利培酮片

利培酮片

马来酸氟吡汀胶囊

活性成份：利培酮

本品的成分是马来酸氟吡汀。分子量：C19H21FN4O6

西安杨森制药有限公司

国药准字H20010310

H20120210

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

适用于急性轻、中度疼痛：如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。

部分）降低交配次数，但不影响生育力。该影响只发生在雌性大鼠上，在只给予雄性大鼠药...

根据患者自身的疼痛状况以及对药物的敏感程度来决定服用马来酸氟吡汀的剂量。每次服用时应用水将1粒马来酸氟吡汀胶囊整个吞服。切记不能嚼碎。每天服用3-4次，每次应间隔相同时间。如果疼痛加剧．可以按每天3次，每次2粒的给药方案服用马来酸氟吡汀。每天服用马来酸氟吡汀的最高剂量不能超过600mg(相当于6粒马来酸氟吡汀胶囊)。医生另有处方说明例外。对于年龄超65岁，初次使用马来酸氟吡汀的老年患者，给药方案为每早晚各给予1粒马来酸氟吡汀胶囊。可根据疼痛的程度以及对药物的耐受情况适当增加马来酸氟吡汀的服用剂量。对有明显

详见说明书。 临床试验数据：在一项临床试验中评价本品的安全性，9803例不同类型的精神病患者（包括成人、老年痴呆患者和儿童）至少接受本品一个剂量的治疗。其中2687例患者在参加双盲、安慰剂对照试验时接受了本品的治疗。在治疗状况和持续时间上有很大的区别，包括双盲、定量和不定量、安慰剂或活性对照试验和开放期试验的住院和门诊患者，短期（至12周）和长期（至3年）给药（交叉分类）。多数不良反应为轻中度。 双盲、安慰剂对照试验-成年患者：在9项成年患者接受利培酮3至8周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1%的利培酮组患者报告的不良反应（ADRs）详见说明书。 帕金森综合征包括锥体外系障碍、肌肉骨骼强直、帕金森综合征、齿轮样强直、暂时性肌麻痹、运动徐缓、运动功能减退、面具脸、肌肉强直和帕金森病。静坐不能包括静坐不能和坐立不安。张力障碍包括张力障碍和肌肉痉挛、不自主肌收缩、肌肉挛缩、眼球旋动、舌肌麻痹。震颤包括震颤和帕金森病的静止性震颤。运动障碍包括运动障碍和肌肉颤搐、舞蹈病、舞蹈手足徐动症。 双盲、安慰剂对照试验-老年痴呆患者：在6项老年痴呆患者接受利培酮4到12周的双盲、安慰剂对照试验中，不少于1

对本品及其成分过敏的患者禁用。患有肝性脑病，胆囊肿胀，随时可诱发脑功能或运动功能障碍的患者禁用。由于马来酸氟吡汀可使紧张的肌肉放松，因此对于那些肌肉无力(重症肌无力)的患者禁用本品。由于马来酸氟吡汀主要是在肝脏中代谢，对于那些患有肝脏疾病或酗酒的患者禁用马来酸氟吡汀。在需要同时服用马来酸氟吡汀和抗凝剂(香豆素衍生物)时，应对此两药物进行监测。

老年用药：和 孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物试验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，只观察到一些间接的催乳素及中枢神经系统介导的效应。本品无致畸作用。在妊娠末三个月内，暴露于抗精神病药物（包括利培酮）的胎儿，在出生后有出现锥体外系症状或戒断症状的风险，严重程度可能不同。这些症状包括激越、张力亢进、张力减退、震颤、嗜睡、呼吸性窘迫和进食障碍。对于孕妇，应权衡利弊决定是否服用本品。动物试验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。同时，人体试验也已证明本品会经母乳排出，因此，服用

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 尚不明确。 老人注意事项： 尚不明确。

用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和明显的阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语）。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状（如：抑郁、负罪感、焦虑）。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。 可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作，其表现为情绪高涨、夸大或易激惹、自我评价过高、睡眠要求减少、语速加快、思维奔逸、注意力分散或判断力低下（包括紊乱或过激行为）。

适用于急性轻、中度疼痛：如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。

利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂，对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其它受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。与其它治疗精神分裂症的药物一样，利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。 毒理研究： 长期毒性：在一项幼年大鼠毒性研究中，发现死亡率有所增高并且身体发育迟缓。在一项幼年犬的40周研究中，发现其性成熟迟缓。使用接近人的最大给药剂量（6mg/天）不会对青少年的长骨发育造成影响；只有在4倍（以AUC计算）或7倍（以每平方米毫克计算）的人的最大给药剂量时才会观察到影响。 遗传毒性： Ames逆向突变试验、小鼠淋巴细胞畸变试验、体外大鼠肝细胞DNA修复试验、小鼠体内微核试验、果蝇性别相关隐性致死试验、人淋巴细胞或中国仓鼠细胞染色体畸变试验均未发现利培酮有潜在致突变性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

马来酸氟吡汀对中枢神经系统主要有三种作用。镇痛作用选择性地开放神经细胞非电压依赖型K+通道．k+外流．静患电位趋于稳定，神经元不易兴奋．这种对NMDA受体的间接拮抗剂作用．使ca2+内流减少，因细胞内Ca2+浓度升高所致的敏感效应得到缓冲。这样，神经元兴奋状态下伤害性疼痛冲动传导受到抑制。肌松作用在治疗浓度下．线粒体对Ca2+的摄取作用增强了上述镇痛作用．这可能与抑制运动神经元和中间神经元的神经冲动传导引起的肌松作用有关．但这种肌松作用是肌张力下降。

部分。 12.食物不影响本品的吸收。

对于肾功能肝功能损伤的患者应对其肝脏酶系统/肌酐进行检查，对驾驶车辆操作机械和对无安全保护工作人员的影响，即使是严格按照使用说明服用该药物对患者的反应能力也会有一定的影响。服用马来酸氟吡汀后感觉到困倦或者晕眩的患者，不应驾驶车辆或操作机械尤其是在同时饮用酒精后。在进行马来酸氟吡汀治疗的过程中接受尿液检测时会出现胆红素粪胆色素原和蛋白尿检测阳性的结果定量血清胆红素的测定也可能有假阳性的结果，服用大剂量的药物会引起尿液变为绿色但无意义。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。