多喜欣(甲磺酸多沙唑嗪胶囊)

多喜欣(甲磺酸多沙唑嗪胶囊)

达沙替尼片

本品主要成份为甲磺酸多沙唑嗪。

本品主要成份为达沙替尼。

山东淄博山川药业有限公司

正大天晴药业集团股份有限公司

国药准字H20040721

国药准字H20133271

原发性轻﹑中度高血压，良性前列腺增生,对症治疗

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

1.初始剂量为1mg，以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率，体位性低血压多发生在药后2-6小时之间，故在首次给药和每次增加剂量后的这段时间应注意测定血压。 2.如停药数天，应按初始治疗方案重新开始用药。 (1)高血压:初始剂量为1mg，每日1次。根据患者的立位血压反应（基于服药后2-6小时和24小时的测定值），用药剂量可增加至2mg，每日1次，以后可根据需要增至4mg，每日1次，然后6mg，每日1次，以获得理想的降压效果。剂量超过4mg增加过度体位性作用包括晕厥﹑体位性头晕/眩晕和体位性低血压的可能性。建

应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服(见【注意事项】)片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。为了达到所推荐的剂量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期(加速期和急变期)CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。不良反应发生时的剂量调整：骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓

1.已知对喹唑啉类（如哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份过敏者禁用。2.近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。3.有胃肠道梗阻﹑食道梗阻或任何程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

详见说明书。

孕妇及哺乳期妇女用药:怀孕妇女:由于缺少本品在妊娠时的临床经验，因此有关本品在孕期用药的安全性尚未确定。动物试验发现高剂量用药时可使胎儿存活率下降。怀孕妇女避免使用本品。哺乳期妇女:动物试验发现，多沙唑嗪在动物乳汁中蓄积，尚不清楚在人乳汁的情况，所以哺乳期禁用本品。儿童用药:有关本品在儿童中应用的安全性及有效性目前尚未证实.老人用药:常规剂量的多沙唑嗪可用于肾功能受损的患者及老年患者。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠目前尚无充分的达沙替尼用于妊娠妇女的数据。动物研究已经证实了该药的生殖毒性（见【药理毒理】）。达沙替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要，否则本品不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用该药，那么患者必须被告知其对胎儿的潜在危险。非临床研究中，在低于在人体内进行达沙替尼治疗时所观察到的血药浓度下，在大鼠和家兔中观察到胚胎-胎仔毒性。观察到大鼠出现胎儿死亡。在大鼠和家兔接受的达沙替尼最低检测剂量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能够导致胚胎-胎仔毒性。这些给药剂量在大鼠和家兔产生的母体AUC分别是105 ng·hr/mL（0.3倍于人类女性接受70 mg每日2次之后获得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人类AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、桡骨、肋骨、锁骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨体），水肿和小肝。哺乳目前有关达沙替尼通过人类或动物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有关达沙替尼的物理化学数据和现有的药效学

原发性轻﹑中度高血压，良性前列腺增生,对症治疗

本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

1.多沙唑嗪为选择性α受体阻滞剂。通过选择性、竞争性阻断神经节后α1肾上腺素能受体，达到扩张血管，减少血管阻力，降低血压的作用。2.多沙唑嗪是α1肾上腺素能受体A1亚型的有效阻滞剂，而前列腺α1受体70%以上为A1亚型，故可通过选择性阻断位于基质、被膜和膀胱颈部平滑肌中的α1-肾上腺素能受体（主要为A1亚型）而改善良性前列腺增生的症状。多沙唑嗪可适度升高高密度脂蛋白胆固醇与总胆固醇的比值，但其临床重要意义尚未确定。3.体外研究表明，5μmol多沙唑嗪6，-和7，-羟基化代谢产物具有抗氧化作

1.心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。2.有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰治疗。接受过心衰治疗的患者，考虑到病情恶化的可能，在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。昏厥与“首过效应”：多沙唑嗪与其他α阻滞剂一样，能引起明显的低血压（特别在直立位时），可出现昏厥和其它直立症状（如头昏）。首次服药、加量或停药数日后再次用药常会出现明显的直

1. 避免与CYP3A4强效抑制剂或诱导剂合用；2. 监测心电图，避免QT间期延长；3. 监测血药浓度，必要时调整剂量；4. 避免与食物同服，应空腹或餐后2小时服用；5. 定期监测血常规，注意出血风险；6. 孕妇及哺乳期妇女慎用；7. 儿童用药需在医生指导下进行。