磷酸哌喹片

磷酸哌喹片

双环醇片

本品主要含磷酸哌喹,其化学名：1,3-双[4-(7-氯-喹啉-4基)哌嗪-1-基]丙烷四磷酸盐四水合物

本品主要成份为双环醇。

浙江巨都药业集团有限公司

北京协和药厂

国药准字H33020746

国药准字H20051712

用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

成人常用量口服。剂量按哌喹计。1抑制性预防疟疾。每月服0.6g，1月1次，临睡前服，可连服4~6个月，但不宜超过6个月。2治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用，但作用缓慢，宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。首次0.6g，第2、3日分别服0.6g及0.3g，总量1.2~2.5g。3矽肺的防治。预防，每次服0.5g，10~15日1次，1月量1~1.5g；治疗。每次0.3~0.75g，每周1次，1月量2g，半年为一疗程。间歇1月后，进行第二疗程，总疗程3~5年。

口服，成人常用剂量一次25mg，必要时可增至50mg，一日3次，最少服用6个月或...

严重急性肝、肾及心脏疾患禁用。

服用本品后，个别患者可能出现的不良反应均为轻度或中度，一般无需停药、或短暂停药、或对症治疗即可缓解。 在入选2200例12岁至65岁患者的双环醇片Ⅳ期临床研究中，未见严重不良反应，研究者报告30例与本品很可能有关或可能有关的不良事件，偶见（发生率<0.5%）皮疹、头晕、腹胀、恶心，极个别（发生率<0.1%）出现头痛、血清氨基转移酶升高、睡眠障碍、胃部不适、血小板下降、一过性血糖血肌升高、脱发。

儿童注意事项： 尚不明确。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇慎用。 老人注意事项： 尚不明确。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚无本品对孕妇及哺乳期妇女的研究资料，同其它药物一样，应权衡利弊，谨慎使用。 儿童用药：12岁以下儿童的最适剂量遵医嘱。 老年用药：70岁以上老年患者的最适剂量尚待确定。

用于疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

本品可用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高。

哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体，则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。

药理作用 双环醇为联苯结构衍生物。动物试验结果发现：双环醇对四氯化碳、D-氨基半乳糖、扑热息痛引起的小鼠急性肝损伤的氨基转移酶升高、小鼠免疫性肝炎的氨基转移酶升高有降低作用，肝脏组织病理形态学损害有不同程度的减轻。体外试验结果显示双环醇对肝癌细胞转染人乙肝病毒的2.2.15细胞株具有抑制HBeAg、HBVDNA、HBsAg分泌的作用。 毒理研究 遗传毒性：双环醇Ames试验、CHL染色体畸变试验、小鼠微核试验，结果均为阴性。 生殖毒性：大鼠灌胃给予双环醇250、500、1000mg/kg，雄性大鼠于交配前连续给药60天，雌性大鼠于交配前14天到妊娠后15天连续给药。雄性、雌性大鼠分别于雌性大鼠妊娠后第7天和第20天处死。结果显示对妊娠率、吸收率、活胎数、胎仔性别、胎仔体重、骨骼发育、内脏发育未见明显影响。

肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏，若给药量多，间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。孕妇慎用。

1.在用药期间应密切观察病人临床症状，体征和肝功能变化，疗程结束后也应加强随访。 2.有肝功能失代偿者如胆红素明显升高、低白蛋白血症、肝硬化腹水、食管静脉曲张出血、肝性脑病及肝肾综合征慎用或遵医嘱。