注射用盐酸阿糖胞苷

注射用盐酸阿糖胞苷

注射用硫酸长春地辛

本品化学名称为：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮盐酸盐。 其结构式为：分子式：C9H13N3O5·HCl 分子量：279.68

本品主要成分为硫酸长春地辛。

海正辉瑞制药有限公司

杭州民生药业有限公司

国药准字H20054694

国药准字H20057028

适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。

对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。

1 成人常用量（1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，连用10～14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4～6mg/kg。（2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，连用7～10日。 2 中剂量阿糖胞苷中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5～1.0g/m2的方案，一般需静滴1～3小时，一日2次，以2～6日为一疗程；大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积为1～3g/m2的方案，静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重，有时反而限制了其疗效，故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病，亦可用于急性白血病的缓解后，延长其缓解期。由于不良反应较多，故疗程中必须由有丰富经验的医生指导，并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。 3 小剂量阿糖胞苷：剂量为一次按体表面积10mg/m2，皮下注射，一日2次，以14～21日为一疗程，如不缓解而患者情况容许，可于2～3周重复一疗程。本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者，亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等。 4 鞘内注射阿糖胞苷为鞘内注射防治脑膜白血病的第二线药物,剂量为一次25～75mg,联用地塞米松5mg,用2ml0.9％氯化钠注射液溶解,鞘内注射,每周1～2次,至脑脊液正常.如为预防性则每4～8周一次.

单一用药每次3mg/m2，每周一次，通常连续用药3次为一周期。生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5%葡萄糖缓慢静脉滴注（6～12小时）。

孕妇及哺乳期妇女忌用。

骨髓功能低下和严重感染者禁用或慎用。

儿童注意事项： 尚不明确 妊娠与哺乳期注意事项： 　　孕妇及哺乳期妇女忌用。 老人注意事项： 由于老年人对化疗药物的耐受性差，用药需减量并注意根据体征等及时调整药量。

儿童注意事项： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇不宜使用。

适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期。对急性非淋巴细胞性白血病效果较好，对慢性粒细胞白血病的急变期，恶性淋巴瘤。

对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。

本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成，干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA聚合及合成。本品为细胞周期特异性药物，对处于S增殖期细胞的作用最为敏感，对抑制RNA及蛋白质合成的作用较弱。

为细胞周期特异性抗肿瘤药物，抑制细胞内微管蛋白的聚合，阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成，使细胞分裂停于有丝分裂中期，本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广，与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药。

1、使用本品时可引起血清丙氨酸氨基转移酶ALT（SGPT）、血及尿中尿酸量的增高；2、下列情况应慎用：骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者、肝肾功能不全、有胆道疾患者、有痛风病史、尿酸盐肾结石病史、近期接受过细胞毒药物或放射治疗。3、用药期间应定期检查：周围血象、血细胞和血小板计数、骨髓涂片以及肝肾功能。

1白细胞降到3×109/L及血小板降到5O×109/L应停药。长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性。肝肾功能不全的病人应慎用,孕妇一般不宜使用。静脉滴注时应小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮肤坏死,溃疡,一旦出现应立刻冷敷,并用0.5%普鲁卡因封闭。药物溶解后应在6小时内使用。 2孕妇不宜使用。