注射用盐酸伊达比星

注射用盐酸伊达比星

注射用盐酸阿糖胞苷

盐酸伊达比星

本品化学名称为：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐。 其结构式为：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

PfizerItaliaS.R.L.

海正辉瑞制药有限公司

H20080262

国药准字H20054694

静注对急性非淋巴性白血病、急性淋巴细胞性白血病有较好疗效。口服对非何杰金氏病、晚期乳腺癌，多发性骨髓瘤有一定缓解作用。

适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。

急性非淋巴细胞性白血病成人12mg/m2/日，疗程为3日，与阿糖胞苷联合使用；另一用法是单独或联合用药：8mg/m2/日，静脉注射，疗程为5日。急性淋巴细胞性白血病成人12mg/m2/日，疗程3日。儿童10mg/m2/日，疗程3日。静脉注射。在推荐剂量的基础上，用药2个疗程后的量可达到60-80mg/m2。虽然没有最高限量，但对癌症病人来说，避免发生心脏性的平均剂量为93mg/m2。

1 成人常用量（1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6mg/kg。（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，连用7～10日。 2 中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。 3 小剂量阿糖胞苷：剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2～3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。 4 鞘内注射阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物,剂量为一次25～75mg,联用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化钠注射液溶解,鞘内注射,每周1～2次,至脑脊液正常.如为预防性则每4～8周一次.

严惩肝肾功能不全感染未得到控制曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制心脏病患者

孕妇及哺乳期妇女忌用。

儿童注意事项： 尚不明确 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇及哺乳期妇女忌用。 老人注意事项： 由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整药量。

静注对急性非淋巴性白血病、急性淋巴细胞性白血病有较好疗效。口服对非何杰金氏病、晚期乳腺癌，多发性骨髓瘤有一定缓解作用。

适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。

本药为蒽环类抗生素，有抗有丝分裂和细胞毒作用。本药为蒽环类抗生素，有抗有丝分裂和细胞毒作用。其作用机制为作用于拓扑异构酶II，抑制核酸全盛。蒽环结构4位的改变使该化合物具有新脂性，提高了细胞对经物的摄入。

本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。

严惩肝肾功能不全，感染未得到控制，曾接受药物或放射治疗引起骨髓抑制，心脏病患者。妊娠及哺乳妇女。老年人、高尿酸摁症患者及全身性感染病人慎用。治疗过程中或药几周内，可能发生心毒性反应，即潜在性、致肌病，表现为持续性的QRS低电压，收缩新时期延长(PEP/LVET)，左心室射血分数减低。出现这些反应时可用洋地黄、利尿剂、制钠盐及臣床休息等措施。治疗过程中应注意监测心脏功能。纵隔心包区有过治疗，用过潜在性心脏毒性药物。伴有其它疾病（如贫血、骨髓抑制、感染、心肌炎）者。心脏毒性反应则更大。本药是骨髓抑制剂，除非大于弊的情况下，否则由于先前药物治疗或放疗引起骨髓抑制的病人不可使用本药。治疗剂量道德对白细胞有抑制作用，治疗时应注意监测粒性白细胞，红细胞和血站板。在治疗前和治疗中应监测肝和肾功能（血清胆红素、肌酐），如果胆红素或血清肌酐水平的1.2-2MG%，剂量应该减半，胆红或血清肌酐超过2MG%出不予给药。注意血中尿酸的浓度。静脉注射外渗会引起严惩的局部组织坏死，注射部位如果有蛰伤或灼热感，应马上停止，选用另一个静脉注射。对妊娠和哺乳的影响没有方献报道本药会影响人的生育能力或引起畸胎，但对大鼠能致畸，具有胚胎毒性。生育期的妇女应该避，如用于孕妇或病人在治疗过程中怀孕，应告诉病人本药对胎儿有潜在的危害，用本药治疗的妇女不能哺乳。

1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。3、用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。