注射用硫酸小诺霉素

注射用硫酸小诺霉素

卡莫司汀注射液

硫酸培洛霉素,化学名:[3-[（S）-1-苯乙基]氨丙基]氨基博莱霉素硫酸盐。

主要成分：卡莫司汀。 分子式：C5H9Cl2N3O2 分子量：214.05

江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂

河北美图制药有限责任公司

国药准字H20040581

国药准字H13023026

本品主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌（鳞状细胞癌）、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。

因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。

肌内注射或稀释后静脉滴注。成人肌内注射：一次60～80mg，必要时可用至120mg，一日2～3次；静脉滴注：一次60mg，加入氯化钠注射液100ml中恒速滴注，于1小时滴完。小儿按体重3～4mg/kg，分2～3次给药。

静脉注射按体表面积100mg/m2，每日一次，连用2～3日；或200mg/m2，用一次，每6～8周重复。溶入5%葡萄糖或生理盐水150ml中快速点滴。

下列患者禁用： 1对本品或博来霉素过敏者。 2患有较严重的肺功能不全、胸部X光片上呈现弥漫性纤维化病变及明显病变的患者。 3正在接受肺部放射线治疗者。 4患有较严重的肾功能不全的患者。 5患有较严重的心脏疾病的患者。 6发热患者。 7白细胞低于2500/mm3者。

既往对本药过敏的病人，妊娠及哺乳期妇女禁用。

本品主要适用于头颈部恶性肿瘤、皮肤癌、肺癌（鳞状细胞癌）、前列腺癌、恶性淋巴肿瘤等。

因能够通过血脑屏障，故对脑瘤（恶性胶质细胞瘤、脑干胶质瘤、成神经管细胞瘤、星形胶质细胞瘤、室管膜瘤）、脑转移瘤和脑膜白血病有效，对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤，与其它药物合用对恶性黑色素瘤有效。

1药理：本品为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产?内酰胺酶株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对本品耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。本品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6'）稳定，故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌浓度为0.1～6.25mg/L。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。 2毒理：急性毒性：静脉注射本品的半数致死量（LD50）为78.9mg/kg，肌内注射的LD50为286±19.7mg/kg。慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（体重为200±20g）进行实验，结果表明，即使肌内大剂量注射本品（156mg/kg），连续30天，动物均可存活；虽在注射后7～10天，动物有时出现萎靡、食欲不振等情况，但注射后期反应好转，停药后活动恢复正常。肾、耳毒性：南京医学院药理教研室的研究结果表明，本品的肾脏毒性较轻微，大剂量（156mg/kg）给药时，仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性，其他无特殊病变，豚鼠（10只）应用本品后，听力与前庭功能均无变化，处死动物后作耳蜗铺片，7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常，另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死（分别为10，10，17个）。

本品及其代谢物可通过烷化作用与核酸交链，亦有可能因改变蛋白而产生抗癌作用。在体内能与DNA聚合酶作用，对增殖期细胞各期都有作用，对兔子及小鼠有致畸性。

1有肺部疾病或肺部疾病史、肝肾功能不全、心脏病、曾接受过或正在接受胸部放射线治疗及水痘患者慎用。 2使用本品后发生不良反应的个体差异很大，部分患者在剂量比较小时亦可能发生不良反应，故应充分留意。 3对于曾使用过博莱霉素的患者，原则上应以已使用的博莱霉素剂量和本品剂量之和作为总用药量。 4对于曾使用过博莱霉素的患者，在使用本品时，应考虑到两者毒性的相加性，需慎重用药。 5需充分注意感染的发生或恶化。 6注射本品前后给予抗过敏药或解热药可减轻发热反应。 7须充分注意：对于肺部有基础疾患或高龄患者，总用药量即使在100mg以下，发生间质性肺炎或肺纤维化的可能性也较大。 8本品重复给药时，会导致用药量的增加；使用本品3周后仍未见效者，宜停用本品。 9用药期间应注意随访检查：肺部有无罗音、胸部X线检查、肺功能检查、血常规、血小板、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率。 10肺泡动脉氧压差（A-aDO2）、动脉血氧分压（PaO2）、肺一氧化碳弥散功能（DLCO）等肺功能检查应尽可能每周1次，并持续至给药后2个月；如A-aDO2、PaO2分别连续2周增大或下降时，应立即停药。对于给药前肺功能检查值明显偏低而必须使用本品的患者，在给药期间须注意观察，若检查值进一步下降，应立即停药。 11剂量超过100mg、60岁以上老人、肺癌患者或使用本品前接受过放化疗的患者容易引起本品在体内的蓄积。 12淋巴瘤患者使用本品易引起高热、过敏、休克，用药前须作好充分准备。 13对诊断的干扰：本品可引起肺炎样症状、肺纤维化、肺功能损害，应与肺部感染相区别。 14应用本品后出现过敏反应，应中止给药；出现过敏性休克的前期症状时应立即中止给药，进行急救处理。

1老年人易有肾功能减退，可影响排泄，应慎用。 2对诊断的干扰：本品可引起肝肾功能异常。 3下列情况慎用：骨髓抑制、感染、肝肾功能异常、接受过放射治疗或抗癌药治疗的患者。 4用药期间应注意检查血常规、血小板、肝肾功能、肺功能。 5本品可抑制身体免疫机制，使疫苗接种不能激发身体抗体产生。化疗结束后三个月内不宜接种活疫苗。 6预防感染，注意口腔卫生。 孕妇使用会出现严重问题，如果使用或使用过程中怀孕，患者应知道其潜在的危险，应禁用。哺乳期妇女亦禁用。