在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析（CAPD）治疗的患者）应调整用药剂量。见表1（详见说明书） 肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。 治疗期：关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。

口服每次25mg，1日量75～150mg。多采用1日3次。

对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用

1对本品过敏者禁用；2肝硬化者禁用；3孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女禁用。 老人注意事项： 尚不明确。

本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。

本品对肝炎主要症状如肝区痛，乏力，腹胀等的改善有一定疗效，但对肝脾肿大的改变无效。适用于迁延性肝炎及长期单项谷丙转氨酶异常者。

对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：A1463014，A1463022，A1463026，A1463027以及3项在中国进行的临床试验（A1463012，A1463023，A1463056）。在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。 在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。（国外临床不良事件-详见药品说明书）

本品为合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150～200mg/kg，可减轻四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转胺酶（ALT）升高。对四氯化碳所致的肝脏的微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用，并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对HbsAg及HbeAg无阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。

肾功能不全的患者：肌酐清楚率<50ml/min,包括血透析或CAP的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量（见【用法用量】）。 肝移植受体患者：恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚，如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂。如：环保菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。（见【药代动力学】） 患者须知：患者应在医生指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生指导下改变治疗方法。 患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行HIV抗体的检测，应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗，恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会（见【警告】3.合并感染HIV）。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性，因此，需要采取适当的防护措施。

1.少数病人用药过程中ALT可回升，加大剂量可使之降低；停药后部分患者ALT反跳，但继续服药仍有效； 2.个别患者于服药过程中可出现黄疸及病情恶化，应停药。