醋氯芬酸胶囊

醋氯芬酸胶囊

骨化三醇胶丸

成份：醋氯芬酸。化学名称：2-（2，6-二氯苯基）-氨基苯乙酰氧基乙酸。

骨化三醇

陕西恒诚制药有限公司

Catalent Germany Eberbach GmbH

国药准字H20041481

国药准字J20150011

骨关节炎类风湿性关节炎、强制性脊柱炎、风湿性关节炎、慢性多发性关节炎、迸行性骨关节炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。

1．绝经后骨质疏松； 2．慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症； 3．术后甲状旁腺功能低下； 4．特发性甲状旁腺功能低下； 5．假性甲状旁腺功能低下； 6．维生素D依赖性佝偻病； 7．低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

成人每日两次每次1粒（100mg）或遵医嘱。每日推荐最大剂量为4粒；具有轻、中度肝功能不全的病人应减少用药剂量，推荐初始剂量为每天1粒（l0Omg）具有轻、中度肾功能不全患者无需调整剂量但应慎用。

应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。开始以本品治疗时，应尽可能使用...

已知对醋氯芬酸以及其他非甾体类药物过敏者禁用。病人服用作用机理类似的药物（如阿司匹林或其它非甾体抗炎药），引起哮喘、支气管痉挛、急性鼻炎或荨麻疹或已知对抗炎类药物过敏者禁用。患有严重心衰、肝肾功能不全者禁用。患有或者怀疑患有胃、十二指肠溃疡或者胃、十二指肠溃疡复发史的患者，胃肠道出血或其它出血或凝血障碍患者禁用。妊娠后三个月期间孕妇禁用。

由于骨化三醇能产生维生素D的作用，所以可能发生的不良反应与维生素D过量相似，如高血钙综合症或钙中毒 (取决于高血钙的严重程度及持续时间) 。偶见的急性症状包括食欲减退，头痛，呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良，感觉障碍，伴有口渴的发热，尿多，脱水，情感淡漠，发育停止以及泌尿道感染。长达15年临床使用本品治疗所有适应症，结果显示不良反应的发生率很低，包括高钙血症在内的发生率为0.001%或更低。并发高钙和高磷血症的病人 (浓度大于6mg/100ml或1.9mmol/l) 可能发生软组织钙化，这些表现可通过放射学检查而观察到。肾功能正常的病人，慢性高钙血症也许与血肌酐增高有关。由于骨化三醇的生物半衰期较短，其药代动力学研究表明，停药或减量数天后升高的血钙即回复正常范围，这一过程要比维生素D3快许多。对敏感体质的病人可能会发生过敏反应。

儿童注意事项： 儿童用药的安全性和有效性尚未确定，故不推荐儿童使用。 妊娠与哺乳期注意事项： 已有数例抗炎药物影响胎儿的报道，可能是通过抑制前列腺素合成造成的。抗炎药可阻滞子宫收缩和延迟分娩，它们可引起宫内动脉导管收缩和闭锁，导致新生儿肺动脉高压和呼吸功能不全。抗炎药可降低胎儿血小板功能和抑制胎儿肾功能，结果可导致羊水过少或新生儿无尿症。在孕期后三个月禁用本品。醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚，因此哺乳期间不应使用醋氯芬酸，除非医生认为必需。 老人注意事项： 一般无须降低剂量，但需注意以下情况：老年患者一般更容易出现不良反应，应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前期症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔，老年患者更可能造成肾、心血管和肝功能损害。

骨关节炎类风湿性关节炎、强制性脊柱炎、风湿性关节炎、慢性多发性关节炎、迸行性骨关节炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。

1．绝经后骨质疏松； 2．慢性肾功能衰竭尤其是接受血液透析病人之肾性骨营养不良症； 3．术后甲状旁腺功能低下； 4．特发性甲状旁腺功能低下； 5．假性甲状旁腺功能低下； 6．维生素D依赖性佝偻病； 7．低血磷性维生素D抵抗型佝偻病等。

