加立信(注射用替考拉宁)

加立信(注射用替考拉宁)

盐酸达泊西汀片

本品主要成分:替考拉宁；辅料:氯化钠，注射用水。

本品主要成份为盐酸达泊西汀。

浙江医药股份有限公司新昌制药厂

四川科伦药业股份有限公司

国药准字H20040387

国药准字H20203190

皮肤和软组织感染泌，尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎，腹膜炎,腹膜透析

适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

本品既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射，注射时间为3～5分钟之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48～72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型﹑严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。 1.描述:本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓿适量注射用水。本品每瓶稍微过量，因此，按下述方法配制溶液时，用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为200mg或400mg的替考拉宁(基于药瓶的

口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。成年男性(18至64岁)：对于所有患者推荐的首次剂量为30mg，需要在性生活之前约1至3小时服用。如果服用30mg后效果不够满意且副作用尚在可接受范围以内，可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的60mg。推荐的最大用药剂量使用频率为每24小时一次。本品可以在餐前或餐后服用(参见药代动力学部分)。如果医生选用本品治疗早泄，应当在使用该药品治疗后首个4周评价风险与患者报告的受益，或者在使用6次治疗剂量以后评估患者的风险利益平衡并决定是否继续使用本品治疗。老年人(65岁及以上)：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见药代动力学部分)。儿童及青少年：本品不用于18岁以下人群。肾脏损伤患者：轻度或中度肾脏损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整，但是应谨慎服用。不推荐本品用于重度肾脏损伤患者(参见药代动力学部分)肝损伤患者：轻度肝损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整；本品禁止用于中度和重度肝损伤(Child-PughC级)患者(参

对替考拉宁有过敏史者不可使用本品。

临床试验数据在6081例患有早泄且参加了5项双盲、安慰剂对照的临床试验的受试者中评价了本品的安全性.在这些评价的受试者中有4222例受试者接受了本品治疗：其中1615例按需接受了本品30mg治疗，2607例接受了本品60mg治疗，或者按需给药，或者每天一次给药。在临床试验中已有晕厥(以意识丧失为特点)的报告，该事件被认为与药品相关。大部分病例发生在给药后3小时之内、首次给药后或伴随在诊所中进行的与研究相关的操作中(例如抽血、直立动作以及测量血压).在晕厥之前常常会出现前驱症状。临床试验中已有直立性低血压的报告。临床试验中最常见的(25%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心(本品治疗组受试者中为2.2%)和眩晕(本品治疗组受试者中为1.2%).表1列出了在这些试验中的本品治疗组受试者中的发生率21%的药物不良反应。表格请详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药:虽然动物生殖实验并未显示本品有致畸作用。除非医生认为虽有危险仍非用不可，本品不应用于已确证妊娠或可能妊娠的妇女。目前尚无资料证实本品由乳汁排出或进入胎盘。儿童用药:1.2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗。严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。2.对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后维持剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射

孕妇及哺乳期妇女用药：妇女不适合使用本品。妊娠：大鼠或家免接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg(家兔)的本品时没有发现致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。基于目前来自临床试验数据库中有限的观察数据，没有证据表明服用达泊西汀会对母体的妊娠造成影响。目前尚未对妊娠妇女进行足够数量且经过良好控制的研究。哺乳：尚不明确达泊西汀或其代谢产物是否能够在人乳汁中分泌。儿童用药：本品不应用于18岁以下人群。老年用药：尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗效，其主要原因为本产品在该人群中使用的数据极为有限。对使用60mg盐酸达泊西汀的单次给药临床药理学研究的分析表明,健康老年男性与健康青年男性在药代动力学参数(Cmx,AUCnt,Tmax)上没有显著差异。

皮肤和软组织感染泌，尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎，腹膜炎,腹膜透析

适用于治疗符合下列所有条件的18至64岁男性早泄(PE)患者：1.阴茎在插入阴道之前、过程当中或者插入后不久，以及未获性满足之前仅仅由于极小的性刺激即发生持续的或反复的射精；2.因早泄(PE)而导致的显著性个人苦恼或人际交往障碍；3.射精控制能力不佳。

1.本品的活性成份是替考拉宁，一种新型糖肽类抗生素。本品抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本品通过肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉一桥酸识别的部位“隐藏”起来。这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长，将新键连接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞最后死亡。2.抗菌谱：本品对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌

1.他格适与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素曾发生"红人综合征"者非本品禁忌证。2.以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少，特别是那些投药高于常规用药量者建议治疗期间进行血液检查两次，并进行肝功能和肾功能的检测。3.曾有替考拉宁关于听力、血液学、肝和肾毒性方面的报告。应当对听力、血液学、肝和肾功能进行检测，特别是肾功能不全，接受长期治疗的，以及用本品期间同时和相继使用可能有听神经毒性和/或肾毒性的其他药物，如氨基糖苷类，多粘菌素，二性霉素B，环孢菌素，顺铂，呋

一般注意事项：本品仅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确，同时，尚无有关本品在该人群中延迟射精作用的数据。建议患者不应将本品与"娱乐药”同时服用，原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。服用精神管制药品(IncreationalDrug)建议患者不要在服用本品时同时服用具有兴奋作用的精神管制药品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙 胺和麦角 酸二乙胺等具有5-羟色胺能活性的精神管制药品，如果和本品同时服用可能会导致严重的不良反应。这些不良反应包括但不限于心律失常，高热,5-羟色胺综合征。服用本品时同时服用具有镇静作用的精神管制药品,像麻醉品和苯二氮卓类，可能会加重嗜睡和头晕。 酒精：本品同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识别作用,也可能加重神经心血管不良反应(如晕厥)，因此也会增加意外伤害的风险；因此,建议患者在服用本品时要避免服用酒精。 晕厥：使用本品可能会引起晕厥或头晕。在本品临床研发项目中，晕厥(以意识丧失为特点)的发生率随研究人群的不同而不同，在安慰剂对照的四期临床试验中,发生晕厥的受试者比率为0.06%(30mg)至0.23%(60mg)，在非早泄健康受试