酚磺乙胺注射液

酚磺乙胺注射液

司莫司汀胶囊

酚磺乙胺)

主要成份为:司莫司洒。

上海六合堂生物科技项城制药有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H41022039

国药准字H33020804

妊娠期脑出血，术后胸腔内出血，原发性血小板减少性紫癜，

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1、肌肉或静脉注射一次0.25-0.5g，一日0.5-1.5g。静脉滴注：一次0.25-0.75g，一日2-3次，稀释后滴注。2、预防手术后出血术前15-30分钟静滴或肌注0.25-0.5g，必要时2小时后再注射0.25g。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

对本药过敏者。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

妊娠期脑出血，术后胸腔内出血，原发性血小板减少性紫癜，

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

本品能使血管收缩，降低毛细血管通透性，也能增强血小板聚集性和粘附性，促进血小板释放凝血活性物质，缩短凝血时间，达到止血效果。【药代动力学】静注后1小时血药浓度达高峰，作用持续4～6小时，大部分以原形从肾排泄，小部分从胆汁、粪便排出。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

本品可与维生素K注射液混合使用，但不可与氨基己酸注射液混合使用。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。【儿童用药】儿童剂量每次10mg/kg。【老年患者用药】可用本品。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。