择泰(注射用唑来膦酸)

择泰(注射用唑来膦酸)

吸入用布地奈德混悬液

活性成份:唑来膦酸。

主要成分：布地奈德化学名称：16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羟基-3，20-二酮。分子式：C25H34O6分子量：430.5

北京诺华制药有限公司

AstraZeneca Pty Ltd

注册证号H20090259

注册证号H20140474

大肠癌，大肠恶性肿瘤，恶性肿瘤引起的高钙血症

治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

本品不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使用，应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。 成人和老年人 对于HCM患者(白蛋白修正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl)，推荐剂量为4mg，用0.9%NaCl或5%葡萄糖溶液100ml稀释，进行不少于15分钟静脉输注(参看“使用说明”)。白蛋白修正的血清钙(mg/dL)=患者血钙(mg/dL)+0.8×[中位血清白蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。 给药前必须测试患者的水化状态，治疗中尿排量应维持2L/天

如果发生哮喘恶化，布地奈德每天用药次数和(或)总量需要增加。吸入用布地奈德混悬液应经合适的雾化器给药。根据不同的雾化器，病人实际吸入的剂量为标示量的40～60%。雾化时间和输出药量取决于流速、雾化器容积和药液容量。对大多数雾化器，适当的药液容量为2～4毫升。详见说明书。

对唑来膦酸、其它双膦酸盐或本品任何成份过敏者禁用、妊娠期、哺乳期妇女禁用。

布地奈德的耐受性好，大多数不良反应都很轻，且为局限性。布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关。每天服用1.6mg或更多布地奈德，且长期单独使用的病人中，有50%(n=10)的病人出现类固醇过量的临床表现。已见报道的不良反应(＞1%)包括：声嘶、溃疡、咽部疼痛不适、舌部和口腔刺激、口干、咳嗽和口腔念珠菌病。如果发生口咽念珠菌病，可用适当的抗真菌药治疗，并继续使用布地奈德，让病人在每次吸入后漱口，可使念珠菌感染的发生率减至最低。详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚，由于本品能与骨骼长期结合，孕妇及哺乳期妇女禁用本品。儿童用药:尚无儿童用药的系统性研究。老人用药:参见【用法用量】。

孕妇及哺乳期妇女用药：在动物研究中发现布地奈德可透过胎盘屏障。和其他类固醇激素一样，布地奈德皮下给药后在兔子和大鼠中已发现胚胎发育异常。大鼠吸入后也见到相似的作用。这些发现与人的相关性还没有确定。大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸入布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。与其它药物一样，怀孕期间使用布地奈德应当权衡其对母体的益处及其对胚胎的可能风险。如果在怀孕时不能避免使用糖皮质激素，最好选用吸入性糖皮质激素，因为其全身作用较低。对于在怀孕期间母亲应用大量糖皮质激素的婴儿，应注意观察，小心其肾上腺功能减退的发生。没有关于布地奈德进入母乳的报道，建议使用布地奈德的妇女停止母乳喂养。儿童用药：见【用法用量】。老年用药：同成人。

大肠癌，大肠恶性肿瘤，恶性肿瘤引起的高钙血症

治疗支气管哮喘。可替代或减少口服类固醇治疗。建议在其它方式给予类固醇治疗不适合时应用吸入用布地奈德混悬液。

唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸盐化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。双膦酸盐化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明,唑来膦酸可抑制骨吸收,但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。临床研究以帕米膦酸为对照的临床研究表明,对于肿瘤引起的高钙血症,唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。唑来膦酸4mg组给药10天后的完全缓解率是88.4%,唑来膦酸8mg组为86

使用本品前,必须确保患者有足够的补液量。开始择泰治疗后,必须注意监测标准高钙血症相关代谢参数,如血清钙、磷、镁以及肌酐水平。如果发生低钙血症、低磷血症或低镁血症,可能需要短期补充治疗。未经治疗过的高钙血症患者通常伴有某种程度的肾功能受损,因此应考虑密切监视肾功能。择泰含有的活性成份与Aclasta(唑来膦酸)药物的活性成份是一样的,因此,使用择泰进行治疗的病人不得同时使用Aclasta进行治疗。HCM患者出现肾功能恶化的迹象时,应适当考虑对择泰的潜在利益是否

1.布地奈德不适用于快速缓解支气管痉挛。因此布地奈德不宜单独用于治疗哮喘续状态或其它哮喘急性发作，后者需加强治疗措施。 2.对于由口服类固醇转为布地奈德治疗的病人，需要特别小心，因为下丘脑－垂体－肾上腺轴需要几个月才能完全恢复。在哮喘加重或严重发作期间，病人需要额外口服类固醇。建议这些病人随身带警示卡(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 3.以前曾接受高剂量类固醇全身治疗的病人，从口服治疗改用布地奈德治疗时，可能再发生早期的过敏状，例如：鼻炎湿疹因为布地奈德的全身类固醇作用较低(见临床管理：口服皮质类固醇依赖的病人)。 4.高剂量的糖皮质类固醇可能会掩盖一些已有感染的症状，也可能在使用时产生新的感染。对患活动或静止期肺结核的病人或呼吸系统的真菌、细菌或病毒感染者，需特别小心。 5.由于在长期高剂量治疗过程，发现部分病人有一定程度肾上腺皮质功能抑制，因此建议进行血液学和肾上腺功能的监测。 6.当存在气胸气囊肿或纵隔气肿等情况时，不宜通过正压输送系统(如IPPB)给药，除非已进行特殊的引流。