功能主治:用于疟疾的治疗,也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。
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药品信息 | |||
主要成分 |
本品主要含磷酸哌喹,其化学名:1,3-双[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸盐四水合物 |
化学名称为:羟基脲。 |
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生产企业 |
浙江巨都药业集团有限公司 |
齐鲁制药有限公司 |
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批准文号 |
国药准字H33020746 |
国药准字H37021289 |
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说明 | |||
作用与功效 |
用于疟疾的治疗,也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。 |
1、慢性粒细胞白血病(CML)有效,并可用于对马利兰耐药的CML; 2、对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效,与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。 |
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用法用量 |
成人常用量口服。剂量按哌喹计。1抑制性预防疟疾。每月服0.6g,1月1次,临睡前服,可连服4~6个月,但不宜超过6个月。2治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用,但作用缓慢,宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。首次0.6g,第2、3日分别服0.6g及0.3g,总量1.2~2.5g。3矽肺的防治。预防,每次服0.5g,10~15日1次,1月量1~1.5g;治疗。每次0.3~0.75g,每周1次,1月量2g,半年为一疗程。间歇1月后,进行第二疗程,总疗程3~5年。 |
口服,CML每日20~60mg/kg,每周两次,6周为一疗程;头颈癌、宫颈鳞癌等... |
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副作用 |
严重急性肝、肾及心脏疾患禁用。 |
1、骨髓抑制为剂量限制性毒性,可致白细胞和血小板减少,停药后1~2周可恢复; 2、有时出现胃肠道反应,尚有致睾丸萎缩和致畸胎的服道; 3、偶有中枢神经系统症状和脱发,亦有本药引起药物性发热的报道,重复给药时可再出现。 4.国外有报道,在骨髓增殖异常的病人中,使用羟基脲出现了皮肤血管毒性反应,包括血管溃疡和血管坏死,报道出现血管毒性的病人大多数曾经或者正在接受干扰素治疗。如果使用羟基脲发生血管溃疡或者坏死,应当停止用药。 |
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禁忌 |
儿童注意事项: 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项: 孕妇慎用。 老人注意事项: 尚不明确。 |
孕妇及哺乳期妇女用药:本品有诱变、致畸胎及致癌的潜在可能,孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。 老年用药:老年患者对本品敏感,肾功能可能较差,故服用本品时应适当减少剂量。 |
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成分 |
用于疟疾的治疗,也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。 |
1、慢性粒细胞白血病(CML)有效,并可用于对马利兰耐药的CML; 2、对黑色素瘤、肾癌、头颈部癌有一定疗效,与放疗联合对头颈部及宫颈鳞癌有效。 |
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药理作用 |
哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构,主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异,多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体,则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。 |
是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性地阻碍DNA合成,对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药,S期细胞敏感。 |
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注意事项 |
肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏,若给药量多,间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。孕妇慎用。 |
服用本品可使患者免疫机能受到抑制,故用药期间避免接种死或活病毒疫苗,一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用本品时应适当增加液体的摄入量,以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。 下列情况应慎用:严重贫血未纠正前、骨髓抑制、肾功能不全、痛风、尿酸盐结石史等。 对羟基脲的处理过程应谨慎。配药或者接触装有羟基脲的药瓶时应当戴上一次性手套,且在接触含有羟基脲的药瓶或者胶囊(片)前后都要洗手。该药应当远离儿童。 |