注射用替卡西林钠克拉维酸钾

注射用替卡西林钠克拉维酸钾

西达本胺片

本品为复方制剂，其组分为:替卡西林钠与克拉维酸钾。

主要成份为西达本胺。

江西东风药业股份有限公司

深圳微芯生物科技有限责任公司

国药准字H20063295

国药准字H20140129

败血症，皮肤及软组织感染，菌血症，腹膜炎，肾盂肾炎，鼻窦炎，中耳炎，急性上呼吸道感染，尿道感染，细菌感染，肾炎

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

1.成人（包括老年人）：常用剂量：根据体重，每6～8小时给药一次，每次1.6g～3.2g，最大剂量：每4小时给药一次，每次3.2g。 2.肾功能不全患者的推荐剂量： (1)轻度功能不全（肌酐清除率>30ml/分钟），每8小时3.2g。 (2)中度功能不全（肌酐清除率10～13ml/分钟），每8小时1.6g。 (3)严重功能不全（肌酐清除率<10ml/分钟），每12小时1.6g。 2.儿童： (1)常用剂量：每次80mg/Kg体重，每6～8小时给药一次。 (2)新生儿期的用量：每次80mg/公斤体重，每12

本品需在有经验的医生指导下使用。

1.在使用特美汀?治疗前，需进行β-内酰胺类敏感试验(如；青霉素﹑头孢菌素)。2.在使用特美汀?前，应仔细询问患者有无β-内酰胺类抗菌素(如；青霉素﹑头孢菌素)过敏的病史。3.动物试验表明特美汀?无致畸作用，但缺乏人体研究资料，因此本品不推荐孕妇使用。4.曾有个别患者使用特美汀?后出现肝功能

西达本胺片单药在PTCL患者中的安全性数据，主要来源于一项关键性、单臂、开放、II期临床试验（N=83）和一项探索性、单臂、开放、II期临床试验（N=19）。在PTCL关键性II期临床试验中，患者采用每周服药两次、每次30MG的给药方式，平均治疗时间为4.4月（范围

孕妇及哺乳期妇女用药:特美汀?用于孕妇应权衡利弊，特美汀?可用于哺乳期妇女。儿童用药:见用法用量。老人用药:见用法用量。

败血症，皮肤及软组织感染，菌血症，腹膜炎，肾盂肾炎，鼻窦炎，中耳炎，急性上呼吸道感染，尿道感染，细菌感染，肾炎

西达本胺片适用于既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T细胞淋巴瘤（PTCL）患者。该适应症是基于一项单臂临床试验的客观缓解率结果给予的有条件批准。有关本品用药后长期生存方面的获益尚未得到证实，随机对照设计的确证性临床试验正在进行中。

特美汀?静脉注射剂的主要成分为替卡西林钠与克拉维酸钾。替卡西林是青霉素类广谱杀菌剂，而克拉维酸则是一种不可逆性高效β-内酰胺酶抑制剂。多种革兰氏阳性菌(G+)和阴性菌(G-)都能产生β-内酰胺酶，这类酶能在青霉素类药物作用于病原体之前将其破坏。克拉维酸通过阻断β-内酰胺酶破坏细菌的防御屏障，恢复替卡西林敏感性。克拉维酸钾单独抗菌作用甚微，但与替卡西林配伍后使特美汀?成为具有广谱杀菌作用的抗生素，适用于对广泛的细菌感染性疾病的经验治疗。特美汀?是具有广谱杀菌作用的抗生素，其体外抗菌谱为：革兰

目前西达本胺尚未进行正式人体药物相互作用研究。体外研究显示西达本胺对人肝微粒体CYP450酶各主要亚型均无明显的直接抑制作用。对CYP1A2，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2E1的直接抑制作用IC50值均大于30µM，对CYP2C8，CYP2D6，CYP3A4（睾酮作为底物）和CYP3A4（咪达唑仑作为底物）的直接抑制作用IC50值分别为4.33，14.9，6.27和2.8µM，高于本品临床推荐剂量下的稳态峰浓度（0.14µM）。体外采用人肝细胞进行CYP450酶诱导试验结果显示，在0.1µM浓度下，西达本胺对肝细胞CYP3A4和CYP1A2均无诱导作用。在0.5和3µM浓度下，对CYP1A2的诱导作用分别约为阳性对照的30.2-41.7%和67.74-84.9%，对CYP3A4无影响。在本品联合紫杉醇和卡铂以非小细胞肺癌为适应症的IB期临床研究中观察到，西达本胺对紫杉醇（CYP3A4的底物）的体内药代动力学参数无明显影响，紫杉醇或卡铂对西达本胺的体内动力学参数也无明显影响。

1.在使用特美汀?治疗前，需进行β-内酰胺类敏感试验(如;青霉素﹑头孢菌素)。2.在使用特美汀?前，应仔细询问患者有无β-内酰胺类抗菌素(如;青霉素﹑头孢菌素)过敏的病史。3.动物试验表明特美汀?无致畸作用，但缺乏人体研究资料，因此本品不推荐孕妇使用。4.曾有个别患者使用特美汀?后出现肝功能异常的报道，但其临床意义尚不明确。肝功能严重受损的病人需慎用特美汀?。对中﹑重度肾功能不全的病人，需参照推荐剂量调整用药。极少数患者使用大剂量替卡西林后凝血功能异常，发生出血现象，多出现于肾功能不全患者，除非医

一般注意事项血液学不良反应服用西达本胺片治疗时，可能会出现血小板计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白浓度降低等血液学不良反应。在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），51例（50.0%）患者发生血小板计数减少，38例（37.3%）患者发生白细胞计数减少，19例患者（18.6%）发生中性粒细胞计数减少，9例（8.8%）患者发生血红蛋白浓度降低。其中≥3级的血小板计数减少、白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少和血红蛋白浓度降低分别为24例（23.5%）、13例（12.7%）、10例（9.8%）和5例（4.9%）（详见【不良反应】表1）。大约75%的首次血液学不良反应出现在服药后的六周内。在服药过程中，建议每周进行一次血常规检查。当出现≥3级血液学不良反应时，应进行对症处理和暂停用药，至少隔天进行一次血常规检查，待相关血液学不良反应缓解至用药条件后可以恢复用药（详见【用法用量】血液学不良反应的处理和剂量调整）。肝功能异常在西达本胺片单药治疗PTCL的探索性和关键性II期临床试验中（N=102），观察到有部分患者出现肝功能检测指标异常，包括7例（6.9%）γ-谷