盐酸度洛西汀肠溶胶囊

盐酸度洛西汀肠溶胶囊

盐酸舍曲林胶囊

主要组成成分盐酸度洛西汀。 化学名称：（+）-（S）-N-甲基-γ-（1-萘基氧）-2-噻吩丙醇胺盐酸盐 化学结构式： 分子式：C18H19NOS·HCl 分子量：333.88

本品主要成分为盐酸舍曲林。其化学名称为:(1S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐。

LILLY DEL CARIBE,INC.

蓬莱金创药业有限公司

注册证号H20150287

国药准字H20051830

用于治疗抑郁症。用于治疗广泛性焦虑障碍。

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

和

成人每日服药一次，早或晚均可，与食物同服或不同服均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克/日。少数患者疗效不佳而对药物耐受较好时，可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的间隔时间不应短于1周。服药7天左右可见疗效，完全的疗效则在服药的第2至4周才显现，强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。长期用药应根据疗效调整剂量，并维持在最低的有效治疗剂量。

表见说明书 注解： 此数据来源于2011年10月19日前安慰剂对照的数据库，包括已批准的适应症及其它条件下已完成的临床研究。 包括应激性、急迫性和混合性尿失禁。 包括慢性背痛和骨关节炎。 上腹部疼痛、下腹部疼痛、腹部压痛、腹部不适、胃肠道疼痛。 包括腹泻出血、下胃肠道出血、呕血、便血、肛门出血、黑粪症、直肠出血、溃疡出血。 包括无力。 在年长患者中跌倒更加普遍（≥65岁） 包括收缩压升高、舒张压升高、收缩期高血压、舒张期高血压、高血压危象、原发性高血压和高血压。 丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、肝酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、肝功能测试异常、γ-氨基丁酸氨基转移酶升高、血碱性磷酸酶升高、血胆红素升高、肝酶异常。 包括厌食症。 肌肉骨骼僵硬。 肌痛、颈痛。 睡眠过度、镇静。 包含感觉减退，面部感觉减退，生殖器感觉迟钝和口腔感觉异常。 中段失眠、终期失眠症和初段失眠。 包含快感缺失。 性欲缺乏。 紧张不安感、坐立不安、紧张、精神运动过度。 意识模糊状态。 梦魇。 射精失败。 包括热潮红。 一般不良反应头晕、恶心、头疼，也见于度洛西汀停药后，发生率≥5%。在安慰剂对照的临床试验

禁用于对舍曲林过敏者；禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠： 　　妊娠分类C－在动物生殖研究中，发现度洛西汀对胚胎/胎儿和出生后的发育有不良影响。 　　大鼠和家兔在胚胎的器官发生期口服度洛西汀，剂量达45mg/kg/日时（大鼠剂量为7倍于[MRHD，60mg/kg/日]，4倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量120mg/日；家兔的剂量为15倍于[MRHD]，7倍于按照体重/体表面积指数计算的人体剂量120mg/日），未发现有致畸作用。这个剂量时，胎儿体重降低。无效应剂量为10mg/kg/日（在大鼠为2倍于[MRHD]，约1倍于按照体

儿童注意事项： 尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度，对儿童患者建议使用较低剂量，尤其是6～12岁体重较轻的儿童。 妊娠与哺乳期注意事项： 曾在大鼠及家兔进行了生殖毒性研究，在人类最大用药剂量的20倍和10倍（按mg/kg/日计）的剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下（按mg/kg/日计），舍取林与胚胎的骨化延迟有关，可能继发对于胚胎屏障的影响。在人类最大剂量约5倍的剂量水平下（按mg/kg/日计），给予母体舍曲林后出现新生幼子存活率降低。对于其它的抗抑郁药物也曾有过对于新生幼子存活率降低的描述，这些影响的临床意义还不明确。对于妊娠期妇女没有进行过足够的良好的对照研究。 老人注意事项： 老年患者用药剂量范围与年轻患者的相同。共700多老年患者（65岁）参加了证实舍曲林在这部分人群中疗效的临床试验。老年患者中不良反应的形式和发生率与年轻患者中的相似。

用于治疗抑郁症。用于治疗广泛性焦虑障碍。

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后，舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

药理作用 　　度洛西汀是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SSNRI）。度洛西汀抗抑郁与中枢镇痛作用的确切机制尚未明确，但认为与其增强中枢神经系统5-羟色胺能与去甲肾上腺素能功能有关。临床前研究结果显示，度洛西汀是神经元5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂，对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿 片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。 　　毒理研究 　　遗传毒性： 　　度洛西汀Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成（UDS）试验、中国仓鼠骨髓细胞姊妹染色单体交换试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 　　生殖毒性： 　　雌性或雄性大鼠在交配前和交配中经口给予度洛西汀剂量达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，相对于人最大推荐剂量60 mg/天[MRHD]的7倍），未见对交配或生育力的影响。 　　大鼠和家兔致畸敏感期经口给予度洛西汀达45mg/kg/天（根据mg/m2推算，大鼠和家兔分别相当于MRHD的7倍和15倍），可见胎仔

盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺重摄取的抑制有关。在临床剂量下，舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺重摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示，舍曲林对肾上腺素能受体(α1，α2，β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A，5HT1B，5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其他精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用

，终止度洛西汀治疗风险的描述）。    使用抗抑郁药物治疗的抑郁症和其它适应症的患者，包括精神病性和非精神病性障碍，患者的家人和照料者应该警惕，需要对患者出现的激越、易怒、行为异常改变、出现自杀行为以及上面提及的其他症状进行监测，一旦出现这些症状立即向卫生保健机构提供信息，这些监测也应包括家人或照料者的每日观察。度洛西汀肠溶胶囊开处方时应予以治疗剂量的最小量，以减少过量的风险。    筛查双相障碍患者：抑郁发作可能是双相障碍的早期表现。通常认为（虽然未经对照研究证实），单用抗抑郁药物治疗抑郁发作可能会增加双相障碍患者的混合/躁狂发作。虽然无法预测会出现以上提及的哪一项症状，但是，在抗抑郁药物治疗前，应对抑郁患者进行适当地筛查，确定是否患有双相障碍的风险。筛查方法包括详细地询问精神病病史，有无自杀行为、双相障碍和抑郁的家族史。应注意度洛西汀尚未批准用于治疗双相抑郁。 肝脏毒性     有报道度洛西汀治疗患者中出现肝功能衰竭，有时是致命性的。这些病例表现为伴有腹痛、肝肿大、伴有或无黄疸的氨基转移酶升高超过正常值上限20倍的肝炎。服用度洛西汀的患者如果出现黄疸或其它有临床显著意义的肝功能障碍

1舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用。2由其它5-羟色胺再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时，特别是长效药物如氟西汀，应谨慎小心，应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定。躁狂/轻躁狂的激活作用:上市前的试验期间，接受舍曲林治疗的病人约0.4%出现轻躁狂或躁狂。应用其他已上市的抗抑郁药