本品为非甾体抗炎药,具有抗炎镇痛作用。其作用机理主要是通过高选择性抑制环氦酶（主要是COX-2，活性从而使前列腺素合成减少。醋氮芬酸与其他NSA旧s不同其在类风湿性关节炎（RA）和骨关节炎（OA）病人的软骨组织体外培养过程中能刺激软骨细胞中基质的合成。从而对类风湿性关节炎和骨关节炎病人关节机能损伤的修复产生正向作用。醋氯芬酸毒副作用分别相当于双氯芬酿和吲哚美辛的1／2和1／4。口服给药对肠道的刺激作用仅为萘普生和保泰松的1／4，半数致死量约为萘普生和保泰松的2倍。醋氯芬酸具有较低的胃部致溃痨作用其致溃癌作用比吲哚美辛和双氯芬酸弱4或7倍急性毒性大约比双氯芬酸和吲哚美辛分别低2和6倍。

骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一。通常在肾脏内由其前体25-羟基维生素D3 (25-HCC) 转化而成，正常生理性每日生成量为0.5～1.Oμg，并在骨质合成增加期内（如生长期或妊娠期）其生成量稍有增加。骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。单剂量骨化三醇的药理作用大约可持续3-5天。骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质疏松症提供了充分的药理学基础。肾性骨营养不良的患者，口服本品使肠道吸收钙的能力恢复正常，纠正低血钙，及过高的血碱性磷酸酶和血甲状旁腺素浓度。本品能减轻骨与肌肉疼痛，并矫正发生在纤维性骨炎和其他矿化不足病人中的组织学改变。维生素D依赖性佝偻病病人，血中骨化三醇水平降低或缺失。由于肾脏内生产骨化三醇不足，可考虑本品作为一种替代性治疗。维生素D抵抗性佝偻病病人和低磷血症的病人中，血钙水平降低，本品治疗能降低磷的管式清除，并结合磷制剂的治疗，恢复骨的生长。即使在很高剂量，无证据表明维生素D对人具有致畸作用。

有胃肠道疾病的患者、脑血管出血、溃疡性结肠炎、Crolns病、系统性红斑狼疮（SLE）、卟啉病及造血和凝血障碍病史者应慎用或在密切监控下使用。轻、中度肝、肾、心功能不全者以及有体液潴留倾向的患者应慎用，这些患者使用NSAIDS，可导致肾功能衰竭和体液潴留，用利尿药治疗或其它同样有低血容量危险的患者也应慎用。在治疗期间，很多时候患者无前兆症状或明显的病史，结果出现严重的胃肠出血和/或穿孔。老年患者可能造成肾、心血管和肝功能损害。长期使用NSAIDS治疗的患者应经常检查以作预防（如：肝、肾功能和血细胞计数）。服用NSAIDS出现头晕和中枢神经系统其它障碍的患者应避免开车和从事机械操作。

高血钙同本品的治疗密切相关。对尿毒症性骨营养不良病人的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的病人中发现高血钙。饮食改变 (例如增加奶制品的摄入) 以至钙摄入量迅速增加或不加控制地服用钙制剂均可导致高血钙。应告知病人及其家属，必须严格遵守处方饮食，并教会他们如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度比正常值 (9～11mg/100ml，或2250-2750μmol/l) 高出1mg/100ml，或血肌酐升高到大于120μmol/l，应立即停止服用本品直至血钙正常。 (详见“【用法用量】”) 肾功能正常的患者，慢性高血钙可能与血肌酐增加有关。卧床病人，如术后卧床病人发生高血钙机会更大些。 骨化三醇能增加血无机磷水平，这对低磷血症的病人是有益的，但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险。在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平 (2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/l) 。患维生素D抵抗性佝偻病病人 (家族性低磷血症) ，以本品治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑到本品可能促进肠道对磷的吸收，这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需