草酸艾司西酞普兰片

草酸艾司西酞普兰片

九味镇心颗粒

活性成份：草酸艾司西酞普兰。 化学名称：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐。 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

人参（去芦）、酸枣仁、五味子、茯苓、远志、延胡索、天冬、熟地黄、肉桂。

山东京卫制药有限公司

北京北陆药业股份有限公司

国药准字H20080599

国药准字Z20080008

治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

养心补脾、益气安神。用于广泛性焦虑症心脾两虚证，症见善思多虑不解、失眠或多梦、心悸、食欲不振、神疲乏力、头晕、易出汗、善太息、面色萎黄、舌淡苔薄白、脉弦细或沉细。

用法：口服，可以与食物同服。用量：每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个...

温开水冲服。早、中、晚各服一袋，一次3次。

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。 　　根据器官系统分类和频率将SSRI药物和艾司西酞普兰已报道的在安慰剂对照临床研究和上市后自发报告的已知不良反应列于下表。 　　发生率是由临床试验得来的；所列的发生率未经安慰剂校正。发生率的定义如下：很常见（≥1/10），常见（≥1/100至<1/10），少见（≥1/1000至<1/100），罕见（≥1/10,000至<1/1000），非常罕见（<1/10000），未知（不能通过已有的数据估计）。 　　1.在本品治疗或中断治疗的早期已报告有自杀意识和自杀行为的事件。 　　2.此类事件报告于SSRI类药物治疗中。 　　上市后报道的QT-间期延长的案例，主要存在于已有心脏病的患者中，原因尚不清楚。在一项健康受试者的双盲安慰剂对照研究中，使用本品10mg/天组患者的心电图的QTC（Fridericia校正）间期较基线时改变了4.3毫秒，30mg/天组改变了10.7毫秒。 　　停止使用SSRIs/SNRIs（特别是突然停止）常常会出现停药症状。头晕，感觉障碍（包括感觉异常和电休克感觉），睡眠障碍（包括失眠和紧

偶见口干、视力模糊、便秘增多、恶心呕吐、腹泻、食欲减退或厌食、腹胀、口苦、胃痛、嗜睡、失眠、震颤、头痛、头昏、昏厥、心电图异常、心悸、心动过速、ALT升高、白细胞减少、月经紊乱。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇 　　关于孕妇使用本品的临床数据有限。 　　在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用。 　　如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，

治疗抑郁障碍，治疗伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍。

养心补脾、益气安神。用于广泛性焦虑症心脾两虚证，症见善思多虑不解、失眠或多梦、心悸、食欲不振、神疲乏力、头晕、易出汗、善太息、面色萎黄、舌淡苔薄白、脉弦细或沉细。

药理作用： 　　艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。 　　艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 　　毒理研究： 　　遗传毒性 　　西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验

动物实验结果提示：本品可增加焦虑小鼠在明箱停留时间，同时在暗箱停留的时间缩短；增加焦虑大鼠的饮水次数及饮水时的点击次数，增加焦虑大鼠进入高架十字迷宫开臂次数和在开臂停留时间的百分比；可降低焦虑大鼠脑组织中DA、NE的含量，但对5-HT含量无明显影响；可降低小鼠自主活动，延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间，增加戊巴比妥钠阈下催眠剂量时小鼠的入睡数；延长戊四唑诱发小鼠出现惊厥的潜伏期，降低戊四唑诱发小鼠惊厥的死亡率；延长小鼠断头后喘气维持时间；可不同程度地翻转NE引起的猫血压升高。

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品治疗组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验临床需要，仍需密切监测患者的自杀征兆。 　　下列的特殊警告和慎用适用于各类SSRI类药物。 　　矛盾性焦虑 　　一些惊恐障碍患者在接受抗抑郁药物治疗初期，可能会加重焦虑症状，这种矛盾性反应通常会在治疗开始后的2周内逐渐减轻。建议降低起始剂量可以减少药物的这种致焦虑效应。 　　癫痫发作 　　首次出现癫痫发作的患者或曾诊断为癫痫的患者在癫痫发作频率增加时，应停止使用本品。SSRI类药物应避免用于不稳定的癫痫发作患者，应该对已经得到控制的癫痫发作患者在治疗期间进行监测。 　　躁狂 　　SSRI类药物应慎用于有躁狂或轻躁狂发作史的患者。转为躁狂发作的患者应停止使用SSRI类药物。 　　糖尿病 　　对于糖尿病患者，使用SSRI类药物治疗可能会影响对血糖的调节。使用胰岛素和/或口服降糖药的患者，需要调整这些药物的剂量。 　　自杀、自杀观念或病情恶化 　　抑郁症本身固有症状可能出现自杀企图，自伤

心功能、肝功能异常及白细胞减少者慎用。