磷酸哌喹片

磷酸哌喹片

他达拉非片

本品主要含磷酸哌喹,其化学名：1,3-双[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸盐四水合物

本品主要成份为他达拉非。

浙江巨都药业集团有限公司

齐鲁制药（海南）有限公司

国药准字H33020746

国药准字H20193315

用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

治疗勃起功能障碍。

成人常用量口服。剂量按哌喹计。1抑制性预防疟疾。每月服0.6g，1月1次，临睡前服，可连服4~6个月，但不宜超过6个月。2治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。首次0.6g，第2、3日分别服0.6g及0.3g，总量1.2~2.5g。3矽肺的防治。预防，每次服0.5g，10~15日1次，1月量1~1.5g；治疗。每次0.3~0.75g，每周1次，1月量2g，半年为一疗程。间歇1月后，进行第二疗程，总疗程3~5年。

服用他达拉非片不受进食影响，需要性刺激以使他达拉非片生效。勃起功能障碍：按需服用他达拉非片：对于大多数患者，按需服用他达拉非片的推荐起始剂量为10mg，在进行性生活之前服用。依据个体的疗效和耐受性不同，可将剂量增加到20mg或降低至5mg。对大多数患者推荐的最大服药频率为每日一次。与安慰剂相比，按需服用他达拉非片能在长达36小时内改善勃起功能。因此，在推荐患者以最佳方式服用他达拉非片时，应考虑此因素。其余详见说明书。

严重急性肝、肾及心脏疾患禁用。

临床研究经验：因为开展临床试验的条件差异较大，因此在种药物的临床试验中观察到的不良反应率不能直接与另一种药物的临床试验的发生率相比，也可能无法反映实践中观察到的发生率。在全球的临床试验中，共有超过6550名男性服用了他达拉非。在每日一次服用他达拉非片的试验中，分别有716，389和115名患者接受了为期至少6个月、1年和2年的治疗。对于按需服用他达拉非片，分别有超过1300和1000名受试者，接受了至少6个月和1年的治疗。按需服用他达拉非片：在持续12周的8项主要的安慰剂对照3期研究中，平均年龄为59岁(范围为22-88)，接受他达拉非10mg或20mg治疗的患者因不良事件而退出的百分率为3.1%，与之相比，接受安慰剂治疗的患者为1.4%。按照安慰剂对照临床试验中的建议给药，按需服用他达拉非片发生如下不良事件(见表1)。其余详见说明书。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇：妊娠分类B(FDA妊娠安全分类)-他达拉非并不用于女性。并没有在妊娠妇女中对他达拉非片进行充分的、良好对照的研究。在大队和小鼠中进行的动物生殖研究表明，没有危害胎儿的证据。非致畸作用一动物生殖研究表明，在器官形成期内给子妊娠大鼠或小鼠他达拉非，暴露水平达到推荐的最大人类剂量(MRHD)的11倍，没有致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。在两项大鼠围产期/产后发有研究的其中一项研究中，给予母体他达拉非的剂量按AUC达到MRHD的10倍以上时，出生后幼仔的生存期有所降低。根据AUC,在剂量超过4MRHD的16倍时，发生了母体毒性的症状。存活的胎仔具有正常的发育和生殖表现(见药理毒理”)。哺乳期妇女：他达拉非片不能用于女性。尚不清楚他达拉非在人体中是否会通过乳汁分泌。虽然他达拉非或他达拉非的某些代谢产物在大鼠中会通过乳汁分泌，但动物乳汁中的药物水平不能准确的预测人类乳汁中的药物水平。儿童用药：他达拉非片不能用于儿童患者。18岁以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用药：在他达拉非临床研究的受试者总人数中，约有19%为65岁及以上的患者，2%为75岁或以上患者。65岁以

用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

治疗勃起功能障碍。

哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体，则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。

肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏，若给药量多，间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。孕妇慎用。

1. 避免与硝酸酯类药物同时使用；2. 患有心血管疾病的患者应在医生指导下使用；3. 避免过量饮酒；4. 服用后如出现视力模糊、头晕等症状应立即停药并咨询医生。