磷酸哌喹片

磷酸哌喹片

盐酸卡替洛尔滴眼液

本品主要含磷酸哌喹,其化学名：1,3-双[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸盐四水合物

本品主要成份为：盐酸卡替洛尔。化学名称为：5-【3-【（1，1-二甲基乙基）氨基】-2-羟丙氧基】-3，4-二氢一2（1H）喹诺酮盐酸盐。分子式：C16H24N203．HCI 分子量：328.84

浙江巨都药业集团有限公司

中国大冢制药有限公司

国药准字H33020746

国药准字H10950121

用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

青光眼，高眼压症。

成人常用量口服。剂量按哌喹计。1抑制性预防疟疾。每月服0.6g，1月1次，临睡前服，可连服4~6个月，但不宜超过6个月。2治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。首次0.6g，第2、3日分别服0.6g及0.3g，总量1.2~2.5g。3矽肺的防治。预防，每次服0.5g，10~15日1次，1月量1~1.5g；治疗。每次0.3~0.75g，每周1次，1月量2g，半年为一疗程。间歇1月后，进行第二疗程，总疗程3~5年。

滴眼，一次1滴，一日2次。滴于结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊部3～5分钟。效...

严重急性肝、肾及心脏疾患禁用。

1.1/4的患者出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血水肿。2.一些患者出现下列不良反应：视物模糊、畏光、上睑下垂、结膜炎、角膜着色及中度角膜麻醉。3.长期连续用于无晶体眼或有眼底疾患者时，偶在眼底黄斑部出现浮肿、混浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。4.一些患者出现心率减慢及血压下降。5.偶见下列不良反应：心率失常、心悸、呼吸困难、无力、头痛、头晕、失眠、鼻窦炎。6.应用该品还有以下非常罕见不良反应：（1）全身症状：头痛。（2）心血管系统：心率失常，晕厥，心传导阻滞，脑血管意外，脑缺血，心衰，心悸。（3）消化系统：恶心。（4）神经系统：抑郁。（5）皮肤：过敏反应，包括局部和全身疹，脱发。（6）呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭。（7）内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

青光眼，高眼压症。

哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体，则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。

1.盐酸卡替洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂，对β1和β2受体均有阻断作用。盐酸卡替洛尔具有极小或不具有局麻作用。2.卡替洛尔与其他β受体阻断剂的主要区别在于它具有内在拟交感活性。3.药品为，对高眼压和正常眼压患者均有降眼压作用，可使眼压下降22～25%。4.卡替洛尔的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β受体阻断剂，也有降眼压作用，它可能与卡替洛尔降眼压作用持续时间较长有关。5.该品的降眼压机制主要是减少房水生成，药品对房水经葡萄膜巩膜外流、房水流出易度及巩膜上静脉压无影响。非临床毒理研究：致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。

肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏，若给药量多，间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。孕妇慎用。

1.本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，I度以上房室传导阻滞。