米氮平片

米氮平片

盐酸舍曲林胶囊

本品主要成份及其化学名称为米氮平 其结构式为： 分子式：C17H19N3 分子量：265.36

本品主要成分为盐酸舍曲林。其化学名称为:(1S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。

N.V.Organon

蓬莱金创药业有限公司

注册证号H20140031

国药准字H20051830

用于抑郁症的治疗

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

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成人每日服药一次，早或晚均可，与食物同服或不同服均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。少数患者疗效不佳而对药物耐受较好时，可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的间隔时间不应短于1周。服药7天左右可见疗效，完全的疗效则在服药的第2至4周才显现，强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。长期用药应根据疗效调整剂量，并维持在最低的有效治疗剂量。

由于患抑郁症的患者常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些不良反应是由使用了瑞美隆后所引起的尚无法予以区分。 报道的最常见的不良反应，在瑞美隆随机安慰剂对照的临床试验中发生率超过5%（见以下内容），包括嗜睡，镇静，口干，体重增加，食欲增加，眩晕和疲乏。 在所有患者（包括除严重抑郁症以外的病症）中进行的随机安慰剂对照试验，均对瑞美隆的不良反应进行了评价。meta 分析包含了20 个临床试验，计划的治疗持续期最长达12 周，有1501 名患者（134 人年）接受最高60mg/天剂量米氮平的治疗，并有850 名患者（79 人年）接受安慰剂治疗。排除这些试验的扩展期以保持与安慰剂治疗的可比性。 表1 各类不良反应的分类发生率，是临床试验中出现的瑞美隆治疗组比安慰剂组更频繁、具有统计学意义的不良反应，并加入了自发的不良反应报告。自发报告中不良反应的频率是根据这些事件在临床试验中的报告率而定。在米氮平随机安慰剂对照试验中未观察到的，而自发报告的不良反应频率归类为“未知”。（表见说明书） 1 临床试验中这些事件在瑞美隆治疗期间比安慰剂发生频率高，具有统计学意义。 2 临床试验中这些事件在安慰剂治

禁用于对舍曲林过敏者；禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。

孕妇及哺乳期妇女用药：如果患者怀孕或在本品治疗期间准备怀孕，应告知医生。 妊娠妇女使用米氮平的数据有限，未显示先天畸形的风险升高。动物试验未显示任何与临床相关的致畸作用，但是观察到了发育毒性（见 儿童用药：本品不能用于18岁以下儿童和青少年（见 老年用药：老年患者慎用本品。 约有190名老年人（年龄≥65岁）参与本品的临床试验。已知本品主要通过肾脏排泄（75%），在肾功能受损患者中本品清除率下降的风险升高。由于老年人更容易出现肾功能下降，剂量选择时应谨慎。镇静药可能造成老年人意识混乱和过度镇静。该组人群未

儿童注意事项： 尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童患者建议使用较低剂量，尤其是6～12岁体重较轻的儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 曾在大鼠及家兔进行了生殖毒性研究，在人类最大用药剂量的20倍和10倍（按mg/kg/日计）的剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下（按mg/kg/日计），舍取林与胚胎的骨化延迟有关，可能继发对于胚胎屏障的影响。在人类最大剂量约5倍的剂量水平下（按mg/kg/日计），给予母体舍曲林后出现新生幼子存活率降低。对于其它的抗抑郁药物也曾有过对于新生幼子存活率降低的描述，这些影响的临床意义还不明确。对于妊娠期妇女没有进行过足够的良好的对照研究。 老人注意事项： 老年患者用药剂量范围与年轻患者的相同。共700多老年患者（65岁）参加了证实舍曲林在这部分人群中疗效的临床试验。老年患者中不良反应的形式和发生率与年轻患者中的相似。

用于抑郁症的治疗

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

： 米氮平具有四环结构，属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平治疗严重抑郁症的作用机制尚不清楚，临床前试验显示本品可增强中枢去甲肾上腺素和5-羟色胺活性，这可能与本品为中枢突触前抑制性α2肾上腺素受体拮抗剂相关。 米氮平是5-HT2和5-HT3受体的强拮抗剂，但对5-HT1A和5-HT1B受体没有明显的亲和力。同时，米氮平是H1受体的强效拮抗剂，这种属性可解释其明显的镇静作用；米氮平对α1肾上腺素受体具有中等强度的拮抗作用，这种属性可解释其使用中报道的偶发性直立性低血压；米氮平对M受体具有中等强度拮抗作用，这种属性可解释其相对低的抗胆碱副作用发生率。 毒理研究 遗传毒性：Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠给予米氮平达100mg/kg剂量（以mg/m计，为人最大推荐剂量的20倍），未发现对交配、妊娠的影响，但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时，动物的动情期中断，20倍剂量时，发生着床前丢失。 妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg（以mg

盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺重摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体(α1，α2，β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A，5HT1B，5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用

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1舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。2由其它5-羟色胺再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时，特别是长效药物如氟西汀，应谨慎小心，应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定。躁狂/轻躁狂的激活作用:上市前的试验期间，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑郁药