功能主治:大肠癌,大肠恶性肿瘤,恶性肿瘤引起的高钙血症
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药品信息 | |||
主要成分 |
活性成份:唑来膦酸。 |
本品主要成份为盐酸普萘洛尔。 |
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生产企业 |
北京诺华制药有限公司 |
北京中新药业股份有限公司 |
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批准文号 |
注册证号H20090259 |
国药准字H13020584 |
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说明 | |||
作用与功效 |
大肠癌,大肠恶性肿瘤,恶性肿瘤引起的高钙血症 |
1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。 |
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用法用量 |
本品不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液(例如乳酸林格氏液)配伍使用,应使用与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。 成人和老年人 对于HCM患者(白蛋白修正的血清钙≥3.0mmol/l或12mg/dl),推荐剂量为4mg,用0.9%NaCl或5%葡萄糖溶液100ml稀释,进行不少于15分钟静脉输注(参看“使用说明”)。白蛋白修正的血清钙(mg/dL)=患者血钙(mg/dL)+0.8×[中位血清白蛋白(g/L)-患者血清白蛋白(g/L)]。 给药前必须测试患者的水化状态,治疗中尿排量应维持2L/天 |
1.高血压:口服,初始剂量10mg(1片),每日3-4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大帮量200mg(20片)。2.心绞痛:开始时5-10(0.5-l片),每日3-4次;每3日可增加10-20(1-2片),可渐增至每日200mg(20片),分次服。3.心律失常:每次10-30mg(1-3片),日服3-4次,应根据需要及耐受程度量。4.心肌梗死:每日30-240mg(3-24片),日服2-3次。5.肥厚性心肌病:10-20mg(1-2片),每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。6.嗜铬细胞瘤:10-20mg(1-2片),每日3-4次。术前用三天,一般应先用受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。 |
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副作用 |
对唑来膦酸、其它双膦酸盐或本品任何成份过敏者禁用、妊娠期、哺乳期妇女禁用。 |
应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;头昏(低血压所致);心率过慢(<50次/分钟);较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭;更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减少);不良反应持续存在时,须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。 |
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禁忌 |
孕妇及哺乳期妇女用药:本品是否会分泌进入乳汁尚不清楚,由于本品能与骨骼长期结合,孕妇及哺乳期妇女禁用本品。儿童用药:尚无儿童用药的系统性研究。老人用药:参见【用法用量】。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:本品可通过胎盘进入胎儿体内,有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓,分娩时无力造成难产,新生儿可产低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢,尽管有报道对母亲及胎儿无影响,但必须慎用,不宜作为孕妇第一线 治疗用药。本品可少量从乳汁巾分泌,故哺乳期妇女慎用。儿童用药:尚未确定,一般按体重每日0.5-1.0mg/kg,分次口服。根据体重计算儿童用量,本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量,本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为,先天愚型患者服用本品时,血药浓度升高,从而提高生物利用度。老年用药:因老年患者对药物代谢与排泄能力低,使用本品时应适当调节剂量。 |
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成分 |
大肠癌,大肠恶性肿瘤,恶性肿瘤引起的高钙血症 |
1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用。3.劳力型心绞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。5.减低肥厚性心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。 |
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药理作用 |
唑来膦酸是一种特异性地作用于骨的双膦酸盐化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致的骨吸收。双膦酸盐化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清楚。长期动物研究表明,唑来膦酸可抑制骨吸收,但对骨的形成、骨的矿化及力学特性没有不良影响。临床研究以帕米膦酸为对照的临床研究表明,对于肿瘤引起的高钙血症,唑来膦酸能降低血清钙和尿液中的钙排泄量。唑来膦酸4mg组给药10天后的完全缓解率是88.4%,唑来膦酸8mg组为86 |
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注意事项 |
使用本品前,必须确保患者有足够的补液量。开始择泰治疗后,必须注意监测标准高钙血症相关代谢参数,如血清钙、磷、镁以及肌酐水平。如果发生低钙血症、低磷血症或低镁血症,可能需要短期补充治疗。未经治疗过的高钙血症患者通常伴有某种程度的肾功能受损,因此应考虑密切监视肾功能。择泰含有的活性成份与Aclasta(唑来膦酸)药物的活性成份是一样的,因此,使用择泰进行治疗的病人不得同时使用Aclasta进行治疗。HCM患者出现肾功能恶化的迹象时,应适当考虑对择泰的潜在利益是否 |
1.本品口服可空腔或与食物共进,后者可延缓肝内代谢,提高生物利用度。 2.β受体阻滞剂的耐受垂个体差异大,用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始,逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应,故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4.冠心病患者使用本品不宜骤停,否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5.甲亢病人用本品也不可骤停,否则使甲亢症状加重。 6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量,至少经过3天,一般为2周。 7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭,倘若出现,可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正,并逐渐递减剂量,最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低,但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。并逐渐递减剂量, 9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10.对诊断的干扰:服用本品时,测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三醣、尿酸等都有可能提高;而血糖降低,但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代产物可蓄积于血中,干扰测定血清胆红质的重氮反应,出现假阳性。 11.下列情况慎用本品:过敏史、充 |