沈药(盐酸莫雷西嗪片)

沈药(盐酸莫雷西嗪片)

司莫司汀胶囊

盐酸莫雷西嗪。

主要成份为:司莫司洒。

沈阳中国医科大学制药有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20030172

国药准字H33020804

室性心律失常，室性心动过速

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1.口服。剂量应个体化，在应用本品前，应停用其他抗心律失常药物1～2个半衰期。 2.成人常用量150～300mg，每8小时一次，极量为每日900mg。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

1.Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且无起搏器者应禁用。2.禁用于心源性休克与过敏者。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品对孕妇和胎儿的安全性不详。可通过乳汁排泄。儿童用药:尚无该药在18岁以下儿童应用的报道。老人用药:老年人因心脏以外的不良反应停药者多。

室性心律失常，室性心动过速

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1.本品属1类抗心律失常药，具体分类尚有不同意见。它可抑制快Na+内流，具有膜稳定作用，缩短2相和3相复极及动作电位时间，缩短有效不应期。对窦房结自律性影响很小，但可延长房室及希浦系统的传导。2.本品血液动力学作用轻微，在严重器质性心脏病患者可使心衰加重。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

1.由于CAST试验证实本品在心肌梗死后无症状的非致命性室性心律失常病人中可增加两周内的死亡率，长期应用也未见到对改善生存有益，故应慎用于此类病人。2.注意促心律失常作用与原有心律失常加重的鉴别。用药早期最好能进行监测。3.下列情况应慎用：(1)Ⅰ度房室阻滞和室内阻滞。(2)肝或肾功能不全。(3)严重心衰。4.用药期间应注意随访检查：血压；心电图；肝功能。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。