阿昔洛韦注射液

阿昔洛韦注射液

司莫司汀胶囊

本品主要成分为阿昔洛韦，化学名为：9-[(2-羟基乙氧基)甲基]鸟嘌呤

主要成份为:司莫司洒。

海口康力元制药有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20060276

国药准字H33020804

带状疱疹、单纯疱疹病毒感染、生殖器疱疹、水痘、免疫功能低下患者的疱疹病毒感染。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

仅供静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。成人常用量1重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg（按阿昔洛韦计，下同），一日3次，每隔8小时滴注一次，共5日。2免疫缺陷者皮

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

对阿昔洛韦过敏者禁用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

带状疱疹、单纯疱疹病毒感染、生殖器疱疹、水痘、免疫功能低下患者的疱疹病毒感染。

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ｉ型(HSV-1)、H型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明，本品对HSV-1病毒的抑制作用最强，其次为HSV-2和VZV病毒。由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1警告：肾损害者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。用药前或用药期间应检查肾功能。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韦治疗时，可发生血栓形成、血小板减少性紫癜、溶血、尿毒症综合症（TT；/HUS），并可导致死亡。2急性或慢性肾功能不全者，不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快可引起肾功能衰竭。3对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。