文飞(右佐匹克隆片)

文飞(右佐匹克隆片)

盐酸埃克替尼片

右佐匹克隆。

盐酸埃克替

江苏天士力帝益药业有限公司

贝达药业股份有限公司

国药准字H20070069

国药准字H20110061

失眠

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

本品应个体化给药，1.成年人推荐起始剂量为入睡前2mg，由于3mg可以更有效的延长睡眠时间，可根据临床需要起始剂量为或增加到3mg。2.主诉入睡困难的老年患者推荐起始剂量为睡前1mg，必要时可增加到2mg。3.睡眠维持障碍的老年患者推荐剂量为入睡前2mg（见注意事项）。如高脂肪饮食后立刻服用右佐匹克隆有可能会引起药物吸收缓慢，导致右佐匹克隆对睡眠潜伏期的作用降低。4.特殊人群：严重肝损患者应慎重使用本品，初始剂量为1mg。5.合用CYP抑制剂：与CYP3A4强抑制剂合用，本品初始剂量不应大于1m

本品的推荐剂量为每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量...

对本品及其成分过敏者，失代偿的呼吸功能不全患者，重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。

埃克替尼的安全性评估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究数据，包括224例接受125MG每天三次剂量的治疗。总体上埃克替尼耐受性良好。III期临床试验（ICOGEN）最 常见不良反应为皮疹（39.5%）、腹泻（18.5%）和氨基转移酶升高（8.0%），绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性 的，无需特殊处理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN试验中报道的发生率≥1%的不良反应。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼组均未观察到间质性肺病（ILD）的不良反应。在埃克替尼的I期临床研究中出现2例疑似ILD患者，其中1例经 进一步病理检查后，排除了ILD并确认为疾病进展，与研究药物无关；另一例因为缺乏病理检查结果，未能确认最终结论。

孕妇及哺乳期妇女用药:本品由于具有适当的亲脂性，容易进入大脑，右佐匹克隆及其代谢产物可部分通过胎盘屏障，同时本品在乳汁中浓度可能较高，因此妊娠妇女及哺乳期妇女慎用此药。儿童用药:有关18岁以下儿童用药的安全性﹑有效性尚未确立，不推荐服用此药。老人用药:用药时，可先从小剂量开始逐渐增量，以便得到适合于患者的剂量，参见【用法用量】项。

失眠

仅限于晚期非小细胞肺癌二线治疗。

药理作用:右佐匹克隆是一种非苯二氮卓类催眠药，右佐匹克隆催眠作用的确切机制尚不清楚，但认为是作用于与苯二氨卓受体偶联的GABA受体复合物引起的。毒理研究:遗传毒性右佐匹克隆小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验结果阳性、CHO细胞染色体畸变试验结果不明确，Ames试验、UDS试验，小鼠搬核试验结果均为阴性。右佐匹克隆代谢产物(S)-N-脱甲基-佐匹克隆CHO细胞、人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阳性，Ames试验、32P-末端标记DNA加合试验、小鼠在体骨髓细胞染色体畸变试验、微核试

服药时间:右佐匹克隆应在临睡前服用。服用镇静/催眠药物有可能产生短期记忆损伤、幻觉、协调障碍、眩晕和头晕眼花。老年和/或虚弱患者使用老年患者和/或虚弱患者使用镇静/催眠药物应考虑到重复使用或对药物敏感引起的运动损伤和/或认知能力损伤。对于此类患者推荐起始剂量为1mg。

1、据文献报道，接受吉非替尼和厄洛替尼治疗的东方人群间质性肺病（ILD）发生率分别为2-3%和1-2%。在ICOGEN临床研究中未观察到发生间质 性肺病。间质性肺病患者通常出现急性呼吸困难，伴有咳嗽、低热、呼吸道不适和动脉血氧不饱和等。短期内该症状可发展得很严重，并致患者死亡。放射学检查常 显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。 经治医生治疗期间应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。 文献报道，出现间质性肺病的高风险因素包括：吸烟、较差的体力状态（PS≥2）、在CT扫描上正常肺组织覆盖范围≤50%、距非小细胞肺癌诊断时间较短 （ 6个月）、原有间质性肺炎、年龄较大(≥ 55岁)、伴有心脏疾病。存在上述高风险因素的患者使用本品治疗时应谨慎。