卡络磺钠

卡络磺钠

司莫司汀胶囊

主要成分为卡络磺钠。

主要成份为:司莫司洒。

安徽省皖北药业股份有限公司

浙江瑞新药业股份有限公司

国药准字H20064463

国药准字H33020804

泌尿系统出血，上消化道出血，呼吸道出血，妇产科疾病出血，外伤出血，手术出血

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

口服。 1.成人每日30～90mg（3～9片），每日3次。 2.小儿：5岁以上同成人量；5岁以下用量减半。

口服100～200mg/m2，顿服，每6～8周一次，睡前与止吐剂、安眠药同服。

有过敏史的患者慎用。

骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，个别可持续数周，一般6～8周可恢复；服药后可有胃肠道反应；肝肾功因与较高浓度药物接触，可影响器官功能；乏力，轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。

孕妇及哺乳期妇女用药:尚不明确儿童用药:5岁以上儿童同成人用量；5岁以下儿童用量减半。老人用药:老年患者生理机能减弱，建议酌情减量。

泌尿系统出血，上消化道出血，呼吸道出血，妇产科疾病出血，外伤出血，手术出血

本品脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤。与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤，胃癌，大肠癌，黑色素瘤。

1.本品能增加毛细血管对损伤的抵抗力，降低毛细血管的通透性，促进毛细血管断裂端的回缩而止血。2.急性毒性试验：小鼠肌注LD50>1000mg/kg。3.最大非致死量试验：MNLD>2000mg/kg。4.刺激性试验：未见明显组织变性坏死。5.溶血试验：未见红细胞破裂或凝聚，表明无溶血作用。

本品为细胞周期非特异性药物，对处于G1-S边界，或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本品进入体内后其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分，一为氯乙胺部分，将氯解离形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这与抗肿瘤作用有关；另一部分为氨甲酰基部分变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质特别是其中的赖氨酸末端的氨基等反应，这主要与骨髓毒性作用有关，氨甲酰化还破坏一些酶蛋白使DNA被破坏后难以修复，这有助于抗癌作用。本品与其它烷化剂并无交叉耐药性。

有过敏史的患者慎用。

骨髓抑制、感染、肝肾功能不全者慎用；用药期间应密切注意血象、血尿素氮、尿酸、肌酐清除率、血胆红素、转氨酶的变化、肺功能。 老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。用药结束后三个月内不宜接种活疫苗。